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公开(公告)号：CN119751350A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411955379.1
申请日：2024-12-28
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07D217/04 , C07D223/04 , C07D295/15 , C07C245/18
Abstract: 本发明公开了一种β‑氨基‑α‑重氮衍生物的制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以α‑重氮羰基化合物、胺类化合物为原料，二氯甲烷作为碳源，在空气氛围中、碱的作用下发生三组分偶联反应，生成β‑氨基‑α‑重氮衍生物；本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应的起始原料廉价易得，反应过程操作简便，适合大规模的合成，亦可为药物的合成与修饰提供一种新方法和新目标。
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公开(公告)号：CN116375556B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202310239882.6
申请日：2023-03-14
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07C17/35 , C07C22/08 , C07C25/28 , C07C41/18 , C07C43/225 , C07C67/28 , C07C69/157 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07D317/52 , C07D333/12
Abstract: 本发明公开了一种α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法。本发明所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的制备方法，包括如下步骤：将3,3‑二氟烯丙基肼衍生物、氯盐加入到溶剂中反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物；所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的结构式如式(Ⅰ)。本发明采用3,3‑二氟烯丙基肼衍生物为原料，通过氯盐介导的脱肼基氯化反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，上述制备方法具有广泛的底物适用范围，过程操作简单，条件温和，成功制备出含有氯代偕二氟亚甲结构单元和双键结构单元的α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，为其作为药物修饰合成过程中提供一种新的方法。
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公开(公告)号：CN113896668A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202111287398.8
申请日：2021-11-02
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07C331/32
Abstract: 本发明公开了一种氟烷基取代N‑芳基亚胺酰异硫氰酸酯衍生物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域；本发明以氟烷基N‑芳基亚胺酰卤化物和硫氰酸盐为原料，生成氟烷基取代N‑芳基亚胺酰异硫氰酸酯衍生物；所合成的化合物同时含有氟烷基和异硫氰基结构单元，皆具有潜在的药效价值，其中异硫氰基还可以进行多种化学转化，用于合成多种类型的含硫、氮的杂环化合物，被广泛用于农药、医药、材料等有机合成品的制备；因此，本发明可以提供一种良好的有机合成前体和潜在的药物活性中间体。
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公开(公告)号：CN113511972B
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202110852213.7
申请日：2021-07-27
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07C67/343 , C07C253/30 , C07C231/12 , C07D295/192 , C07D333/24 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C255/57 , C07C233/11
Abstract: 本发明公开一种（E）‑4‑芳基‑2，2‑二氟‑3‑丁烯酸类衍生物的制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域，本发明以（E）‑1‑芳基‑2‑溴乙烯、2，2‑二氟‑2‑溴乙酸类衍生物为原料，在铁/钯共催化剂的协同催化下发生还原偶联反应，生成（E）‑4‑芳基‑2，2‑二氟‑3‑丁烯酸类衍生物；本发明所合成的（E）‑4‑芳基‑2，2‑二氟‑3‑丁烯酸类衍生物含有偕二氟烯丙基结构单元，可作为潜在的候选药物，亦可为引入偕二氟烯丙基提供一种全新的方式。
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公开(公告)号：CN115028560B
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202210026779.9
申请日：2022-01-11
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07C323/07 , C07C319/20 , C07C323/60 , C07C323/09 , C07D333/34 , C07C311/49 , C07C303/40
Abstract: 本发明公开一种偕‑二氟烯丙基化合物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以各种天然或非天然的醛酮与磺酰肼反应得到相应的N‑磺酰腙，与3,3‑二氟烯丙基硫醚在NaOH、KOH、LiOtBu、NaOtBu、Cs2CO3等碱性条件下以Rh(OPiv)2]2、[Rh(OAc)2]2、[Rh(esp)]2、Ru(PPh3)2Cl2、[Ru(p‑cymene)Cl2]2、Pd2(dba)3、Ag2CO3、AgSbF6、Cu(MeCN)4PF6等过渡金属复合物为催化剂于四氢呋喃(THF)、1,2‑二氯乙烷（DCE）、二甲亚砜（DMSO）、甲苯（PhMe）、乙腈（MeCN）等有机溶剂中及惰性气体氛围（Ar）下反应，得到偕‑二氟烯丙基化合物。本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应的起始原料醛酮廉价易得，反应过程操作简便，适合大规模的合成，亦可为药物的合成与修饰提供一种新方法和新目标。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116462570A
