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    NUEVOS COMPUESTOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECNICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    111.
    发明专利
    NUEVOS COMPUESTOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECNICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：ES2334263T3

    公开(公告)日：2010-03-08

    申请号：ES06794287

    申请日：2006-08-04

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  HAUTEFAYE PATRICK ,  PIERRE ALAIN ,  HICKMAN JOHN ,  LEONCE STEPHANE

    IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/14

    Abstract: Compuestos de fórmula (I): ** ver fórmula** donde: Alk representa un grupo alquilo, R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan, independientemente, entre un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, polihaloalquilo, cicloalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilalquilo eventualmente sustituido, arilo eventualmente sustituido, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxilo, alcoxialquilo, nitro, ciano, aciloxilo, -C(O)-R y los grupos -(CH2)p-NRaRb y -O-C(O)-N-RaRb, donde R representa un grupo alquilo, alcoxilo o amino (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos grupos alquilo), p es un entero comprendido entre 0 y 6 y Ra y Rb representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, acilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, o bien Ra y Rb forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo pirrolilo, piperidinilo o piperazinilo, pudiendo cada uno de dichos grupos cíclicos estar eventualmente sustituido, o bien dos grupos R2, R3, R4 y R5 adyacentes forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un grupo -T-(CRcRd)t-T''-, donde T y T'', idénticos o diferentes, representan un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo N-Re; Rc y Rd, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o de halógeno; t es un entero comprendido entre 1 y 3 ambos inclusive; y Re representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o bencilo, R80 y R90 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo o alcoxilo, R81 y R91 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, o, tomados de dos en dos en carbonos adyacentes, forman juntos un enlace o un grupo oxirano, o bien dos grupos geminales (R80 y R81) y/o (R90 y R91) forman juntos un grupo oxo o un grupo -O-(CH2)t1-O-, siendo t1 un entero comprendido entre 1 y 3, ambos inclusive, X y X'', idénticos o diferentes, representan un átomo de oxígeno, de azufre, un grupo amino o alquilamino, Alk'' representa una cadena alquileno, alquenileno o alquinileno, G representa un grupo NR6R7, en el cual: i) o bien R6, R7 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilalquilo eventualmente sustituido, heteroarilo eventualmente sustituido o heteroarilaquilo eventualmente sustituido, ii) o bien R6 y R7 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un grupo heterocicloalquilo monocíclico ** ver fórmula** en los cuales: * Y representa un átomo de nitrógeno, de oxígeno o un grupo CH2 y * R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilalquilo eventualmente sustituido, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, heterocicloalquilo eventualmente sustituido, heterocicloalquilalquilo eventualmente sustituido, heteroarilo eventualmente sustituido, heteroarilalquilo eventualmente sustituido, sus enantiómeros, diastereoisómeros, así como sus sales de adición de un ácido o una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que: - el término alquilo designa una cadena de 1 a 6 átomos de carbono lineal o ramificada, - el término alquenilo designa una cadena de 2 a 6 átomos de carbono lineal o ramificada y que contiene de 1 a 3 enlaces dobles, - el término alquinilo designa una cadena de 2 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificada y que contiene de 1 a 3 enlaces triples, - el término alquileno designa un grupo bivalente lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, - el término alquenileno designa un grupo bivalente lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces dobles, - el término alquinileno designa un grupo bivalente lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces triples, - el término acilo designa un grupo alquilcarbonilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, - el término alcoxilo designa un grupo alquiloxilo donde el grupo alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, - el término aciloxilo designa un grupo acil-oxi siendo el grupo acilo un grupo aquilcarbonilo lineal o ramificado, - el término ariloxialquilo designa un grupo aril-oxi-alquilo donde el grupo alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, - los términos arilalquilo, cicloarilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo designan los grupos arilalquilo, cicloalquil-alquilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquil-alquilo donde el grupo alquilo designa una cadena de 1 a 6 átomos de carbono lineal o ramificada, - el término polihaloalquilo designa un cadena carbonada lineal o ramificada que contiene de 1 a 3 átomos de carbono y de 1 a 7 átomos de halógeno, - el término halógeno designa los átomos de flúor, cloro, bromo o yodo, - el término arilo designa un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, dihidronaftilo o tetrahidronaftilo, - el término cicloalquilo designa un monociclo o biciclo hidrocarbonado que comprende de 3 a 11 átomos de carbono y está eventualmente insaturado con 1 o 2 insaturaciones, - el término heteroarilo designa un grupo monocíclico o bicíclico en el cual al menos uno de los ciclos es aromático y que comprende de 5 a 11 eslabones y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, - el término heterocicloalquilo designa un grupo mono o bicíclico saturado o insaturado con 1 o 2 insaturaciones que contiene de 4 a 11 eslabones y que posee de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, - la expresión "eventualmente sustituido" cuando se refiere a los grupos arilo o arilalquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo y heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo significa que los grupos arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterocicloalquilo respectivamente pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, amino (eventualmente átomo de nitrógeno con uno o dos grupos alquilo), acilamino (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con un grupo alquilo), alcoxicarbonilo, carboxilo y sulfo, - la expresión "eventualmente sustituido" cuando se refiere a los grupos pirrolilo, piperidinilo o piperazinilo significa que los grupos involucrados pueden estar sustituidos con 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo, alcoxilo, arilo, arilalquilo, ariloxilo y ariloxialquilo.

