一种芳基取代的炔烃的合成方法

    公开(公告)号:CN113511970B

    公开(公告)日:2024-04-09

    申请号:CN202110648746.3

    申请日:2021-06-10

    Abstract: 本发明涉及芳基取代炔烃的合成技术领域,针对贫电子炔烃的芳基化得到偶联产物的难题,公开一种芳基取代的炔烃的合成方法,将贫电子炔烃、芳基硼酸和二价铜化合物、8‑羟基喹啉、氧化剂和无机碱加入到反应溶剂中,在室温下搅拌反应后纯化分离得到芳基取代的炔烃。与现有的sonogashira反应相比,本发明的合成方法通过氧化偶联反应实现了贫电子炔烃的芳基化反应,而且避免Sonogashira反应需要用到的贵重的钯催化剂,在室温下即可反应,反应条件温和,产物收率高。

    一种含硅酰基骨架的手性吡咯烷衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110256479B

    公开(公告)日:2022-01-25

    申请号:CN201910339842.2

    申请日:2019-04-25

    Abstract: 本发明涉及催化化学领域,具体公开了一种含硅酰基骨架的手性吡咯烷衍生物及其制备方法,该化合物具有如式(I)所示的结构,制备方法包括:在惰性气体保护下,将膦配体、金属催化剂和反应介质混合搅拌,再依次加入酰化硅烷类化合物、添加剂和甲亚胺叶立德,经过1,3‑偶极[3+2]环加成反应得到得到含硅酰基骨架的手性吡咯烷衍生物,该制备方法操作简单、条件温和,具有较好的产率和极高的对映选择性,得到的衍生物含有多个官能团和多个手性中心,具有潜在的生物活性,可作为精细化工中间体广泛用于各种有机反应及药物合成中,具有可观的应用价值。

    一种奥司他韦的合成方法

    公开(公告)号:CN107304171A

    公开(公告)日:2017-10-31

    申请号:CN201710315263.5

    申请日:2017-05-05

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,为解决目前奥司他韦的合成方法中反应步骤多,总产率低,成本高等问题,本发明提供一种奥司他韦的合成方法,包括以下步骤:(1)以3-戊氧基乙醛和硝基烯烃为底物,在路易斯酸的存在下,在催化剂的催化下,反应得到醛中间体A;(2)所得的醛中间体A,在碱催化剂作用下,再和2-二乙氧基氧磷丙烯酸乙酯反应,得到环己烯基中间体B;(3)环己烯基中间体B再和对甲苯硫酚进反应得到环己烷中间体C;(4)硝基环己烷中间体C在锌粉和三甲基氯硅烷的作用下得到化合物D;(5)步骤4所得的中间体D在氨气和碳酸钾的作用下得到终产物奥司他韦。该方法具有路线短,催化剂易回收等特点。

    一种含硅酰基骨架的手性吡咯烷衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110256479A

    公开(公告)日:2019-09-20

    申请号:CN201910339842.2

    申请日:2019-04-25

    Abstract: 本发明涉及催化化学领域,具体公开了一种含硅酰基骨架的手性吡咯烷衍生物及其制备方法,该化合物具有如式(I)所示的结构,制备方法包括:在惰性气体保护下,将膦配体、金属催化剂和反应介质混合搅拌,再依次加入酰化硅烷类化合物、添加剂和甲亚胺叶立德,经过1,3-偶极[3+2]环加成反应得到得到含硅酰基骨架的手性吡咯烷衍生物,该制备方法操作简单、条件温和,具有较好的产率和极高的对映选择性,得到的衍生物含有多个官能团和多个手性中心,具有潜在的生物活性,可作为精细化工中间体广泛用于各种有机反应及药物合成中,具有可观的应用价值。

    一种2-(2,2-二氟乙氧基)-6-(三氟甲基)苯磺酰氯的合成方法

    公开(公告)号:CN110698363B

    公开(公告)日:2022-02-01

    申请号:CN201910082157.6

    申请日:2019-01-28

    Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,针对现有2‑(2,2‑二氟乙氧基)‑6‑(三氟甲基)苯磺酰氯合成路径较长、总产率较低的问题,本发明公开了一种2‑(2,2‑二氟乙氧基)‑6‑(三氟甲基)苯磺酰氯的合成方法,由式I化合物与非亲核性锂试剂、二丙基二硫醚在非质子试剂中反应得式II化合物然后由式II化合物在强碱试剂、铜催化剂、助催化剂存在下与二氟乙醇反应得式III化合物再将式III化合物与N‑氯代丁二酰亚胺NCS、甲酸或乙酸、水和有机溶剂中氯磺化反应得到2‑(2,2‑二氟乙氧基)‑6‑(三氟甲基)苯磺酰氯。本发明的合成方法成本低,反应步骤少,操作方便,目标产物收率可稳定在83%以上。

    一种手性异喹啉酮类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN109384718B

    公开(公告)日:2020-12-11

    申请号:CN201810984021.X

    申请日:2018-08-27

    Abstract: 本发明涉及有机化学领域,为解决目前合成手性异喹啉酮类化合物,存在手性配体或手性催化剂结构复杂,且这些方法操作复杂的问题,本发明提出一种手性异喹啉酮类化合物及其制备方法,以手性氨基酸配体为手性诱导源,在钯催化剂和助催化剂存在下,使原料发生分子内C‑H/N‑H羰基化反应形成手性内酰胺,一步高效制备得到手性异喹啉酮类化合物,反应条件温和,所得产物在空气中稳定,产率高,产物的对映选择性高,产物易分离纯化。

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