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公开(公告)号：CN1980889A
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN200580022594.5
申请日：2005-04-29
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： L·贾罗斯科瓦 , J·T·M·林德斯 , C·F·R·N·布伊克 , L·J·E·范德维肯
IPC: C07D207/26 , C07D211/76 , A61K31/402
CPC classification number: C07D207/26 , C07D207/267 , C07D211/76 , C07D453/06
Abstract: 其N－氧化物形式、药学上可接受的加成盐及立体化学异构体形式，其中n为1或2；M代表直键或任选被一个或两个选自以下的取代基取代的C1－3烷基连接基团：C1－4烷基、C1－3烷氧基－C1－4烷基－、羟基－C1－4烷基－、羟基、C1－3烷氧基－或苯基－C1－4烷基－；R1和R2各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C1－4烷基、任选被一个或其中可能两个或三个选自以下的取代基取代的C1－4烷氧基－：羟基、Ar1和卤素，R3代表氢、卤素、C1－4烷基、C1－4烷氧基－、氰基或羟基；R4代表氢、卤素、C1－4烷基、羟基、氰基或任选被一个或其中可能两个或三个选自羟基和卤素的取代基取代的C1－4烷氧基－；R5代表氢、C1－4烷基或Ar2－C1－4烷基－；R6代表氢、羟基、卤素、C1－4烷基或C1－4烷氧基－；R7代表氢或R7和R5与它们相连接的碳原子一起形成－C2－烷基－连接基团；Ar1和Ar2各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被C1－4烷基、C1－4烷氧基－或苯基－C1－4烷基取代。
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公开(公告)号：CN1915964A
公开(公告)日：2007-02-21
申请号：CN200610109039.2
申请日：2003-12-16
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·T·M·林德斯 , G·H·M·威廉森斯 , R·A·H·J·吉利森 , C·F·R·N·布伊克 , G·C·P·范霍夫 , L·J·E·范德维肯 , L·亚罗斯科瓦
IPC: C07C215/44 , C07C213/02 , C07C233/11 , C07C235/36 , C07C233/14 , C07C233/23 , C07C233/58 , C07C271/22 , C07C237/20 , C07C233/41 , C07C233/22 , C07C237/22 , C07C233/32 , C07D317/72 , C07D295/088 , C07D207/12 , C07D231/56 , A61K31/165 , A61K31/335 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D207/27 , C07C233/11 , C07C233/14 , C07C233/22 , C07C233/23 , C07C233/32 , C07C233/41 , C07C233/58 , C07C235/36 , C07C235/40 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C255/41 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2601/20 , C07C2602/06 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07C2602/18 , C07C2602/42 , C07C2602/46 , C07C2603/62 , C07C2603/66 , C07C2603/70 , C07C2603/74 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D215/08 , C07D215/48 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D277/48 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D311/64 , C07D317/60 , C07D317/72 , C07D333/24 , C07D333/68 , C07D335/06
Abstract: 本发明提供了一种制备1－羟基－氨基金刚烷的方法，所述方法包括：i)相应酮(XIII)的还原胺化；ii)分离由此得到的式(XVIII)胺的立体异构体；和iii)式(XVIII)化合物的脱苄基作用。
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公开(公告)号：CN101678013B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN200880018624.9
申请日：2008-06-05
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 , J·T·M·林德斯 , L·米尔波尔 , G·R·E·范洛门 , E·科塞曼斯 , M·布拉肯 , C·F·R·N·布伊克 , M·J·M·伯瓦尔 , K·A·G·J·M·德瓦佩纳特 , P·W·M·罗文斯 , P·V·戴维登科
IPC: A61K31/451 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07D295/135
CPC classification number: A61K31/4523 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D207/277 , C07D207/323 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D279/02 , C07D279/12 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D307/54 , C07D319/18 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NRx-C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NRx-C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NRx-C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NRx-C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NRx-C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NRx-C(＝S)-Z-；Z代表选自C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基的二价基团，其中该C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C1-6链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C1-6链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NRx-或-NRx-C(＝O)-；R1代表金刚烷基，C3-6环烷基，芳基1或Het1；R2代表C3-6环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C3-6环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R7代表氢，卤素，C1-4烷基，被羟基取代的C1-4烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。