    CINNAMATES OF BENZO[b]PYRANO[3,2-h]ACRIDIN-7-ONE, PROCESS FOR PREPARATION THEREOF AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITION
    112.
    发明专利
    CINNAMATES OF BENZO[b]PYRANO[3,2-h]ACRIDIN-7-ONE, PROCESS FOR PREPARATION THEREOF AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITION 未知

    公开(公告)号：HRP20070524T3

    公开(公告)日：2008-07-31

    申请号：HRP20070524

    申请日：2007-11-15

    Applicant: SERVIER LAB ,  CENTRE NAT RECH SCIENT ,  UNIV PARIS DESCARTES

    Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANÇOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STUPHANE ,  PFEIFFER BRUNO ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: A61K31/4741 ,  C07D491/04 ,  A61K31/436 ,  A61P35/00

    Abstract: Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. X, Y 1H, halo, OH, (1-6C) alkoxy, nitro, CN, (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), (2-6C) alkenyl or -NRaRb; either R-a, R-b : H or (1-6C) alkyl; or N-R-aR-b : a monocyclic or 5-7-membered heterocycle optionally having a second heteroatom of O or N in the cyclic system; Z : O or NR-c; R-c : H, (1-6C) alkyl, aryl or aryl-(1-6C)alkyl; Ar : (hetero)aryl; R 1, R 3, R 4H or (1-6C) alkyl; R 2H, (1-6C) alkyl, OR-a or NR-aR-b; R 5OR-c, NR-cR-d, W 1-C(W 2)-U 1-V 1, W-a-C(W 2)-W 3-T 1 or -Z-CO-CH=CHAr; W-a, W 3O or NR-c; W 2O; U 1(1-8C) alkylene or (2-8C) alkenylene; V 1H, (hetero) aryl, OR, CO 2R-c, COR-c, CON-aaR-bb, NR-aaR-bb, N(R-c)-CO 2R-cc or N(R-c)COR-cc; R-cc : R-c; either R-aa, R-bb : R-a, R-b or aryl-(1-6C)alkyl; or N-R-aaR-bb : N-R-aR-b; and T 1H, (1-6C) alkyl or (2-6C) alkenyl, aryl or aryl-(1-6C) alkyl (all optionally substituted by OR-c or NR-aaR-bb). where the aryl is phenyl or naphthyl optionally substituted by one or more substituents of (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), OH, halo, carboxy, NO 2, NH 2, or mono- or di-(1-6C) alkylamino, where the alkyl moiety is (1-6C) alkoxy, (1-6C) acyl or (1-6C) alkylcarbonyloxy; and the heteroaryl is 5-12-membered (monocyclic, aromatic or bicyclic with aromatic ring(s)), and has 1, 2 or 3 heteroatoms of O, N or S, and optionally substituted by one or more groups of halo, (1-6C) alkyl optionally substituted by one or more OH, halo, (1-6C) alkoxy or NH 2 optionally substituted by one or two (1-6C)alkyl. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : None given.

    New benzo[b]pyrano[3,2-h]acridin-7-one compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    113.
    发明专利
    New benzo[b]pyrano[3,2-h]acridin-7-one compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知

    公开(公告)号：AU2002300268B2

    公开(公告)日：2008-05-22

    申请号：AU2002300268

    申请日：2002-07-25

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： TILLEQUIN FRANCOIS ,  RENARD PIERRE ,  PIERRE ALAIN ,  OMRI ABDELHAKIM EL ,  MICHEL SYLVIE ,  HICKMAN JOHN ,  KOCH MICHEL ,  PFEIFFER BRUNO ,  SEGUIN ELISABETH

