公开(公告)号：CN110003121A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910362445.7

申请日：2019-04-30

Applicant: 郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  任杰 ,  皮超

IPC: C07D239/72 ,  C07F9/6512 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3,4-二氢喹唑啉衍生物及其制备方法、应用。本发明的3,4-二氢喹唑啉衍生物，其结构式为 其中，R1～R4分别选自氢、卤素、烷基、取代烷基、烷氧基、苄基中的一种；R5～R7分别选自氢、卤素、烷氧基、取代烷基中的一种；R8选自羟基、酰胺基、亚磷酸酯基中的一种。本发明提供了一种多取代的3,4-二氢喹唑啉衍生物，该3,4-二氢喹唑啉衍生物具有芳香基，是一种用途广泛的有机合成中间体，在医药生产及有机合成领域具有重要的应用价值，可用作T型钙通道阻滞剂、锥虫硫酮还原酶(TryR)抑制剂和抗癌试剂，并表现出抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN113956208A

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN202111257294.2

申请日：2021-10-27

Applicant: 郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  任杰 ,  皮超 ,  吴养洁

IPC: C07D241/44 ,  C07D241/20 ,  C07D237/12 ,  C07D241/42 ,  C07D311/16 ,  C07D493/04 ,  C07D311/36 ,  C07D241/18

Abstract: 本发明公开了一种芳基杂环衍生物及其合成方法，该合成方法的具体步骤为：以杂环类化合物和碘叶立德化合物为原料，加入催化剂、添加剂和溶剂，在光照条件下反应，得到式(I)所示的芳基杂环衍生物，其反应过程如式(II)所示，式(II)中，R1为氢、卤素、C1‑C5烷基或三氟甲基；R2为氢、卤素、C1‑C5烷基或三氟甲基；R3为氢、卤素、C1‑C5烷基或三氟甲基；M为含氮杂环基团或含氧杂环基团，所述含氮杂环基团结构为式(Het‑a)、(Het‑b)、(Het‑c)、(Het‑d)或(Het‑e)，所述含氧杂环基团为式(Het‑f)或(Het‑g)。本发明合成方法原料简单易得，且对环境友好。芳基杂环衍生物在医药及有机合成领域具有研究价值。

公开(公告)号：CN111099986A

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201911285045.7

申请日：2019-12-13

Applicant: 郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  王勇 ,  皮超 ,  吴养洁

IPC: C07C51/36 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/52 ,  C07C63/04 ,  C07C61/13 ,  C07C29/17 ,  C07C33/20 ,  C07C35/29 ,  C07C33/02 ,  C07C37/00 ,  C07C39/06 ,  C07C209/70 ,  C07C211/48 ,  C07C231/12 ,  C07C233/11 ,  C07D207/408 ,  C07C67/303 ,  C07C69/612 ,  C07C69/24 ,  C07C253/30 ,  C07C255/33 ,  C07C45/62 ,  C07C49/782 ,  C07C5/03 ,  C07C15/18 ,  C07C15/16 ,  C07C15/073 ,  C07C17/354 ,  C07C25/13 ,  C07C25/02 ,  C07C22/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C15/085 ,  C07F7/18 ,  C07C41/20 ,  C07C43/164 ,  C07J7/00 ,  C07C9/15 ,  C07D295/205 ,  C07C15/02 ,  C07C13/26 ,  C07C5/05 ,  C07C15/44 ,  C07C15/12 ,  C07D311/20 ,  C07D307/79 ,  C07D215/06 ,  C07D241/42 ,  C07D471/04 ,  C07C13/58 ,  C07C29/143 ,  C07C33/22 ,  C07C209/52 ,  C07C211/45 ,  C07C211/27 ,  C07C209/36 ,  C07C211/46 ,  C07C241/02 ,  C07C243/22 ,  C07C29/132 ,  C07C209/48 ,  C07C57/44 ,  C07C33/32 ,  C07C5/09 ,  C07C15/52 ,  C07C5/08

Abstract: 本发明涉及一种氢化反应方法，属于有机合成技术领域。本发明的氢化反应方法，包括以下步骤：氢受体化合物、频哪醇硼烷、催化剂在质子氢存在的条件下于溶剂中进行氢转移反应，使得氢受体化合物进行氢化反应；所述催化剂为钯催化剂、铱催化剂、铑催化剂中的一种或两种以上；所述氢受体化合物包含碳碳双键、碳碳三键、碳氧双键、碳氮双键、氮氮双键、硝基、碳氮三键、环氧中的一种或两种以上的官能团。本发明的方法反应条件温和，易操作，收率高，反应时间短，底物适用范围广，适应于碳碳双键、碳碳三键、碳氧双键、碳氮双键、氮氮双键、硝基、碳氮三键、环氧官能团，具有较好的选择性，反应专一性强。

公开(公告)号：CN113620875B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202110931282.7

申请日：2021-08-13

Applicant: 郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  胡迪 ,  皮超

IPC: C07D215/54

Abstract: 本发明公开了一种3‑腈基喹啉衍生物，结构式如式Ⅰ所示：其中R1为氢、烷基或芳基；R2～R5各自独立的为氢、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基、酯基、羟基或氨基；R6为氢、烷基、酯基、芳基或取代的芳基。本发明提供的3‑腈基喹啉衍生物，R1～R6位可连接多种取代基，是一种用途广泛的有机合成中间体，在医药及有机合成领域具有重要的应用价值。本发明还提供了一种3‑腈基喹啉衍生物的制备方法，该制备方法可在空气条件下进行，反应条件温和，易于控制，所用原料易得，不需要有毒的腈化物作为腈基来源，底物适用范围广，反应转化率高，在较短时间内可以得到较高的选择性和收率，且后处理简便、绿色环保，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN113620875A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202110931282.7

