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公开(公告)号：WO2023022430A1
公开(公告)日：2023-02-23
申请号：PCT/KR2022/011939
申请日：2022-08-10
Applicant: 한국화학연구원 , 연세대학교 산학협력단
IPC: C07D487/18 , A61K31/504 , A61P35/00 , A61P37/00 , A23L33/10
Abstract: 본 발명은 신규한 마크로사이클 화합물, 이의 제조방법, 이를 유효성분으로 포함하는 암 또는 자가면역질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 명세서에 기재된 화학식 1로 표시되는 화합물은 글루타미네이즈에 대한 우수한 억제 활성을 나타내면서, 암세포에 대한 세포 독성이 우수하여 암 또는 자가면역질환에 유용할 것으로 기대된다.
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2.发明申请Ｎ2,Ｎ4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开N2，N4-BIS（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及作为活性成分的组合物，用于预防或治疗癌症
公开(公告)号：WO2014025128A1
公开(公告)日：2014-02-13
申请号：PCT/KR2013/004767
申请日：2013-05-30
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D403/14 , C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/48 , A61K31/506 , C07D403/12 , C07D403/14
Abstract: 본 발명은 N2,N4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)와 Cdc42 관련 활성 키나아제(ACK1, Acetivated Cdc42-associated Kinase)의 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及N 2，N 4 - 双（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡啶嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及含有其作为预防的活性成分的组合物 或治疗癌症。 由于根据本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和活化的Cdc42相关激酶（ACK1）的活性方面具有良好的效果，所以该化合物可以具有改善的治疗效果，对具有ALK融合蛋白如EML4- ALK和NPM-ALK，预计有效预防癌症复发。 因此，化合物可以有效地用作预防或治疗癌症的组合物。
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公开(公告)号：WO2023014022A1
公开(公告)日：2023-02-09
申请号：PCT/KR2022/011322
申请日：2022-08-01
Applicant: 한국화학연구원 , 연세대학교 산학협력단
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K45/06 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12
Abstract: 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피리미딘 유도체는 EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：WO2021101268A1
公开(公告)日：2021-05-27
申请号：PCT/KR2020/016372
申请日：2020-11-19
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61K31/496 , A61K39/395 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: 벤즈아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면에서 제공하는 벤즈아미드 유도체는 EGFR 돌연변이를 억제하여 암의 예방 또는 치료에 사용될 수 있고, 세툭시맙(Cetuximab) 등의 EGFR 길항제와 병용투여될 경우 항암활성 측면에서 현저한 상승(synergy) 효과가 나타나 항암제로 유용하게 사용될 수 있다.
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5.发明申请4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开4-（2-氨基四氢萘基）吡啶衍生物，其制备方法和用于预防或治疗癌症的药物组合物，其含有活性成分
公开(公告)号：WO2016171372A1
公开(公告)日：2016-10-27
申请号：PCT/KR2015/014482
申请日：2015-12-30
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D239/48 , A61K31/506 , C07D239/30 , A23L33/10
CPC classification number: A61K31/506 , A23L33/10 , A61P35/00 , C07B43/04 , C07B2200/07 , C07C13/48 , C07D239/30 , C07D239/48
Abstract: 본 발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제(ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及：4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物; 其制备方法; 和用于预防或治疗癌症的药物组合物，其含有活性成分。 根据本发明，4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制活性，因此对具有 ALK融合蛋白如EML4-ALK和NPM-ALK，因此可用作预防或治疗癌症的药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：WO2023287130A1
公开(公告)日：2023-01-19
申请号：PCT/KR2022/010023
申请日：2022-07-11
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/12
Abstract: 피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 피리미딘-2,4-디아민 유도체는 EGFR, HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR, HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여 시에 현저한 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：WO2018230934A1
公开(公告)日：2018-12-20
申请号：PCT/KR2018/006644
申请日：2018-06-12
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/18 , A23L33/10
Abstract: 본 발명은 N2,N4-디페닐피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 상기 유도체가 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내며, FLT 3 및 FLT3의 돌연변이에 대하여도 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암이나 FLT 3 또는 이의 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여시에 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：WO2015194764A3
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：PCT/KR2015/005118
申请日：2015-05-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D403/12 , C07D209/04 , C07D239/12 , A61K31/506
Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
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9.发明申请신규한 베타 알라닌 유도체, 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물 审中-公开新的β-丙氨酸衍生物，其药学上可接受的盐以及含有该化合物作为活性成分的药物组合物
公开(公告)号：WO2013162298A1
公开(公告)日：2013-10-31
申请号：PCT/KR2013/003557
申请日：2013-04-25
IPC: C07C233/25 , A61K31/16 , A61P3/04 , A61P1/16
CPC classification number: C07D213/82 , A61K31/167 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/403 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K45/06 , C07B2200/07 , C07C237/04 , C07C237/12 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07C2601/14 , C07D209/20 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D239/26 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D271/06 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D417/12
Abstract: 본 발명은 베타 알라닌 유도체，이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 베타 알라닌 유도체 및 이의 약제학적 허용 가능한 염은 중성지방 합성의 최종 단계를 촉매하는 효소인 DGAT1의 활성을 효과적으로 억제함으로써 비만, 이상지방혈증, 지방간, 인슐린 저항성 증후군 및 간염으로 구성된 군으로부터 선택되는 다양한 지질대사 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract translation:
本发明涉及包含β-丙氨酸衍生物，药学上可接受的盐，以及它们的这种活性成分的药物组合物。 新颖的β-丙氨酸衍生物和本发明的化学其药学上可接受的盐是选自由肥胖，比高甘油三酯血症，脂肪肝，胰岛素抵抗综合征，和肝炎，通过有效地抑制其催化甘油三酯合成的最后一步DGAT1酶的活性 ＆lt; 1＆gt;＆lt;
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公开(公告)号：WO2021194144A1
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：PCT/KR2021/003120
申请日：2021-03-12
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D405/14
Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘 유도체 및 이를 포함하는 신경퇴행성 질환 및 암의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 상기 피리미딘 유도체는 LRRK2 단백질 저해 활성이 우수하고, 혈액뇌장벽(BBB)을 효율적으로 통과하여 신경퇴행성 질환 및 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물로 유용하게 사용가능하다.
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