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公开(公告)号：CN101001836A
公开(公告)日：2007-07-18
申请号：CN200580022611.5
申请日：2005-04-29
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： L·贾罗斯科瓦 , J·T·M·林德斯 , C·F·R·N·布伊克 , L·J·E·范德维肯 , V·D·迪米特罗夫 , T·T·尼基富罗夫
IPC: C07D207/26 , C07D211/76 , A61K31/45 , A61K31/4015 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00
CPC classification number: C07D211/76 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D405/06
Abstract: 用作药物的式(I)化合物，其N－氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式，其中n为1或2；L代表任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1－3烷基连接基团：C1－4烷基、C1－3烷氧基－C1－4烷基－、羟基－C1－4烷基、羟基、C1－3烷氧基－或苯基－C1－4烷基；M代表直键或任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1－3烷基连接基团：羟基、C1－4烷基或C1－4烷氧基；R1和R2各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C1－4烷基、任选被选自以下的一个或其中可能两个或三个取代基取代的C1－4烷氧基－：羟基、Ar1和卤素；或R1和R2与它们连接的苯环一起形成萘基或1，3－苯并间二氧杂环戊烯基，其中所述萘基或1，3－苯并间二氧杂环戊烯基任选被卤素取代；R3代表氢、卤素、C1－4烷基、C1－4烷氧基－、氰基或羟基；R4代表氢、卤素、C1－4烷基、C1－4烷氧基－、氰基或羟基；R5代表氢、C1－4烷基或Ar2－C1－4烷基－；R6代表氢、卤素、C1－4烷基或C1－4烷氧基－；Ar1和Ar2各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被以下基团取代：C1－4烷基、C1－4烷氧基－或苯基－C1－4烷基。
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公开(公告)号：CN1980889B
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN200580022594.5
申请日：2005-04-29
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： L·贾罗斯科瓦 , J·T·M·林德斯 , C·F·R·N·布伊克 , L·J·E·范德维肯
IPC: C07D207/26 , C07D211/76 , A61K31/402 , A61P5/44 , A61P27/06
CPC classification number: C07D207/26 , C07D207/267 , C07D211/76 , C07D453/06
Abstract: 其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及立体化学异构体形式，其中n为1或2；M代表直键或任选被一个或两个选自以下的取代基取代的C1-3烷基连接基团：C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羟基-C1-4烷基-、羟基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基-；R1和R2各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C1-4烷基、任选被一个或其中可能两个或三个选自以下的取代基取代的C1-4烷氧基-：羟基、Ar1和卤素，R3代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基；R4代表氢、卤素、C1-4烷基、羟基、氰基或任选被一个或其中可能两个或三个选自羟基和卤素的取代基取代的C1-4烷氧基-；R5代表氢、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-；R6代表氢、羟基、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-；R7代表氢或R7和R5与它们相连接的碳原子一起形成-C2-烷基-连接基团；Ar1和Ar2各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被C1-4烷基、C1-2烷氧基-或苯基-C1-4烷基取代。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101678013A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880018624.9
申请日：2008-06-05
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 , J·T·M·林德斯 , L·米尔波尔 , G·R·E·范洛门 , E·科塞曼斯 , M·布拉肯 , C·F·R·N·布伊克 , M·J·M·伯瓦尔 , K·A·G·J·M·德瓦佩纳特 , P·W·M·罗文斯 , P·V·戴维登科
IPC: A61K31/451 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07D295/135
CPC classification number: A61K31/4523 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D207/277 , C07D207/323 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D279/02 , C07D279/12 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D307/54 , C07D319/18 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NR x -C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NR x -C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NR x -C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NR x -C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NR