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公开(公告)号：CN117304106A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311239162.6
申请日：2023-09-25
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07D217/22 , A01N43/42 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了异喹啉类砜化合物及其制备方法和应用。以异喹啉N‑O类化合物和苯亚磺酸钠类化合物作为反应物，以碳棒为正极、铂片为负极，碘化钠为电解质，乙腈、水和乙酸混合溶液为反应液，在电流为12mA、温度为35℃的条件下，反应6小时后可以得到一系列的异喹啉类砜化合物。所述异喹啉类砜化合物对新型除草剂的开发具有潜在的应用。
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公开(公告)号：CN114990589B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202210728860.1
申请日：2022-06-24
Applicant: 江西师范大学
Abstract: 本发明一种经1,2‑氨氧化合成β‑氨基醇类化合物的方法是将N‑烷基磺酰胺与苯乙烯或烯基醚类化合物在电化学条件下，经电引发产生的氮自由基进攻不饱和烯烃，加成形成的苄基自由基中间体在阳极进一步氧化成苄基碳正离子，并与在三氟乙醇、DBU的作用下形成的三氟乙氧负离子结合，形成目标产物β‑氨基醇类化合物。本发明方法副产物只有氢气，符合绿色合成理念，溶剂参与反应，O‑H和N‑H无需预官能团化，直接功能化烯烃，生成1,2‑氨基氧化产物，体现了原子经济的途径。运用电化学的手段实验操作简单，反应过程可控，能够精确控制区域和化学选择性，从而获得具有潜在生理活性的β‑氨基醇类化合物。
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公开(公告)号：CN115124530B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202210750885.1
申请日：2022-06-28
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明一种吴茱萸碱的制备方法，其特征在于：所述的方法采用2‑氨基苯甲醛为原料与盐酸羟胺反应得到2‑氨基苯甲醛肟，随后加入原甲酸三乙酯，串联一锅法环合反应得到3‑氧‑喹唑啉；其后，再加入叔丁基过氧化氢、色胺、三氟甲烷磺酸甲酯和六甲基磷酰三胺进行一锅法环化反应，制得吴茱萸碱。本发明方法采取二步一锅法，合成手段新颖，工艺路线简便、绿色环保，原料价格低廉、简单易得，反应条件温和，无金属和有害试剂参与反应，污染少，总收率达38.2%～47.4%，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106008265B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201610344744.4
申请日：2016-05-22
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07C255/50 , C07C255/56 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07D213/57
Abstract: 一种钯催化苄基季铵盐C‑N键断裂Suzuki偶联的方法，该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明使用一系列苄基季铵盐类化合物与有机硼试剂在PdCl2催化下，PPh3为配体，Na2CO3为碱，在EtOH中100℃氮气条件下生成相应的二芳基甲烷类化合物；该反应可高效得到目标产物（部分反应可以当量转化）。本发明方法条件温和，底物适用范围广，收率高；相比于镍催化季铵盐C‑N键断裂的Suzuki偶联反应，操作简便；在该发明方法中，使用乙醇作为溶剂，相比于之前的方法环境友好，绿色环保，还能抑制硼酸的自身偶联发生；产品纯度高，便于分离，可适用于大规模的制备，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN103992280B
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201410203482.0
申请日：2014-05-15
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种铁催化微波环境下合成4‑氨基喹唑啉脲衍生物的方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用喹唑啉‑3‑氧化物与碳二亚胺作为反应物在微波条件下可以得到高选择性的4‑氨基喹唑啉脲衍生物。本发明方法高效，反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，且此类化合物骨架具有广谱的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106349172A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610727620.4
申请日：2016-08-25
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07D239/92 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种高效制备喹唑啉酮类化合物的方法，该方法以3-氧喹唑啉与甲基芳烃为底物，铜盐为催化剂，在癸烷中的5.5M的叔丁基过氧化氢为氧化剂，四丁基碘化铵和碘化钠为添加剂，二氯甲烷为溶剂，在温度为50～100℃下反应得到喹唑啉酮类化合物，其反应通式为(1)。本发明利用3-氧喹唑啉和甲基芳烃的一步反应直接合成喹唑啉酮类化合物，反应更直接简洁，底物局限性小，反应效率高，具有广泛的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN106008125A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610343729.8
申请日：2016-05-22
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07B43/06 , C07D295/192 , C07C231/10 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07D217/06
CPC classification number: C07B43/06 , C07C231/10 , C07D217/06 , C07D295/192 , C07C235/46 , C07C235/48
Abstract: 一种绿色环保的合成酰胺键的方法,是用芳基肼类化合物在O2的氧化下，以Pd(OAc)2为催化剂，PPh3为配体，先形成C‑Pd键，而后CO气体作为羰基源插入到碳钯键之间形成酰基钯物种，胺作为亲核试剂进攻羰基钯后，再进行一次还原消除得到最后的产物酰胺。本发明实现了用肼类化合物通过插羰基的方法，以CO为羰基源，合成酰胺，并且副产物没有过量的氢卤酸等污染物，这样能更好地实现其潜在应用价值。
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![银催化制备2-糖基取代的吡唑并[1,5-c]喹唑啉骨架化合物的方法](/CN/2016/1/68/images/201610343687.jpg)
公开(公告)号：CN105924483A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201610343687.8
申请日：2016-05-22
Applicant: 江西师范大学
Abstract: 银催化制备2‑糖基取代的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物的方法，该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的1,3‑偶极喹唑啉偶极化合物与用糖和丙炔醇等一些列化合物制得的端基炔糖在Ag2O催化下，并以DBU为碱，NMP为溶剂，N2的保护下70°C反应生成一系列的2‑糖基取代的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉衍生物。本反应可以高效的制得糖基修饰的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物。本方法反应条件温和，操作简单，产物的纯化也较方便。而且糖基修饰的含氮杂环化合物骨架具有广谱的药理活性，在新药研发领域具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105061401A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510442748.1
申请日：2015-07-27
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07D403/04 , A01N43/653 , A01P13/00
CPC classification number: C07D403/04 , A01N43/653
Abstract: 本发明公开了具有除草活性的2-正丁硫基-4-取代苯基亚氨基-5-{5-[3-(1-取代苯氧)乙基-1H-1,2,4-三唑]}-嘧啶，其特征是通式为I：I式中，Ar1表示苯基、邻氯苯基、2,4-二氯苯基、3-甲基苯基，Ar2表示苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻羟基苯基。本发明的优点是：通式I对单子叶和双子叶植物的生长具有显著的抑制作用，可作为除草剂的有效成分。 I。
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公开(公告)号：CN104761420A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201510115847.9
申请日：2015-03-17
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/65 , C07C235/46 , C07C235/52 , C07D333/38
Abstract: 本发明是一种高效的用甲基芳烃和胺合成酰胺的方法。在水中用甲基芳烃和胺作为原料，通过用TBHP和TBAI作为氧化剂和催化剂，完成对sp3 C-H和sp3 N-H键的断裂和C-N键的形成。不同与传统的氧化酰胺化合成酰胺的方法，需要用活化的酰基或者胺，并且是用水作溶剂，既经济，又环保，在将来用于合成多肽、蛋白质和药物中有非常好的应用前景。
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