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公开(公告)号：CN102757427A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201210235634.6
申请日：2012-07-09
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D417/06
Abstract: 本发明公开2-氨基-5-异二氢吲哚-1,3-二酮甲基1,3,4-噻二唑及其制备方法，2-氨基-5-异二氢吲哚-1,3-二酮甲基1,3,4-噻二唑的结构式为：所述制备方法以邻苯二甲酸酐、甘氨酸、氨基硫脲为原料，经酯化、酰化、缩合得到目标产物；该方法操作简单，副产物少，产率达80.6%以上。
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公开(公告)号：CN102229555A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN201110140802.9
申请日：2011-05-27
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D207/404
Abstract: 本发明涉及一种制备N-苯基琥珀酰亚胺的方法，包括以下步骤：第一步，向干燥的研钵中加入Amol琥珀酸酐和B mol苯胺，再加入Cmol 4-二甲氨基吡啶(DMAP)，在室温下进行研磨，反应45～75min得混合物；第二步，待第一步反应所得混合物冷却至室温后，将混合物转移至烧杯中，向其中加入DmL水，搅拌下加入强酸调节pH＝3～4；抽滤，水洗，产物于60～100℃干燥后，用水重结晶，得白色晶体N-苯基琥珀酰亚胺；其中，A∶B∶C＝1∶(1.1～2)∶0.1；D＝200A。该方法操作简单，副产物少，产率达80％以上。
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公开(公告)号：CN102229554A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN201110103075.9
申请日：2011-04-26
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D207/404
Abstract: 本发明涉及一种制备N-苯基琥珀酰亚胺的方法，包括以下步骤：第一步，向反应器中加入A mol琥珀酸酐和B mol苯胺，将反应器加热至100～140℃，搅拌下回流30～60min；第二步，待第一步反应所得混合物冷却至室温后向其中加入C mL水，冷却至3～7℃，搅拌下加入强酸调节pH＝3～4，抽滤，水洗，产物于60～100℃干燥后，用水重结晶，得白色晶体N-苯基琥珀酰亚胺；其中，A∶B＝1∶(1.1～2)；C＝200A。该方法加热温度在100-140℃之间，反应温和，副产物少，产率达80％以上。
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公开(公告)号：CN103333116B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310240208.6
申请日：2013-06-17
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D235/08 , C07D235/12
Abstract: 1-甲酰基-2-取代苯并咪唑及其制备方法，将邻苯二胺、有机酸以及浓盐酸混合回流反应，将反应后的反应混合物冷却至室温，然后调节反应混合物的pH值至固体析出，抽滤，滤饼水洗至滤液呈中性，然后干燥，得2-取代苯并咪唑；将的2-取代苯并咪唑、乙腈以及甲酸混合，回流反应，将反应后的反应液蒸干，得固体；向固体中加入乙醇，然后搅拌至干,使乙醇带走固体中的残余溶剂，得到1-甲酰基-2-取代苯并咪唑。本发明1-甲酰基-2-取代苯并咪唑的制备操作简单、后处理方便、产率较高，不会产生二次污染。同时，1-甲酰基-2-取代苯并咪唑能够作为抗腐蚀剂，防止金属被酸腐蚀。
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公开(公告)号：CN103172591B
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201310080213.5
申请日：2013-03-13
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D279/22 , A61K31/5415 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明提供了含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物及其制备方法和应用，向反应器中加入N-甲酰基吩噻嗪、氨基脲或氨基硫脲以及无水乙醇，在搅拌下回流，直至TLC检测出N-甲酰基吩噻嗪原料点消失，得到反应混合物；将反应混合物中的无水乙醇蒸出，得到的粗品经纯化、干燥，即得含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物。该化合物能够作为抗革兰氏菌药物应用或在制备抗革兰氏菌药物中应用；同时该方法实验步骤简单，反应时间较短，且后处理方便，二次污染小、产率高，符合工业生产的需要，是一种经济简便的绿色合成方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102321008B
