-
公开(公告)号：CN113527333A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
-
公开(公告)号：CN113527334B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202110236472.7
申请日：2021-03-03
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有影响肿瘤细胞钙离子通道的三氮唑衍生物及其制备方法和应用。本发明以度鲁特韦为先导化合物，利用药物拼接原理，通过click反应，将度鲁特韦结构中的苄基变为1,2,3‑三氮唑结构，得到一种新的化合物，能够通过影响肿瘤细胞中的钙离子通道来抑制肿瘤细胞的生长，具有显著的应用价值。
-
公开(公告)号：CN113527334A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110236472.7
申请日：2021-03-03
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有影响肿瘤细胞钙离子通道的三氮唑衍生物及其制备方法和应用。本发明以度鲁特韦为先导化合物，利用药物拼接原理，通过click反应，将度鲁特韦结构中的苄基变为1,2,3‑三氮唑结构，得到一种新的化合物，能够通过影响肿瘤细胞中的钙离子通道来抑制肿瘤细胞的生长，具有显著的应用价值。
-
公开(公告)号：CN113527333B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
-
公开(公告)号：CN111320586B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202010205564.4
申请日：2020-03-20
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法，属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤：(1)化合物Ⅰ与2‑氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ；(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ；(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ；(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线，所使用的原材料均为一般物料，简单易得，能够适应各种规模的生产，具备较好的工业化生产前景。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110183532A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910488853.7
申请日：2019-06-06
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07K14/815 , C07K1/30 , C07K1/06 , C07K1/02
Abstract: 本发明涉及比伐卢定的技术领域，具体来说，是一种大批量高效液相法合成比伐卢定保护五肽片段的工艺方法。使用Fmoc-Pro-OSu为起始原料，先与二肽进行缩合，得到的保护三肽与二肽再进行缩合，重结晶后即可得到该化合物。此方法的优点是反应条件温和，普通生产条件即可满足生产需求；采用结晶法对产品进行精制，相比柱层析成本低，操作简单，收率高；不使用氢氟酸等含氟类化合物，环境污染小。
-
公开(公告)号：CN111875589A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010573607.4
申请日：2020-06-22
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/4192 , A61K31/506 , A61P35/02 , A61K38/08 , A61K38/05
Abstract: 本发明涉及一种与多肽联合使用的靛玉红类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学的技术领域。化合物结构如通式Ⅰ所示。本发明提供的靛玉红类衍生物对白血病细胞K562有明显的抑制作用，并且在与多肽类药物蓝肽联合用药后对肿瘤细胞的抑制强度有显著提高，本发明的通式Ⅰ化合物可应用于制备治疗白血病的药物或作为治疗白血病药物开发的先导化合物，或者用于制备与多肽类药物联用的治疗白血病的药物。
-
公开(公告)号：CN110028495A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201910440145.6
申请日：2019-05-24
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D403/12
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种帕唑帕尼盐酸盐的绿色制备方法。邻甲基苯胺与N-氯代琥珀酰亚胺发生氯代反应得到2-甲基-5-氯-苯胺；再与亚硝酸类化合物反应得到6-氯-2H-吲哚盐酸盐；然后发生N甲基化反应得到N-甲基-6-氯-2H-吲哚；在二甲基亚砜参与下，经过3-位碳原子的烷基化反应得到2,3-二甲基-6-氯-2H-吲唑；再与2-氯-4-氨基-嘧啶和碘甲烷反应得到N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺；最后与3-磺酸胺-4-甲基-苯胺反应得到帕唑帕尼盐酸盐。本发明原料价格低廉，操作简单，操作的危险性低，避免废酸产生，反应收率高、纯度高。
-
公开(公告)号：CN111808078B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202010628976.9
申请日：2020-07-02
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种抑制IDO1活性的来那度胺衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学的技术领域。化合物结构如通式Ⅰ所示。本发明提供的来那度胺衍生物对IDO1的抑制活性明显优于靛玉红、来那度胺和泊马度胺。本发明的通式Ⅰ化合物可应用于制备抑制IDO1活性的药物。
-
公开(公告)号：CN111875589B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202010573607.4
申请日：2020-06-22
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/4192 , A61K31/506 , A61P35/02 , A61K38/08 , A61K38/05
Abstract: 本发明涉及一种与多肽联合使用的靛玉红类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学的技术领域。化合物结构如通式Ⅰ所示。本发明提供的靛玉红类衍生物对白血病细胞K562有明显的抑制作用，并且在与多肽类药物蓝肽联合用药后对肿瘤细胞的抑制强度有显著提高，本发明的通式Ⅰ化合物可应用于制备治疗白血病的药物或作为治疗白血病药物开发的先导化合物，或者用于制备与多肽类药物联用的治疗白血病的药物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
21
records
(took 0.044 seconds)
