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公开(公告)号：CN107474011B
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201710750072.1
申请日：2017-08-25
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/48 , C07D213/30 , C07D213/57 , C07D213/38 , C07D213/58 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一类具有2‑苯基‑4‑苯乙烯基吡啶结构的LSD1抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。本发明所述的化合物具有如下通式：体外LSD1酶抑制活性和抗肿瘤活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于抗肿瘤药物制备。
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公开(公告)号：CN115317477B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202210443082.1
申请日：2022-04-26
Applicant: 新乡医学院
IPC: A61K31/357 , A61P1/16 , C12Q1/6883 , C12Q1/6851 , G01N33/576 , G01N33/573
Abstract: 本发明公开了研究蓝萼庚素对非酒精性脂肪肝的治疗作用和机制的方法，包括以下步骤：将小鼠随机分成对照组和高脂组；将高脂组进一步分为生理盐水组、蓝萼庚素低剂量和蓝萼庚素高剂量组，每组6只；建立非酒精性脂肪性肝炎模型，同时利用蓝萼庚素进行灌胃。本发明通过从传统治疗肝炎的草药香茶菜中分离获得高活性成分蓝萼庚素，并通过建立NASH小鼠模型，研究蓝萼庚素对NASH导致的氧化应激及一系列炎症因子的上调的影响，并通过hepa1‑6细胞系进一步说明，同时阐述其通过抑制NF‑κB通路的上游基因NIK的表达发挥抑制非酒精性脂肪性肝炎的作用，从而能够为非酒精性脂肪性肝炎的药物治疗寻找新的靶点。
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公开(公告)号：CN115317477A
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202210443082.1
申请日：2022-04-26
Applicant: 新乡医学院
IPC: A61K31/357 , A61P1/16 , C12Q1/6883 , C12Q1/6851 , G01N33/576 , G01N33/573
Abstract: 本发明公开了研究蓝萼庚素对非酒精性脂肪肝的治疗作用和机制的方法，包括以下步骤：将小鼠随机分成对照组和高脂组；将高脂组进一步分为生理盐水组、蓝萼庚素低剂量和蓝萼庚素高剂量组，每组6只；建立非酒精性脂肪性肝炎模型，同时利用蓝萼庚素进行灌胃。本发明通过从传统治疗肝炎的草药香茶菜中分离获得高活性成分蓝萼庚素，并通过建立NASH小鼠模型，研究蓝萼庚素对NASH导致的氧化应激及一系列炎症因子的上调的影响，并通过hepa1‑6细胞系进一步说明，同时阐述其通过抑制NF‑κB通路的上游基因NIK的表达发挥抑制非酒精性脂肪性肝炎的作用，从而能够为非酒精性脂肪性肝炎的药物治疗寻找新的靶点。
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公开(公告)号：CN111763216B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202010660023.0
申请日：2020-07-10
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D493/04 , A61P3/10 , A61P9/14 , A61P9/00 , A61K31/365
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一种虫草次生代谢产物Annullatins系列天然物及其制备方法和应用。通过实验，设计和建立了全合成路线，以市售易得原料为底物，经过温和的反应，完成Annullatins系列天然物的制备。本发明设计的Annullatins系列天然物经过体外抗糖尿病血管并发症活性测试，结果显示：其对高糖诱导的血管内皮细胞起到保护作用，有利于临床上糖尿病血管并发症的预防和治疗。其具有如下结构通式：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113444069A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202110766449.9
申请日：2021-07-07
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D401/04 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一类2‑芳基‑4‑(1H‑吡唑‑3‑基)吡啶类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选CH3、OCH3和H；R2优选F和H。本发明所述化合物对LSD1和HDAC均具有较强的抑制活性，对HDAC1的IC50值小于5 nM，显著优于阳性药物SAHA。对人急性髓系白血病THP‑1细胞株显示出较好的体外抗肿瘤活性，优于阳性药物SAHA，为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础，可作为进一步开发的候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。
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公开(公告)号：CN107501169B
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201710750071.7
申请日：2017-08-25
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/38 , C07D213/61 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D239/26 , C07D213/63 , C07D213/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有反式二芳基乙烯结构的LSD1抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。本发明所述的化合物具有如下通式：体外LSD1酶抑制活性和抗肿瘤活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于抗肿瘤药物制备。
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公开(公告)号：CN107474011A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710750072.1
申请日：2017-08-25
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/48 , C07D213/30 , C07D213/57 , C07D213/38 , C07D213/58 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一类具有2-苯基-4-苯乙烯基吡啶结构的LSD1抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。本发明所述的化合物具有如下通式：体外LSD1酶抑制活性和抗肿瘤活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于抗肿瘤药物制备。
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公开(公告)号：CN118546075A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410599913.3
申请日：2024-05-15
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07C259/08 , C07C259/10 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明公开了含异羟肟酸基团的异甜菊醇和甜菊醇衍生物及其制备方法和应用，属药物化学领域。该类化合物含有异羟肟酸结构片段，异甜菊醇类化合物结构如式1所示，具有α,β‑不饱和酮结构的异甜菊醇类化合物结构如式2所示，甜菊醇类化合物结构如式3所示。该系列化合物对组蛋白去乙酰化酶（HDAC）具较好的抑制活性并且在抑制人胃癌细胞株MGC‑803和人结肠癌细胞株HCT‑116方面也具有较好的活性。式1‑3中，n=5‑8。#imgabs0#。
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公开(公告)号：CN116036068B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202310268362.8
申请日：2023-03-20
Applicant: 新乡医学院
Abstract: 本发明提供了蓝萼L素在制备预防或治疗非酒精性脂肪肝炎药物中的应用，属于医药技术领域。本发明提供的蓝萼L素能够有效缓解NASH的相关症状，减轻NASH患者肝脏的炎症和纤维化水平，降低其发展为肝硬化、肝癌的风险，具有很大潜力作为缓解非酒精性脂肪性肝炎的特效药物。
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