x -C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NR x -C(＝S)-Z-；Z代表选自C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基的二价基团，其中该C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C 1-6 链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C 1-6 链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NR x -或-NR x -C(＝O)-；R 1 代表金刚烷基，C 3-6 环烷基，芳基 1 或Het 1 ；R 2 代表C 3-6 环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C 3-6 环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R 7 代表氢，卤素，C 1-4 烷基，被羟基取代的C 1-4 烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。
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公开(公告)号：CN1729158A
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：CN200380107278.9
申请日：2003-12-16
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·T·M·林德斯 , G·H·M·威廉森斯 , R·A·H·J·吉利森 , C·F·R·N·布伊克 , G·C·P·范霍夫 , L·J·E·范德维肯 , L·亚罗斯科瓦
IPC: C07C233/11 , C07C235/36 , C07C233/14 , C07C233/23 , C07C233/58 , C07C271/22 , C07C237/20 , C07C233/41 , C07C233/22 , C07C237/22 , C07C233/32 , C07D317/72 , C07D295/088 , C07D207/12 , C07D231/56 , A61K31/165 , A61K31/335 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D207/27 , C07C233/11 , C07C233/14 , C07C233/22 , C07C233/23 , C07C233/32 , C07C233/41 , C07C233/58 , C07C235/36 , C07C235/40 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C255/41 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2601/20 , C07C2602/06 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07C2602/18 , C07C2602/42 , C07C2602/46 , C07C2603/62 , C07C2603/66 , C07C2603/70 , C07C2603/74 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D215/08 , C07D215/48 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D277/48 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D311/64 , C07D317/60 , C07D317/72 , C07D333/24 , C07D333/68 , C07D335/06
Abstract: 式(I)化合物，其N－氧化物、可药用加成盐及其立体化学异构形式，其中n表示1或2的整数；R1和R2彼此独立地表示氢、C1－4烷基、NR9R10、C1－4烷氧基；或者R1和R2与其所连接的碳原子一起形成C3－6环烷基；并且当n为2时，R1或R2中的一个可不存在以形成不饱和键；R3表示C6－12环烷基，优选环辛基和环己基，或R3表示具有下式之一的一价基团：其中所述C6－12环烷基或单价基团可任选被1个，或可能2、3或多个选自C1－4烷基、C1－4烷氧基、卤素或羟基的取代基取代；Q表示Het1或Ar2，其中所述C3－8环烷基、Het1或Ar2任选被1个或可能2或多个选自下组的取代基取代：卤素、C1－4烷基、C1－4烷氧基、羟基、硝基、NR5R6，被1个或可能2、3或多个独立地选自羟基羰基、Het2和NR7R8的取代基取代的C1－4烷氧基，和，被1个或可能2或3个卤素取代的C1－4烷基，优选三氟甲基；R5和R6彼此独立地表示氢、C1－4烷基或被苯基取代的C1－4烷基；R7和R8彼此独立地表示氢或C1－4烷基；R9和R10彼此独立地表示氢、C1－4烷基或C1－4烷氧基羰基；L表示C1－4烷基；Het1表示选自吡啶基、苯硫基或1，3－苯并－1，3－间二氧杂环戊烯基的杂环；Het2表示哌啶基，吡咯烷基或吗啉基；Ar2表示苯基、萘基或茚基。
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公开(公告)号：CN1729158B
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200380107278.9
申请日：2003-12-16
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·T·M·林德斯 , G·H·M·威廉森斯 , R·A·H·J·吉利森 , C·F·R·N·布伊克 , G·C·P·范霍夫 , L·J·E·范德维肯 , L·亚罗斯科瓦
IPC: C07C233/11 , C07C235/36 , C07C233/14 , C07C233/23 , C07C233/58 , C07C271/22 , C07C237/20 , C07C233/41 , C07C233/22 , C07C237/22 , C07C233/32 , C07D317/72 , C07D295/088 , C07D207/12 , C07D231/56 , A61K31/165 , A61K31/335 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D207/27 , C07C233/11 , C07C233/14 , C07C233/22 , C07C233/23 , C07C233/32 , C07C233/41 , C07C233/58 , C07C235/36 , C07C235/40 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C255/41 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2601/20 , C07C2602/06 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07C2602/18 , C07C2602/42 , C07C2602/46 , C07C2603/62 , C07C2603/66 , C07C2603/70 , C07C2603/74 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D215/08 , C07D215/48 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D277/48 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D311/64 , C07D317/60 , C07D317/72 , C07D333/24 , C07D333/68 , C07D335/06