申请日：2021-08-13

Applicant: 郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  胡迪 ,  皮超

IPC: C07D215/54

Abstract: 本发明公开了一种3‑腈基喹啉衍生物，结构式如式Ⅰ所示：其中R1为氢、烷基或芳基；R2～R5各自独立的为氢、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基、酯基、羟基或氨基；R6为氢、烷基、酯基、芳基或取代的芳基。本发明提供的3‑腈基喹啉衍生物，R1～R6位可连接多种取代基，是一种用途广泛的有机合成中间体，在医药及有机合成领域具有重要的应用价值。本发明还提供了一种3‑腈基喹啉衍生物的制备方法，该制备方法可在空气条件下进行，反应条件温和，易于控制，所用原料易得，不需要有毒的腈化物作为腈基来源，底物适用范围广，反应转化率高，在较短时间内可以得到较高的选择性和收率，且后处理简便、绿色环保，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN113072596A

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN202110232243.8

申请日：2021-03-02

Applicant: 华侨大学 ,  郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  曾了 ,  唐明青 ,  皮超

IPC: C07F17/02 ,  A61K31/295 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗或预防急性T淋巴细胞白血病的药物，其有效成分包括2‑酰基‑1‑二甲氨基亚甲基二茂铁衍生物，该2‑酰基‑1‑二甲氨基亚甲基二茂铁衍生物的结构式为其中，R1为氢、烷基、卤素或烷氧基，R2为氢、烷基、卤素或烷氧基。本发明可通过活性氧介导的线粒体凋亡通路诱导肿瘤细胞凋亡，以及阻滞肿瘤细胞周期来抑制肿瘤细胞的生长，具有良好的选择性。

公开(公告)号：CN110526855B

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN201910935119.0

申请日：2019-09-29

Applicant: 郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  吴迎涛 ,  皮超

IPC: C07D209/30

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3‑亚硝基取代的吲哚衍生物的制备方法。该制备方法包括以下步骤：将如式II所示的N‑亚硝基苯胺、式III所示的酰基硫叶立德与催化剂、银盐、溶剂混合后进行碳氢键活化反应，然后加入质子酸进行环化及级联的亚硝基迁移反应；其中催化剂为过渡金属的化合物，所述过渡金属为铑、钌、钴、铱、钯中的至少一种。本发明的制备方法制得3‑亚硝基取代的吲哚衍生物的结构式如式Ⅰ所示。本发明的制备方法将各原料混合后采用一锅法即可实现吲哚衍生物的合成，制备过程简单易控制。

公开(公告)号：CN113956208B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202111257294.2

申请日：2021-10-27

Applicant: 郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  任杰 ,  皮超 ,  吴养洁

IPC: C07D241/44 ,  C07D241/20 ,  C07D237/12 ,  C07D241/42 ,  C07D311/16 ,  C07D493/04 ,  C07D311/36 ,  C07D241/18

Abstract: 本发明公开了一种芳基杂环衍生物及其合成方法，该合成方法的具体步骤为：以杂环类化合物和碘叶立德化合物为原料，加入催化剂、添加剂和溶剂，在光照条件下反应，得到式(I)所示的芳基杂环衍生物，其反应过程如式(II)所示，式(II)中，R1为氢、卤素、C1‑C5烷基或三氟甲基；R2为氢、卤素、C1‑C5烷基或三氟甲基；R3为氢、卤素、C1‑C5烷基或三氟甲基；M为含氮杂环基团或含氧杂环基团，所述含氮杂环基团结构为式(Het‑a)、(Het‑b)、(Het‑c)、(Het‑d)或(Het‑e)，所述含氧杂环基团为式(Het‑f)或(Het‑g)。本发明合成方法原料简单易得，且对环境友好。芳基杂环衍生物在医药及有机合成领域具有研究价值。

公开(公告)号：CN113072596B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202110232243.8

申请日：2021-03-02

Applicant: 华侨大学 ,  郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  曾了 ,  唐明青 ,  皮超

IPC: C07F17/02 ,  A61K31/295 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗或预防急性T淋巴细胞白血病的药物，其有效成分包括2‑酰基‑1‑二甲氨基亚甲基二茂铁衍生物，该2‑酰基‑1‑二甲氨基亚甲基二茂铁衍生物的结构式为其中，R1为氢、烷基、卤素或烷氧基，R2为氢、烷基、卤素或烷氧基。本发明可通过活性氧介导的线粒体凋亡通路诱导肿瘤细胞凋亡，以及阻滞肿瘤细胞周期来抑制肿瘤细胞的生长，具有良好的选择性。

公开(公告)号：CN117865878A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202410068410.3

申请日：2024-01-17

Applicant: 郑州大学

Inventor： 崔秀灵 ,  王勇 ,  皮超

IPC: C07D209/60 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/048 ,  C07D487/04 ,  C07D471/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  C07D487/06 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，特别是涉及一种手性吲哚啉‑3‑酮衍生物及其制备方法。制备方法包括：S100，至少将式III所示取代芳香胺、式IV所示三羰基化合物、催化剂、溶剂混匀，在空气条件下进行预设反应。当取代芳香胺为伯胺时，预设反应为一锅两步反应，第一步得到式II所示的中间化合物；第二步得到式I所示的目标化合物；当取代芳香胺为仲胺或伯胺时，预设反应为一步反应，直接得到式I所示的目标化合物。制备方法可用于合成新型具有多种手性2，2‑二取代吲哚啉‑3‑酮和手性3‑羟基吲哚类衍生物，且在制备过程中不用添加氧化剂、酸和碱。进一步地，所用原料易得，收率高，对映选择性高，反应条件温和，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。