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201110219839.0
申请日：2011-08-02
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D207/404
Abstract: 本发明涉及一种制备N-苯基琥珀酰亚胺的方法，包括以下步骤：第一步，向反应器中加入Amol琥珀酸酐和Bmol苯胺，再加入Cml吡啶，将反应器置于油浴中加热，在充分的搅拌下保持回流30-60min；第二步，待第一步反应所得混合物冷却至室温后，往混合物中加入Dml水，冷却至3～7℃，搅拌下加入强酸调节pH＝3～4；抽滤，水洗，产物于60～100℃干燥后，用水重结晶，得白色晶体N-苯基琥珀酰亚胺；其中，A∶B＝1∶(1.1～2)；D＝2C＝200A。该方法操作简单，副产物少，产率达90％以上。
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公开(公告)号：CN102344350A
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201110219840.3
申请日：2011-08-02
Applicant: 陕西科技大学
Abstract: 本发明公开了一种去氧安息香的制备方法，包括以下步骤：第一步，将A mmol无水间苯二酚和B mmol对羟基苯乙酸加入到干燥的三口烧瓶中，加入C mol三氟化硼乙醚，充入氮气，搅拌溶解后，温度控制在0～-15℃，反应5～8h；第二步，将第一步反应所得反应液倒入醋酸钠溶液中分解三氟化硼，加热蒸馏除去乙醚，得浅黄色溶液；所得浅黄色溶液冷却至室温析出浅黄色晶体，真空抽滤后干燥，然后用95％甲醇重结晶，即得2，4，4′-三羟基脱氧安息香；其中，A∶B∶C＝5∶(4～7)∶(1.5～3)。本发明一种去氧安息香的制备方法，操作简单、反应时间短、副产物少且最大产率提升至65.6％。
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![1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮及其制备方法和应用](/CN/2013/1/57/images/201310286836.jpg)
公开(公告)号：CN103351410B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201310286836.8
申请日：2013-07-09
Applicant: 陕西科技大学
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮及其制备方法和应用，以1-甲酰基-2-取代苯并咪唑和乙酰基二茂铁为反应原料，以KF-Al2O3为催化剂，以乙醇为溶剂，进行反应，最终得到1-二茂铁基-3-[N-（2-取代苯并咪唑基）]-2-丙烯-1-酮。本发明采用了KF-Al2O3作为催化剂，因此，本发明反应时间短，且产率良好；另外，本发明操作简便、不会产生二次污染，符合工业生产的需要。同时，本发明的1-二茂铁基-3-[N-（2-取代苯并咪唑基）]-2-丙烯-1-酮化合物具有抗革兰氏菌的作用，能够在制备抗革兰氏菌药物中应用。
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公开(公告)号：CN102558092B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201110453073.2
申请日：2011-12-20
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D279/22
Abstract: 本发明公开N-甲酰基吩噻嗪及其制备方法，N-甲酰基吩噻嗪的结构式为：该方法包括以下步骤：于干燥的三口烧瓶中加入Ag吩噻嗪，乙腈，搅拌下加入Cg甲酸，加热至产生回流，保持温度回流反应两小时，然后自然冷却至室温，有淡黄色针状晶体析出即为N-甲酰基吩噻嗪；乙腈的量大于或等于完全溶解Ag吩噻嗪的量；A∶C＝1∶(0.1～0.28)。本发明方法，以乙腈作为溶剂，甲酸作为酰化剂，通过加热甲酸与吩噻嗪进行N-甲酰化反应得到的N-甲酰基吩噻嗪；吩噻嗪在乙腈溶解度较大而N-甲酰基吩噻嗪在冷的乙腈溶液中溶解度很小，从而析出；实验后处理简单，无需重结晶，且产率近100％。
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公开(公告)号：CN102229625B
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201110129443.7
申请日：2011-05-18
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07F17/02
Abstract: 本发明涉及一种制备二茂铁甲酸的方法，包括以下步骤：第一步，向碱溶液中加入聚乙二醇、碘-碘化钾和乙酰基二茂铁并搅拌均匀，乙酰基二茂铁发生碘仿反应，形成二茂铁甲酸盐溶于非有机相中；第二步，将第一步反应所得溶液用有机溶剂萃取，水相用强酸调节pH值至2～3，使得二茂铁甲酸钠变成二茂铁甲酸从水相中析出。本发明以非有机碱溶液为溶剂制备二茂铁甲酸，该方法反应温度在0-5℃之间，易于控制，反应在溶液中进行，反应温和且反应耗时短，仅用两个小时即可制备出二茂铁甲酸，所用原料均为市售常见原料，价格低廉，最佳工艺下产率达85％以上。
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