公开(公告)号：CN105541734A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610101942.8

申请日：2016-02-25

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  赵军锋 ,  范立文 ,  李柔 ,  田莹 ,  冯海燕 ,  黄阳妃

IPC: C07D239/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一种高效制备喹唑啉酮化合物的方法，以3-氧喹唑啉与醛为底物，铜盐作为催化剂，在癸烷中的5.5M的叔丁基过氧化氢为氧化剂，在氮气氛围和40℃下反应得到喹唑啉酮化合物，其反应式为(1)，本发明实现了利用3-氧喹唑啉和醛的一步反应，更直接简洁合成喹唑啉酮类化合物，反应更直接简洁，底物局限性小，反应温度低、时间短，更好地实现其潜在应用价值。

公开(公告)号：CN104761420B

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201510115847.9

申请日：2015-03-17

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  袁淋 ,  赵振光 ,  邵爱龙 ,  高梦 ,  黄阳妃 ,  熊飞 ,  张华丽 ,  赵军锋

IPC: C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/52 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明是一种高效的用甲基芳烃和胺合成酰胺的方法。在水中用甲基芳烃和胺作为原料，通过用TBHP和TBAI作为氧化剂和催化剂，完成对sp3 C‑H和sp3 N‑H键的断裂和C‑N键的形成。不同与传统的氧化酰胺化合成酰胺的方法，需要用活化的酰基或者胺，并且是用水作溶剂，既经济，又环保，在将来用于合成多肽、蛋白质和药物中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN104610267A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510064262.9

申请日：2015-02-09

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  邵爱龙 ,  高梦 ,  陈松涛 ,  冯海燕 ,  黄阳妃 ,  唐小丽

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为在无催化的条件下高效的合成吡唑并[1,5-c]喹唑啉骨架化合物的方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的1,3-偶极喹唑啉偶极子与β-硝基苯乙烯在无任何催化剂的条件下反应，并DMSO为溶剂，在温度为110℃的条件下反应生成一系列吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物。本反应可以高效制得吡唑并[1,5-c]喹唑啉类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本相对于之前1,3-偶极喹唑啉偶极子与端炔的反应成本大大降低，反应条件绿色环保，对环境友好，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且由于喹唑啉类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN106008125A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610343729.8

申请日：2016-05-22

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  黄阳妃 ,  赵军锋 ,  袁淋 ,  范立文

IPC: C07B43/06 ,  C07D295/192 ,  C07C231/10 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07D217/06

CPC classification number: C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07D217/06 ,  C07D295/192 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48

Abstract: 一种绿色环保的合成酰胺键的方法,是用芳基肼类化合物在O2的氧化下，以Pd(OAc)2为催化剂，PPh3为配体，先形成C‑Pd键，而后CO气体作为羰基源插入到碳钯键之间形成酰基钯物种，胺作为亲核试剂进攻羰基钯后，再进行一次还原消除得到最后的产物酰胺。本发明实现了用肼类化合物通过插羰基的方法，以CO为羰基源，合成酰胺，并且副产物没有过量的氢卤酸等污染物，这样能更好地实现其潜在应用价值。

公开(公告)号：CN105924483A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201610343687.8

申请日：2016-05-22

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  冯海燕 ,  黄阳妃 ,  袁淋 ,  余维洁

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H15/26 ,  C07H1/00

Abstract: 银催化制备2‑糖基取代的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物的方法，该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的1,3‑偶极喹唑啉偶极化合物与用糖和丙炔醇等一些列化合物制得的端基炔糖在Ag2O催化下，并以DBU为碱，NMP为溶剂，N2的保护下70°C反应生成一系列的2‑糖基取代的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉衍生物。本反应可以高效的制得糖基修饰的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物。本方法反应条件温和，操作简单，产物的纯化也较方便。而且糖基修饰的含氮杂环化合物骨架具有广谱的药理活性，在新药研发领域具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN104761420A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201510115847.9

申请日：2015-03-17

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  袁淋 ,  赵振光 ,  邵爱龙 ,  高梦 ,  黄阳妃 ,  熊飞 ,  张华丽 ,  赵军锋