Abstract: 式(I)化合物，其N-氧化物、可药用加成盐及其立体化学异构形式，其中n表示1或2的整数；R1和R2彼此独立地表示氢、C1-4烷基、NR9R10、C1-4烷氧基；或者R1和R2与其所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基；并且当n为2时，R1或R2中的一个可不存在以形成不饱和键；R3表示C6-12环烷基，优选环辛基和环己基，或R3表示具有下式之一的一价基团：其中所述C6-12环烷基或单价基团可任选被1个，或可能2、3或多个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或羟基的取代基取代；Q表示Het1或Ar2，其中所述C3-8环烷基、Het1或Ar2任选被1个或可能2或多个选自下组的取代基取代：卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、硝基、NR5R6，被1个或可能2、3或多个独立地选自羟基羰基、Het2和NR7R8的取代基取代的C1-4烷氧基，和，被1个或可能2或3个卤素取代的C1-4烷基，优选三氟甲基；R5和R6彼此独立地表示氢、C1-4烷基或被苯基取代的C1-4烷基；R7和R8彼此独立地表示氢或C1-4烷基；R9和R10彼此独立地表示氢、C1-4烷基或C1-4烷氧基羰基；L表示C1-4烷基；Het1表示选自吡啶基、苯硫基或1，3-苯并-1，3-间二氧杂环戊烯基的杂环；Het2表示哌啶基，吡咯烷基或吗啉基；Ar2表示苯基、萘基或茚基。
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公开(公告)号：CN101001836B
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200580022611.5
申请日：2005-04-29
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： L·贾罗斯科瓦 , J·T·M·林德斯 , C·F·R·N·布伊克 , L·J·E·范德维肯 , V·D·迪米特罗夫 , T·T·尼基富罗夫
IPC: C07D207/26 , C07D211/76 , A61K31/45 , A61K31/4015 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00
CPC classification number: C07D211/76 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D405/06
Abstract: 用作药物的式(I)化合物，其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式，其中n为1或2；L代表任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1-3烷基连接基团：C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羟基-C1-4烷基、羟基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基；M代表直键或任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1-3烷基连接基团：羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R1和R2各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C1-4烷基、任选被选自以下的一个或其中可能两个或三个取代基取代的C1-4烷氧基-：羟基、Ar1和卤素；或R1和R2与它们连接的苯环一起形成萘基或1，3-苯并间二氧杂环戊烯基，其中所述萘基或1，3-苯并间二氧杂环戊烯基任选被卤素取代；R3代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基；R4代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基；R5代表氢、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-；R6代表氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-；Ar1和Ar2各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被以下基团取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基。
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公开(公告)号：CN100450994C
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：CN200610109039.2
申请日：2003-12-16
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·T·M·林德斯 , G·H·M·威廉森斯 , R·A·H·J·吉利森 , C·F·R·N·布伊克 , G·C·P·范霍夫 , L·J·E·范德维肯 , L·亚罗斯科瓦
IPC: C07C215/44 , C07C213/02
CPC classification number: C07D207/27 , C07C233/11 , C07C233/14 , C07C233/22 , C07C233/23 , C07C233/32 , C07C233/41 , C07C233/58 , C07C235/36 , C07C235/40 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C255/41 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2601/20 , C07C2602/06 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07C2602/18 , C07C2602/42 , C07C2602/46 , C07C2603/62 , C07C2603/66 , C07C2603/70 , C07C2603/74 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D215/08 , C07D215/48 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D277/48 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D311/64 , C07D317/60 , C07D317/72 , C07D333/24 , C07D333/68 , C07D335/06
Abstract: 本发明提供了一种制备1-羟基-氨基金刚烷的方法，所述方法包括：i)相应酮(XIII)的还原胺化；ii)分离由此得到的式(XVIII)胺的立体异构体；和iii)式(XVIII)化合物的脱苄基作用。
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