公开(公告)号：CN103553888B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201310548100.3

申请日：2013-11-07

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 吴成柱 ,  刘浩 ,  李红梅 ,  赵素容 ,  霍强 ,  李见春

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/34 ,  A61K31/09 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明通过采用活性追踪分离法从广玉兰的成熟果实中提取分离得到了新骨架的和厚朴酚衍生物。所述和厚朴酚衍生物或其盐可按本制剂领域已知方法制成肠道或非肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明提供的和厚朴酚衍生物具有比中药厚朴有效成分和厚朴酚更优良的抗肿瘤活性和较好的诱导肿瘤细胞凋亡的作用，具有良好的临床抗肿瘤药应用前景。

公开(公告)号：CN106243169A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610534381.0

申请日：2016-07-07

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 吴成柱 ,  马涛 ,  霍强 ,  李红梅 ,  戴轶群 ,  李楠

IPC: C07H15/26 ,  C12P19/60 ,  C12N9/10 ,  C12N15/70 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07H15/26 ,  C12N9/1048 ,  C12P19/60

Abstract: 本发明以Corylifol A为底物，利用糖基转移酶(YjiC)，将UDP-glucose作为供体，通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物，其结构通式如式(I)所示，其中R是氢或6-羟甲基-2,3,4,5四羟基-四氢吡喃，并研究其理化性质，证明本发明的两种Corylifol A糖基化衍生物的水溶性分别比Corylifol A的水溶性增加26.91和15.13倍，并且对pH和温度具有较好的稳定性；而且两种CorylifolA糖基化衍生物在体

公开(公告)号：CN106083592A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610534329.5

申请日：2016-07-07

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 吴成柱 ,  霍强 ,  马涛 ,  刘大川 ,  李红梅 ,  郭星

IPC: C07C69/78 ,  C07C67/08 ,  C07C205/43 ,  C07C201/08 ,  C07C43/166 ,  C07C41/01 ,  A61K31/235 ,  A61K31/222 ,  A61K31/075 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07C69/78 ,  C07C41/01 ,  C07C43/166 ,  C07C67/08 ,  C07C201/08 ,  C07C205/43

Abstract: 本发明以补骨脂酚为原料，半合成了三种补骨脂酚衍生物，分别具有如式(I)、式(II)和式(III)所示的结构式：式(I)、式(II)和式(III)所示的补骨脂酚衍生物具有较强的抑制四种肿瘤细胞增殖的作用，且式(III)所示的补骨脂酚衍生物不仅可以有效抑制四种肿瘤细胞的增殖，且呈现浓度依赖性，还可以抑制人肝癌SMMC7721细胞的侵袭转移，具有良好的临床应用前景；式(III)所示的补骨脂酚衍生物毒性低，而目前临床所以的抗肿瘤药物大多数对人体有较大的毒性，本发明的式(I)、式(II)和式(III)所示的补骨脂酚衍生物能够作为活性成分制备抑制肿瘤细胞增殖、侵袭与转移的药物，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。

公开(公告)号：CN103553888A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310548100.3

申请日：2013-11-07

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 吴成柱 ,  刘浩 ,  李红梅 ,  赵素容 ,  霍强 ,  李见春

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/34 ,  A61K31/09 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明通过采用活性追踪分离法从广玉兰的成熟果实中提取分离得到了新骨架的和厚朴酚衍生物。所述和厚朴酚衍生物或其盐可按本制剂领域已知方法制成肠道或非肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明提供的和厚朴酚衍生物具有比中药厚朴有效成分和厚朴酚更优良的抗肿瘤活性和较好的诱导肿瘤细胞凋亡的作用，具有良好的临床抗肿瘤药应用前景。

公开(公告)号：CN103483258A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310479267.9

申请日：2013-10-14

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 吴成柱 ,  刘浩 ,  赵晴 ,  李红梅 ,  赵素容 ,  霍强

IPC: C07D225/06 ,  A61K31/395 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D225/06

Abstract: 本发明提供一种格尔德霉素类似物及其在制备抗肿瘤侵袭转移药物中的应用，17-去甲氧基莱布斯他汀，分子量：518.64，分子式：C28H42O7。本发明提供的17-去甲氧基莱布斯他汀在制备临床抗肿瘤药物中的应用，可按本制剂领域已知方法制成肠道或飞肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明提供的17-去甲氧基莱布斯他汀毒性低，该化合物作用的靶点为Hsp90，能有效控制肿瘤发展、转移，具有很好临床抗肿瘤药的应用前景。