公开(公告)号：CN107428700B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201680019885.7

申请日：2016-03-30

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 大藪巨树 ,  仓桥香菜 ,  西浦祐二 ,  加藤学 ,  宫崎圭辅 ,  佐佐木义一 ,  和田俊博 ,  岩津理史

IPC: C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明的目的在于提供具有ACC2抑制活性的新型化合物。另外，提供含有上述化合物的药物组合物。本发明涉及式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。(式(I)中，R1为式(II)所示的取代或未取代的稠合芳香族杂环式基团(式(II)中，环B表示5元环，环C表示6元环)，环A为取代或未取代的非芳香族碳环等，‑L1‑为‑O‑(CR6R7)m‑等，‑L2‑为‑O‑(CR6R7)n‑等，R6各自独立地为氢等，R7各自独立地为氢等，m各自独立地为0、1、2或3的整数，n各自独立地为1、2或3的整数，R2为取代或未取代的烷基，R3为氢或者取代或未取代的烷基，R4为取代或未取代的烷基羰基等)。

公开(公告)号：CN119409703A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202411241356.4

申请日：2020-01-10

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 馆野佑介 ,  加藤学 ,  和田俊博

IPC: C07D487/10 ,  C07D491/20 ,  A61P3/04 ,  A61K31/499

Abstract: 本发明涉及具有MGAT2抑制作用的二氢吡唑并吡嗪酮衍生物，具体涉及下述式(1)所示的化合物、或其药学上可接受的盐。式(1)中，R1为氢、羟基等；R2a及R2b为可与邻接的碳原子一起形成环B，环B为取代或未取代的非芳香族碳环或取代或未取代的非芳香族杂环；R3a为氢、卤素、羟基等；R3b为氢、卤素、羟基等；R4a为下列式(2)所示者；L3为单键或取代或未取代的亚烷基，R7为氢、卤素、羟基等，R4b为卤素、氰基、羧基等。#imgabs0#

公开(公告)号：CN103265501B

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201310182972.2

申请日：2008-03-27

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 立花裕树 ,  和田俊博 ,  田中悟 ,  长井正彦 ,  北村英之 ,  铃木裕行

IPC: C07D263/32 ,  C07D295/26

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28

Abstract: 本发明提供N-苯基-N’-苯磺酰基哌嗪衍生物及其中间体的有效的制造方法。本发明涉及式(III)表示的化合物的制造方法，其特征在于，在溶剂中，在钯化合物、有机磷化合物及碱的存在下，使式(I)表示的化合物与式(II)表示的化合物反应，(式中，R1、R2、R3、R4和R5分别独立地表示氢原子、卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基等)，(式中，R6、R7、R8、R9和R10分别独立地表示氢原子、卤原子、羟基、任选取代的杂芳基等；X为卤原子等)，(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10与上述同义)。

公开(公告)号：CN109476661A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201780044196.6

申请日：2017-05-19

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田村友亮 ,  和田俊博

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供作为AMPK活化剂有用的化合物，其为下式所示的化合物、或其药学上可接受的盐。(式中，R1为氢、或取代或未取代的烷基，R2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、或取代或未取代的杂环基，T为-CR5＝或-N＝，X为单键、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、或取代或未取代的杂环基，Y为取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、或取代或未取代的杂环基，Z为RSRS′(O＝)S＝N-、RSRS′(O＝)S＝N-R2f-、RSRS′(O＝)S＝N-C(＝O)-、(RN)N＝S(＝O)(RS)-、(RN)N＝S(＝O)(RS)-R2f-、RSRS′(RN′-N＝)S＝N-等，n为整数1或2，RS及RS′各自独立地为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基等，R2f为取代或未取代的亚烷基，RN各自独立地为氢、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷氧基羰基等，R3、R4及R5各自独立地为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的杂环基等。)

公开(公告)号：CN107108521A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580058988.X

申请日：2015-10-27

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 儿岛荣一 ,  日向优 ,  和田俊博

IPC: C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P3/10

Abstract: 式(I)所示的化合物或其制药上可接受的盐：式中，L为NR2R3、SR7、SO2R8、取代或非取代的烷基、或者取代或非取代的烯基，R2为氢、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基等，R3为取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基等，R7为氢、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基等，R8为氢、取代或非取代的烷基(其中，除外为非取代的甲基和非取代的乙基的情形)、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基等，Y为取代或非取代的烷基(其中，除外为非取代的甲基或非取代的乙基的情形)、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的芳基等，Z为‑CR6＝、或‑N＝，R1为氢、或者取代或非取代的烷基，R4、R5和R6各自独立为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基等。

