公开(公告)号：CN117886701A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202311783719.2

申请日：2023-12-22

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 ,  甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司

Inventor： 王银 ,  何紫权 ,  户东平 ,  王智 ,  郭鹏

IPC: C07C209/62 ,  C07C211/29 ,  C07C231/02 ,  C07C233/05 ,  C07C231/12 ,  C07C233/13

Abstract: 本发明提供了一种4‑硝基苯乙胺全连续制备方法，属于化学合成技术领域。本发明制备方法包括如下步骤：步骤1：将苯乙胺溶于溶剂中，得到的混合溶液A和乙酸酐在连续流混合器1中混合，进入连续流反应器1中反应，得到反应液；步骤2：步骤1得到的反应液在连续流混合器2中与硝酸和硫酸混合得到的混合溶液B混合后进入连续流反应器2中反应，得到反应液；步骤3：步骤2得到的反应液与碱溶液在连续流混合器3中混合，然后进入连续流反应器3反应，最终得到的反应液经过连续流降温模块降温，连续流过滤器过滤，得到的滤饼干燥，即得4‑硝基苯乙胺。采用本发明方法制备4‑硝基苯乙胺操作简单、产物收率和纯度高、成本低，适合工业化生产，应用前景好。

公开(公告)号：CN112538018B

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202011503182.6

申请日：2020-12-17

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 赵振宇 ,  王银 ,  姜青龙 ,  王智 ,  郭鹏

IPC: C07C201/08 ,  C07C205/60 ,  C07C201/16

Abstract: 本发明提供了一种连续流区域选择性合成3‑硝基水杨酸的方法。该方法是以水杨酸、硝酸为原料，在催化剂和反应溶剂的存在下，在微通道反应器中反应合成3‑硝基水杨酸。本发明合成3‑硝基水杨酸的方法反应速度快，副反应少，传热传质效率高，反应选择性高，后处理方便，产物纯度高、收率高，在工业化合成3‑硝基水杨酸中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN116102497A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202211640934.2

申请日：2022-12-20

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 王智 ,  王银 ,  郭鹏

IPC: C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3位取代吡唑连续硝化方法。本发明的方法包括如下步骤：步骤1，将3位取代吡唑原料和硫酸制成混合溶液A，将所述混合溶液A和硝酸溶液分别泵入连续流混合器1混合，依次经过连续流反应器1反应和连续流冷凝器1分液，得到包含硝化产品的混合溶液B；步骤2，将水和步骤1得到的混合溶液B分别泵入连续流混合器2混合，依次经过连续流反应器2反应和连续流过滤器过滤，得到硝化产品。本发明通过对连续流反应的工艺参数进行优化，实现了3位取代吡唑连续硝化，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN113121446B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202110529264.6

申请日：2021-05-14

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 王银 ,  刘志伟 ,  郭安勇 ,  陈振明 ,  王智 ,  郭鹏

IPC: C07D235/28

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种连续流合成2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑的方法。本发明的方法为在连续流反应器中实现以下反应步骤：(1)2‑硝基‑4‑甲氧基苯胺在催化剂作用下与还原剂反应，得到含有4‑甲氧基邻苯二胺的反应液；(2)将所述含有4‑甲氧基邻苯二胺的反应液与二硫化碳反应，生成2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑。通过连续流技术改进的生产工艺不仅大大缩短反应时间，操作简单方便，提高了生产效率，得到产物的收率和纯度都非常高。这使得本发明的方法在2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑的合成中具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN112538018A

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN202011503182.6

申请日：2020-12-17

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 赵振宇 ,  王银 ,  姜青龙 ,  王智 ,  郭鹏

IPC: C07C201/08 ,  C07C205/60 ,  C07C201/16

Abstract: 本发明提供了一种连续流区域选择性合成3‑硝基水杨酸的方法。该方法是以水杨酸、硝酸为原料，在催化剂和反应溶剂的存在下，在微通道反应器中反应合成3‑硝基水杨酸。本发明合成3‑硝基水杨酸的方法反应速度快，副反应少，传热传质效率高，反应选择性高，后处理方便，产物纯度高、收率高，在工业化合成3‑硝基水杨酸中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113121446A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110529264.6

申请日：2021-05-14

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 王银 ,  刘志伟 ,  郭安勇 ,  陈振明 ,  王智 ,  郭鹏

IPC: C07D235/28

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种连续流合成2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑的方法。本发明的方法为在连续流反应器中实现以下反应步骤：(1)2‑硝基‑4‑甲氧基苯胺在催化剂作用下与还原剂反应，得到含有4‑甲氧基邻苯二胺的反应液；(2)将所述含有4‑甲氧基邻苯二胺的反应液与二硫化碳反应，生成2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑。通过连续流技术改进的生产工艺不仅大大缩短反应时间，操作简单方便，提高了生产效率，得到产物的收率和纯度都非常高。这使得本发明的方法在2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑的合成中具有很好的应用前景。