公开(公告)号：KR1020120103220A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：KR1020110021367

申请日：2011-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  이은경 ,  김수희 ,  송석진

IPC: C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4525 ,  A61P3/00

Abstract: PURPOSE: A method for preparing novel benzofuran-2-carboxamide derivative is provided to prevent or treat MCH receptor-1 related diseases such as obesity, diabetes, metabolic disorder, anxiety, and depression. CONSTITUTION: A benzofuran-2-carboxamide derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceuticalcomposition for preventing and treating MCH receptor-1 related diseases contains the derivative or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof as an active ingredient. A food composition for preventing or treating MCH receptor-1 related diseases contains the derivative or salt of hydrate thereof as an active ingredient. A method for preparing the derivative comprises a step of reacting a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 in a solvent. [Reference numerals] (AA) Condensation

Abstract translation: 目的：提供一种制备新型苯并呋喃-2-甲酰胺衍生物的方法，以预防或治疗MCH受体1相关疾病，如肥胖，糖尿病，代谢紊乱，焦虑和抑郁。 构成：苯并呋喃-2-甲酰胺衍生物由化学式1表示。用于预防和治疗MCH受体-1相关疾病的药物组合物含有作为活性成分的衍生物或其药学上可接受的盐或水合物。 用于预防或治疗MCH受体-1相关疾病的食物组合物含有其水合物的衍生物或盐作为活性成分。 制备衍生物的方法包括使化学式2的化合物与化学式3的化合物在溶剂中反应的步骤。 （附图标记）（AA）冷凝

公开(公告)号：KR100825040B1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：KR1020050097491

申请日：2005-10-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  정영식 ,  최진일 ,  박우규 ,  조희영 ,  공재양 ,  정대영 ,  강선희 ,  송석진 ,  곽경란

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/42 ,  C07D215/22

Abstract: 본 발명은 5HT6 수용체 길항제로 작용하는 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명의 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온은 5HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나 5HT6 수용체와 관련된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100753905B1

公开(公告)日：2007-08-31

申请号：KR1020050111634

申请日：2005-11-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  강선희 ,  송석진

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

公开(公告)号：KR101242572B1

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：KR1020100099348

申请日：2010-10-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  서무영 ,  송석진

IPC: C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/502 ,  A61P3/00

Abstract: 5-환 헤테로 아릴로 치환된 프탈라지논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 5-환 헤테로 아릴로 치환된 프탈라지논 유도체는 MCH(멜라닌 농축 호르몬) 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체-1에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 수용체-1 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR101361145B1

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：KR1020110021367

申请日：2011-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  이은경 ,  김수희 ,  송석진

IPC: C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4525 ,  A61P3/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 벤조퓨란-2-카르복사미드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 MCH 수용체-1(멜라닌 농축 호르몬) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 MCH 수용체-1에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체-1에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 수용체-1 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

화학식 1

公开(公告)号：KR1020070031774A

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：KR1020050111634

申请日：2005-11-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  강선희 ,  송석진

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

Abstract translation: 本发明涉及一种治疗哺乳动物的方法，

公开(公告)号：KR1020120037720A

公开(公告)日：2012-04-20

申请号：KR1020100099348

申请日：2010-10-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  서무영 ,  송석진

IPC: C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/502 ,  A61P3/00

Abstract: PURPOSE: A 5-membered hetero aryl-substituted phthalazinone derivative and a pharmaceutical composition containing the same are provided to prevent or treat MCH receptor-1-associated diseases. CONSTITUTION: A 5-membered hetero aryl-substituted phthalazinone derivative is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, a to e are each C(carbon), N(nitrogen), S(sulfur) or O(oxygen). A method for preparing 5-membered hetero aryl-substituted phthalazinone derivatives comprises: a step of a compound of chemical formula 2 with piperidine compounds of chemical formula 3 under the presence of organic solvent and base by alkylation. A pharmaceutical composition for preventing or treating MCH receptor-1-associated diseases contains the derivatives and pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供5元杂芳基取代的2,3-二氮杂萘酮衍生物和含有它们的药物组合物以预防或治疗MCH受体-1相关疾病。 构成：化学式1表示5元杂芳基取代的2,3-二氮杂萘酮衍生物。在化学式1中，a至e各自为C（碳），N（氮），S（硫）或O（氧）。 一种制备5元杂芳基取代的2,3-二氮杂萘酮衍生物的方法包括：在有机溶剂和碱的存在下通过烷基化形成化学式2化合物与化学式3的哌啶化合物的步骤。 用于预防或治疗MCH受体-1相关疾病的药物组合物含有其衍生物和药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020060054045A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020050097491

申请日：2005-10-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  정영식 ,  최진일 ,  박우규 ,  조희영 ,  공재양 ,  정대영 ,  강선희 ,  송석진 ,  곽경란

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/42 ,  C07D215/22

Abstract: 본 발명은 5HT6 수용체 길항제로 작용하는 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명의 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온은 5HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나 5HT6 수용체와 관련된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.