    IPC: C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/153

    Abstract: Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. Benzo(b)pyrano(3,2-h)acridin-7-one derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts with acids and bases are new. X, Y = H, halogen, SH, CN, NO2, 1-6C alkyl, trihaloalkyl or trihaloalkylcarbonylamino, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra, or when they are on adjacent positions X and Y together may form methylenedioxy or ethylenedioxy; Ra, Rb = H, 1-6C alkyl, aryl, or aryl 1-6C alkyl; or NRaRb = 5 or 6 membered heterocycle which may contain O or N as a second heteroatom; T1 = 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl-1-6C alkyl, 1-6C alkylene substituted by ORa or NRaRb; T2 = 1-6C alkylene; R1 = H or 1-6C alkyl; R2 = H, 1-6C alkyl, ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-O-Ra, -N-Ra-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -OC(O)-T1- or -NRa-T2-COO-Ra; R3, R4 = H or 1-6C alkyl; W = -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH-, or -C(O)-CH(R8)-; R5, R6 = A1 or A2; A1 = -W1-C(W2)-W3-T1, -W4-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, or -W1-S(O)n-T1; A2 = H, OH, 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, arylalkyl carbonyloxy, or amino (optionally substituted by one or two 1-6C alkyl groups); W1, W3 = O, S, or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; W2 = O or S; W4 = S or N substituted by H, alkyl, aryl, or aralkyl; n = 1 or 2; R7 = OH, 1-6C alkoxy, -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, -W1-C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1, -W1-S(O)n-T1 or H; and R8 = 1-6C alkoxy, alkylcarbonyloxy or OH. Provided that: (1) either R5 and R6 are both A1, or one is A1 and the other is A2; (2) R7 is only H when R2 is -O-T2-ORa and/or X is H and Y is in position 13 of the naphthyl system in the pentacyclic skeleton and is amino optionally substituted by alkyl, acyl, or trihaloalkylcarbonyl; and (3) R8 is only OH when R2 is -O-T2-ORa. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    COMPUESTOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA, UN PROCEDIMIENTOPARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    119.
    发明专利
    COMPUESTOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA, UN PROCEDIMIENTOPARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR055596A1

    公开(公告)日：2007-08-29

    申请号：ARP060103406

    申请日：2006-08-04

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  HAUTEFAYE PATRICK ,  PIERRE ALAIN ,  HICKMAN JOHN ,  LEONCE STEPHANE

    IPC: C07D491/22 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

    Abstract: Medicamentos utiles para enfermedades cancerosas. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) caracterizados porque: alk representa un grupo alquilo; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre un átomo de H, halogeno, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, polihaloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, nitro, ciano, aciloxi, -C(O)-R, y los grupos -(CH2)pN-RaRb y -O-C(O)-N-RaRb, donde R representa alquilo, alcoxi o un grupo amino (opcionalmente sustituido en el átomo de N por 1 o 2 grupos alquilo), p es un entero de 0 a 6, y Ra y Rb representan independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, acilo, arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido, o Ra y Rb forman junto con el átomo de N que los contiene un grupo pirrolilo, piperidilo o piperazinilo, pudiendo ser cada uno de estos grupos cíclicos opcionalmente sustituido, o dos grupos adyacentes de R2, R3, r4 y R5 forman junto con los átomos de C que los contienen un grupo -T-(CRcRd)t-T'-, donde T y T', que son iguales o diferentes, representan un átomo de O, S o un grupo N- Re; Rc y Rd, que son iguales o diferentes, representan H o halogeno; t es un entero de 1 a 3 inclusive; y Re representa H, alquilo o un grupo benzilo; R80 y R90 representan independientemente un átomo de H, un grupo hidroxi, alquilo o alcoxi; R81 y R91 representan independientemente H, alquilo, alquenilo o alquinilo o, tomados en pares en átomos de C adyacentes, forman juntos un enlace o un grupo oxirano, o dos grupos geminales (R80 y R81) y/o (R90 y R91) forman juntos un grupo oxo o un grupo - O-(CH2)t1-O, donde t1 es un entero comprendido entre 1 y 3 inclusive; X y X', iguales o diferentes, representan un átomo de O, S, un grupo amino o alquilamino; Alk' representa una cadena alquileno, alquenileno o alquinileno; G representa un grupo NR6R7 donde: i) R6, R7 representan independientemente uno del otro un átomo de H, alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; ii) o R6 y R7 forman junto con el átomo de N un grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros (formula 2), o un grupo heterociclo alquilo bicíclico de 5 a 11 miembros (formula 3) donde Y representa un átomo de N, O, o un grupo CH2 y R8 representa un átomo de H, un grupo alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, sus enantiomeros y diastereoisomeros, y las sales de adicion de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable.

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