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公开(公告)号：CN117343038A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275975.0
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117343039A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275976.5
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高，并且制备工艺简单，目标化合物收率和纯度高，生产成本较低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN118388367A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410505735.3
申请日：2024-04-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/52
Abstract: 本发明公开了一种奥司他韦的合成新工艺，通过对Diels‑Alder反应的手性控制，使用简单易得的原料在温和的反应条件下直接环合得到目标化合物奥司他韦。本发明的有益效果是：本发明通过控制手性中心的合成，以及反应物和产物的空间位阻有效的控制反应物的产生，使得产物的手性及选择性得到充分的控制，有效提高收率，此外，本发明反应步骤少，操作简单，反应条件温和，产品收率高，反应选择性好，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN117486787A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311442055.3
申请日：2023-10-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/86
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，对氯硝基苯，加入催化剂，室温下搅拌反应6～8h，反应化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入氧化剂，加入催化剂，35～40℃加热反应，反应结束后，得到化合物Ⅲ；第三步，化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入脱水剂，加入吗啉，35～40℃下反应6～8h，反应结束后，分离产物得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：原料易得，成本较低，反应路线短，操作简单收率高，产品副产物较少，产物易分离，反应选择性好，适合工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN117185969A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311217481.7
申请日：2023-09-20
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C315/02 , C07C317/48 , C07C319/14 , C07C323/63 , C07C331/14 , C07C227/18 , C07C229/64
Abstract: 本发明涉及一种4‑氨基‑5‑乙磺酰基‑2‑甲氧基苯甲酸的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种4‑氨基‑5‑乙磺酰基‑2‑甲氧基苯甲酸的制备方法，该方法包含式V化合物与碳酸二甲酯在酯化反应催化剂及中和剂的作用下发生反应生成式IV化合物，在醇溶液中式IV化合物与硫氰酸钠在引发剂的作用下发生反应生成式III化合物，式III化合物在还原剂的作用下与及硫酸二乙酯反应生成式II化合物与硫氰酸钠，硫氰酸钠过滤提纯后可重复利用，式II化合物在催化剂的作用下与过氧化物反应后，再与碱性溶液反应生成式I化合物；本发明整体上具有副产物可重复利用节省成本、产物收率高、产物纯度高的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113372287B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN112494440B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202011431091.6
申请日：2020-12-07
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种磷酸西格列汀片，该片剂或片芯包括活性组分磷酸西格列汀、填充剂、崩解剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、填充剂和崩解剂混合均匀，再与润滑剂混合进行压片。本发明以微晶纤维素和硫酸钙作为填充剂，可以改善活性组分流动性差和易黏冲的缺点，在制备过程中活性组分和辅料不需要进行预处理，对物料的粒径要求低，活性组分不易吸附容器和器具，物料利用率高；当批量放大到50万片/批时，仍未发现任何黏冲现象，制备工艺简单，溶出速度快，产品质量优，稳定性好，各项指标均达到药剂学理想水平。适合大规模的商业化生产。
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公开(公告)号：CN112481313B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011326011.0
申请日：2020-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明涉及一种贝美前列素中间体的酶催化合成方法，它包括以下步骤：(1)将草酰氯和二氯甲烷的混合溶液降温至‑75～‑65℃，加入二甲基亚砜和化合物V反应1.5～3h后，再加入三乙胺升温至‑55～‑45℃进行反应，制备化合物IV；(2)将(2‑氧代‑4‑苯基丁基)磷酸二甲酯、氯化锂溶于乙腈中降温至‑10～0℃，加入N，N‑二异丙基乙胺和化合物IV进行化学反应，制备化合物III；(3)化合物III与碳酸钾在20～25℃进行化学反应，制备化合物II；(4)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶丙酮粉的存在下，经生物催化反应生成化合物I，具体合成路线如下。
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公开(公告)号：CN113372304B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202110508623.X
申请日：2021-05-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备恩格列净中间体的方法，具体为：在连续流管式反应器中，5‑卤代‑2‑氯苯甲酸依次经氯代反应、傅克反应生成式b结构化合物；在氢氧化钾、DMSO的作用下，式b结构化合物与s‑3‑羟基四氢呋喃反应得式a结构化合物；进一步在Pd/C的催化作用下，采用连续流管式反应器与氢气发生还原反应，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应步骤，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约时间与人力成本，收率与产物纯度较高，可以以商业规模制备产物。
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公开(公告)号：CN113372379A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110568737.3
申请日：2021-05-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种连续流微通道反应器制备2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯的方法，在连续流微通道反应器内以1,5‑葡萄糖酸内酯和六甲基二硅氮烷为原料，碘为催化剂，在几十秒的反应时间内制备目标产物。该方法操作简单、安全、产率高、反应时间短，并能够连续生产，产品收率80％以上，纯度达98％以上。
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