COMPUESTOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    公开(公告)号:AR038988A1

    公开(公告)日:2005-02-02

    申请号:ARP030100920

    申请日:2003-03-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1): en la cual: A representa un enlace, o un grupo alquileno, alquenileno, alquinileno, T, *-A1-T-, *-T-A1-, *-A1-T-A1'- o *-A1-T-A1'-T'- ( en los cuales T y T', que pueden ser idénticos o diferentes, representan un grupo carbonilo, carboniloxi, tio, sulfinilo, sulfonilo, oxi, amino, aminoalquilo, aminoarilo, carbonilamino, carbonilaminoalquilo, carbonilaminoarilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, aminoalquilcarbonilo, aminoarilcarbonilo, sulfonilamino, sulfonilaminoalquilo, sulfonilaminoarilo, aminosulfonilo, aminoalquilsulfonilo o aminoarilsulfonilo; A1 y A1', que pueden ser idénticos o diferentes, representan un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno; y el símbolo "*" representa el punto de unión con el átomo de nitrógeno N3 del anillo quinazolina; B representa un grupo alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilaminoarilo opcionalmente sustituido, arilalquilarilo opcionalmente sustituido; D representa un grupo alquileno en el cual un átomo de carbono de la cadena hidrocarbonada puede ser sustituido por un grupo alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido o cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido; X representa un átomo de oxígeno o de azufre, R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo, alcoxi, hidroxi, mercapto, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, perhalooalquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, carbamoilo o alcoxicarbonilamino, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, o heterocicloalquilalquilo, y cada uno de esos grupos puede ser sustituido por un sustituyente seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo, alcoxi, hidroxi, mercapto, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, perhaloalquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, carbamoílo, alcoxicarbonilamino, arilamino opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; m representa un entero comprendido entre 0 y 4 inclusive, n representa un entero comprendido entre 0 y 3 inclusive, sus enantiómeros, diastereoisómeros, así como las sales de adición de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptables, en el cual: cuando m es superior a 1, los grupos R1 pueden ser idénticos o diferentes entre sí; cuando n es superior a 1, los grupos R2 pueden ser idénticos o diferentes entre sí, cuando los dos átomos de nitrógeno del grupo imidazolilo están sustituidos, el grupo imidazolilo pasa a ser un grupo catiónico imidazolinio; el término "alquilo" designa una cadena hidrocarbonada, lineal o ramificada, que contiene C1-6; el término "alcoxi" designa un grupo alquilo-oxi, lineal o ramificado, que contiene C1-6; el término "alquileno" designa una cadena hidrocarbonada bivalente, lineal o ramificada que contiene C1-6; el término "alquenileno" designa una cadena hidrocarbonada bivalente, lineal o ramificada que contiene de 1 a 3 enlaces dobles y C2-6; el término "alquinileno" designa una cadena hidrocarbonada bivalente, lineal o ramificada que contiene de 1 a 3 enlaces triples y C2-6; el término "cicloalquilo" designa un grupo mono o policíclico, saturado o parcialmente saturado, que contiene C3-10; el término "heterocicloalquilo" designa un grupo mono o policíclico, saturado o parcialmente insaturado de 5 a 7 miembros en el anillo que contiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el término "arilo" designa un grupo fenilo, naftilo, o bifenilo; el término "heteroarilo" designa un grupo mono o bicíclico, aromático o que contiene al menos un ciclo aromático, de 5 a 11 miembros en el anillo, que contiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno o azufre; el término "opcionalmente sustituido" con respecto al término alquilo, significa que uno a tres átomos de carbono de la cadena hidrocarbonada pueden ser sustituidos por uno a tres sustituyente, idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo, alcoxi, hidroxi, mercapto, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, perhaloalquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, carbamoilo o alcoxicarbonilamino; el término "opcionalmente sustituido", con respecto a los términos arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilarilo y arilaminoarilo, salvo especificación en contrario, significa que la o las partes cíclicas de esos grupos pueden ser sustituidas por uno a tres, idénticos o diferentes, sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno, o un grupo alquilo, alcoxi, hidroxi, mercapto, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, perhaloalquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, carbamoílo o alcoxicarbonilamino; el término "perhaloalquilo" designa un grupo metilo, etilo, propilo o butilo sustituido por 1 a 9 átomos de halógeno.

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