公开(公告)号：CN103265501A

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201310182972.2

申请日：2008-03-27

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 立花裕树 ,  和田俊博 ,  田中悟 ,  长井正彦 ,  北村英之 ,  铃木裕行

IPC: C07D263/32 ,  C07D295/26

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28

Abstract: 本发明提供N-苯基-N’-苯磺酰基哌嗪衍生物及其中间体的有效的制造方法。本发明涉及式(III)表示的化合物的制造方法，其特征在于，在溶剂中，在钯化合物、有机磷化合物及碱的存在下，使式(I)表示的化合物与式(II)表示的化合物反应，(式中，R1、R2、R3、R4和R5分别独立地表示氢原子、卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基等)，(式中，R6、R7、R8、R9和R10分别独立地表示氢原子、卤原子、羟基、任选取代的杂芳基等；X为卤原子等)，(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10与上述同义)。

公开(公告)号：CN119907794A

公开(公告)日：2025-04-29

申请号：CN202380067190.6

申请日：2023-09-21

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 北村藤原美智 ,  西浦祐二 ,  前野胜光 ,  草野博喜 ,  和田俊博

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及用以下式(I)或(II)表示的化合物或其制药上可接受的盐。式(I)：式中，A1为C(R1)等；R1为氢原子等；R8为氢原子等；B1为CH等；R10为氰基等；R3为可被取代基组F取代的苯基等；取代基组F：卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷基氧基和卤代烷基氧基；Q为取代或未取代的苯环等；R2为取代或未取代的烷基等；‑L‑为以下所示的基团等。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113557021A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202080018835.3

申请日：2020-01-10

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 馆野佑介 ,  加藤学 ,  和田俊博

IPC: A61K31/4985 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D491/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明涉及下述式(1)所示的化合物、或其药学上可接受的盐。式(1)中，R1为氢、羟基等；R2a及R2b为可与邻接的碳原子一起形成环B，环B为取代或未取代的非芳香族碳环或取代或未取代的非芳香族杂环；R3a为氢、卤素、羟基等；R3b为氢、卤素、羟基等；R4a为下列式(2)所示者；L3为单键或取代或未取代的亚烷基，R7为氢、卤素、羟基等，R4b为卤素、氰基、羧基等。

公开(公告)号：CN107428700A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201680019885.7

申请日：2016-03-30

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 大藪巨树 ,  仓桥香菜 ,  西浦祐二 ,  加藤学 ,  宫崎圭辅 ,  佐佐木义一 ,  和田俊博 ,  岩津理史

IPC: C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  C07D235/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明的目的在于提供具有ACC2抑制活性的新型化合物。另外，提供含有上述化合物的药物组合物。本发明涉及式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。(式(I)中，R1为式(II)所示的取代或未取代的稠合芳香族杂环式基团(式(II)中，环B表示5元环，环C表示6元环)，环A为取代或未取代的非芳香族碳环等，-L1-为-O-(CR6R7)m-等，-L2-为-O-(CR6R7)n-等，R6各自独立地为氢等，R7各自独立地为氢等，m各自独立地为0、1、2或3的整数，n各自独立地为1、2或3的整数，R2为取代或未取代的烷基，R3为氢或者取代或未取代的烷基，R4为取代或未取代的烷基羰基等)。

公开(公告)号：CN101679267A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880017377.0

申请日：2008-03-27

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 立花裕树 ,  和田俊博 ,  田中悟 ,  长井正彦 ,  北村英之 ,  铃木裕行

IPC: C07D213/82 ,  C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D295/22 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28

Abstract: 本发明提供N-苯基-N’-苯磺酰基哌嗪衍生物及其中间体的有效的制造方法。本发明涉及式(III)表示的化合物的制造方法，其特征在于，在溶剂中，在钯化合物、有机磷化合物及碱的存在下，使式(I)表示的化合物与式(II)表示的化合物反应，(式(I)中，R1、R2、R3、R4和R5分别独立地表示氢原子、卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基等)，(式(II)中，R6、R7、R8、R9和R10分别独立地表示氢原子、卤原子、羟基、任选取代的杂芳基等；X为卤原子等)，(式(III)中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10与上述同义)。