IPC: C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/52 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明是一种高效的用甲基芳烃和胺合成酰胺的方法。在水中用甲基芳烃和胺作为原料，通过用TBHP和TBAI作为氧化剂和催化剂，完成对sp3 C-H和sp3 N-H键的断裂和C-N键的形成。不同与传统的氧化酰胺化合成酰胺的方法，需要用活化的酰基或者胺，并且是用水作溶剂，既经济，又环保，在将来用于合成多肽、蛋白质和药物中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN104610267B

公开(公告)日：2020-03-20

申请号：CN201510064262.9

申请日：2015-02-09

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  邵爱龙 ,  高梦 ,  陈松涛 ,  冯海燕 ,  黄阳妃 ,  唐小丽

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为在无催化的条件下高效的合成吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物的方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的1,3‑偶极喹唑啉偶极子与β‑硝基苯乙烯在无任何催化剂的条件下反应，并DMSO为溶剂，在温度为110℃的条件下反应生成一系列吡唑并[1,5‑c]喹唑啉衍生物。本反应可以高效制得吡唑并[1,5‑c]喹唑啉类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本相对于之前1,3‑偶极喹唑啉偶极子与端炔的反应成本大大降低，反应条件绿色环保，对环境友好，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且由于喹唑啉类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN106008125B

公开(公告)日：2018-10-30

申请号：CN201610343729.8

申请日：2016-05-22

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  黄阳妃 ,  赵军锋 ,  袁淋 ,  范立文

IPC: C07B43/06 ,  C07D295/192 ,  C07C231/10 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07D217/06

Abstract: 一种绿色环保的合成酰胺键的方法,是用芳基肼类化合物在O2的氧化下，以Pd(OAc)2为催化剂，PPh3为配体，先形成C‑Pd键，而后CO气体作为羰基源插入到碳钯键之间形成酰基钯物种，胺作为亲核试剂进攻羰基钯后，再进行一次还原消除得到最后的产物酰胺。本发明实现了用肼类化合物通过插羰基的方法，以CO为羰基源，合成酰胺，并且副产物没有过量的氢卤酸等污染物，这样能更好地实现其潜在应用价值。

公开(公告)号：CN105541734B

公开(公告)日：2018-09-18

申请号：CN201610101942.8

申请日：2016-02-25

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  赵军锋 ,  范立文 ,  李柔 ,  田莹 ,  冯海燕 ,  黄阳妃

IPC: C07D239/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一种高效制备喹唑啉酮化合物的方法，以3‑氧喹唑啉与醛为底物，铜盐作为催化剂，在癸烷中的5.5M的叔丁基过氧化氢为氧化剂，在氮气氛围和40℃下反应得到喹唑啉酮化合物，其反应式为(1)，本发明实现了利用3‑氧喹唑啉和醛的一步反应，更直接简洁合成喹唑啉酮类化合物，反应更直接简洁，底物局限性小，反应温度低、时间短，更好地实现其潜在应用价值。

公开(公告)号：CN105859727A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610341677.0

申请日：2016-05-22

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  冯海燕 ,  黄阳妃 ,  陈松涛 ,  余维洁

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 一种铜催化制备1?取代的吡唑并[1,5?c]喹唑啉骨架化合物的方法,该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的1,3?偶极喹唑啉偶极化合物与各种烯烃类化合物只需在CuCO3?Cu(OH)2的催化下，以DMAc为溶剂70°C下就能发生反应生成一系列的1?取代的吡唑并[1,5?c]喹唑啉骨架化合物。本发明的反应条件极其简单，成本大大降低，底物适用范围较广（R1为H、?OCH3或者?O(CH2)O?等供电子基团或者?Cl、?Br等吸电子基团；R2为烷基、烷氧基、羰基、酯基等基团；EWG为比R2吸电子效应更强的基团），可以选择性的在吡唑并[1,5?c]喹唑啉骨架上发生1?取代或者2?取代，具有很好的应用前景。