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202310239187.X
申请日：2023-03-14
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07C22/08 , C07C17/35 , C07C25/28 , C07C41/18 , C07C43/225 , C07C67/28 , C07C69/157 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07D317/52 , C07D333/12
Abstract: 本发明公开了一种α‑二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法。本发明所述α‑二氟甲基苯乙烯衍生物结构如式为式(I)，所述α‑二氟甲基苯乙烯衍生物由3,3‑二氟烯丙基肼、过渡金属盐和添加剂加入到溶剂反应生成。本发明所述α‑二氟甲基苯乙烯衍生物同时含有偕二氟亚甲基和双键结构单元，可作为潜在的医药先导化合物或药物活性分子合成中间体，为合成大分子药物的合成提供了机会。同时本发明提供了所述化合物的制备方法，所述方法直接简洁，高效，具有广泛的底物适用范围，并且原材料经济易得，适用于大规模生产α‑二氟甲基苯乙烯衍生物。
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公开(公告)号：CN116375556A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310239882.6
申请日：2023-03-14
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07C17/35 , C07C22/08 , C07C25/28 , C07C41/18 , C07C43/225 , C07C67/28 , C07C69/157 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07D317/52 , C07D333/12
Abstract: 本发明公开了一种α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法。本发明所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的制备方法，包括如下步骤：将3,3‑二氟烯丙基肼、氯盐加入到溶剂中反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物；所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的结构式如式(Ⅰ)。本发明采用3,3‑二氟烯丙基肼为原料，通过氯盐介导的脱肼基氯化反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，上述制备方法具有广泛的底物适用范围，过程操作简单，条件温和，成功制备出含有氯代偕二氟亚甲结构单元和双键结构单元的α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，为其作为药物修饰合成过程中提供一种新的方法。
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公开(公告)号：CN117510291A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311457164.2
申请日：2023-11-03
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07B43/06 , C07D295/192 , C07C231/10 , C07C233/11
Abstract: 本发明公开一种丙烯酰胺类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以α‑三氟甲基苯乙烯、脂肪胺以及水为原料，在催化剂作用下发生脱氟偶联取代反应，生成丙烯酰胺化合物。本发明所述方法合成的丙烯酰胺化合物具有丙烯酰基官能团，可作为许多药物、功能材料的合成前体。本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应的起始原料α‑三氟甲基苯乙烯、脂肪胺廉价易得，反应投料过程简便，反应后处理步骤简单，适合工业化的大规模合成，可为药物的合成以及新材料的开发提供一种新方法和新目标。
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公开(公告)号：CN117342969A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311207421.7
申请日：2023-09-19
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07C233/11 , C07C235/38 , C07C233/29 , C07C233/15 , C07C233/65 , C07D209/34 , C07D213/56 , C07C231/10 , C07B43/06 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示的(E)‑α,β‑不饱和酰胺类衍生物： 其中R1选自苯基、间甲苯基、溴苯基、三氟甲基苯基、吡啶基、苯乙烯基、叔丁基、环丙基；R2选自Me、MeO、NO2、卤素；R3选自Me、MeO、吡啶基、卤素；本发明以1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑为原料，在碱促进下，高立体选择性合成(E)‑α,β‑不饱和酰胺衍生物；所合成的E)‑α,β‑不饱和酰胺，不仅是重要的有机合成中间体，可进一步转化为菲和喹啉酮等衍生物，而且具有药用价值。
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公开(公告)号：CN113511972A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110852213.7
申请日：2021-07-27
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07C67/343 , C07C253/30 , C07C231/12 , C07D295/192 , C07D333/24 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C255/57 , C07C233/11
Abstract: 本发明公开一种（E）‑4‑芳基‑2，2‑二氟‑3‑丁烯酸类衍生物的制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域，本发明以（E）‑1‑芳基‑2‑溴乙烯、2，2‑二氟‑2‑溴乙酸类衍生物为原料，在铁/钯共催化剂的协同催化下发生还原偶联反应，生成（E）‑4‑芳基‑2，2‑二氟‑3‑丁烯酸类衍生物；本发明所合成的（E）‑4‑芳基‑2，2‑二氟‑3‑丁烯酸类衍生物含有偕二氟烯丙基结构单元，可作为潜在的候选药物，亦可为引入偕二氟烯丙基提供一种全新的方式。
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