公开(公告)号：CN104761420A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201510115847.9

申请日：2015-03-17

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  袁淋 ,  赵振光 ,  邵爱龙 ,  高梦 ,  黄阳妃 ,  熊飞 ,  张华丽 ,  赵军锋

IPC: C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/52 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明是一种高效的用甲基芳烃和胺合成酰胺的方法。在水中用甲基芳烃和胺作为原料，通过用TBHP和TBAI作为氧化剂和催化剂，完成对sp3 C-H和sp3 N-H键的断裂和C-N键的形成。不同与传统的氧化酰胺化合成酰胺的方法，需要用活化的酰基或者胺，并且是用水作溶剂，既经济，又环保，在将来用于合成多肽、蛋白质和药物中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN104610267B

公开(公告)日：2020-03-20

申请号：CN201510064262.9

申请日：2015-02-09

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  邵爱龙 ,  高梦 ,  陈松涛 ,  冯海燕 ,  黄阳妃 ,  唐小丽

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为在无催化的条件下高效的合成吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物的方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的1,3‑偶极喹唑啉偶极子与β‑硝基苯乙烯在无任何催化剂的条件下反应，并DMSO为溶剂，在温度为110℃的条件下反应生成一系列吡唑并[1,5‑c]喹唑啉衍生物。本反应可以高效制得吡唑并[1,5‑c]喹唑啉类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本相对于之前1,3‑偶极喹唑啉偶极子与端炔的反应成本大大降低，反应条件绿色环保，对环境友好，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且由于喹唑啉类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN104761420B

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201510115847.9

申请日：2015-03-17

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  袁淋 ,  赵振光 ,  邵爱龙 ,  高梦 ,  黄阳妃 ,  熊飞 ,  张华丽 ,  赵军锋

IPC: C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/52 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明是一种高效的用甲基芳烃和胺合成酰胺的方法。在水中用甲基芳烃和胺作为原料，通过用TBHP和TBAI作为氧化剂和催化剂，完成对sp3 C‑H和sp3 N‑H键的断裂和C‑N键的形成。不同与传统的氧化酰胺化合成酰胺的方法，需要用活化的酰基或者胺，并且是用水作溶剂，既经济，又环保，在将来用于合成多肽、蛋白质和药物中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN104610267A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510064262.9

申请日：2015-02-09

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  邵爱龙 ,  高梦 ,  陈松涛 ,  冯海燕 ,  黄阳妃 ,  唐小丽

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为在无催化的条件下高效的合成吡唑并[1,5-c]喹唑啉骨架化合物的方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的1,3-偶极喹唑啉偶极子与β-硝基苯乙烯在无任何催化剂的条件下反应，并DMSO为溶剂，在温度为110℃的条件下反应生成一系列吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物。本反应可以高效制得吡唑并[1,5-c]喹唑啉类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本相对于之前1,3-偶极喹唑啉偶极子与端炔的反应成本大大降低，反应条件绿色环保，对环境友好，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且由于喹唑啉类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。