公开(公告)号：CN1333765A

公开(公告)日：2002-01-30

申请号：CN99815838.0

申请日：1999-11-22

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  宫内理江 ,  武田聪之 ,  早川勇夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及具有式(Ⅰ)所示结构的化合物、其盐及它们的水合物,由其可以制成对各种细菌具有很强抗菌力而且安全性高的喹诺酮衍生物,{R1、R2:氢原子、烷基;n:1～4;Q:由式(Ⅰa)表示的结构[R3:烷基、烯基等;R4:氢原子、烷硫基;R5:氢原子、氨基等;X1:卤素原子、氢原子;A1:氮原子、由式(Ⅱ)表示的结构(X2:氢原子、氨基等;R4与R3、X2与R3可以通过形成环状结构而一体化;Y:氢原子、各种酯形成基)]}。

公开(公告)号：CN1265659A

公开(公告)日：2000-09-06

申请号：CN98807806.6

申请日：1998-05-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D498/06

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明化合物,是下面通式(Ⅰ)表示的新结构的取代的环丁胺衍生物(R1～R4以及Q具有特定的取代基,特别是Q,表示具有特定的结构的喹诺酮衍生物),其对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有广谱的优良的抗菌能力,特别是对甲氧西林有抗药性的金黄色葡萄球菌属(MRSA),对青霉素有抗药性的肺炎球菌属,以及对喹诺酮有抗药性的菌株都显示强的抗菌活性,同时具有良好的体内动力学性质和安全性,因此可提供有用的抗菌化合物。

公开(公告)号：CN1263527A

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：CN98807148.7

申请日：1998-05-20

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  大木仁 ,  宫内智 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  C07D207/09 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/273 ,  C07D207/38 ,  C07D401/04

Abstract: 提供一种抗菌活性优良而且安全性优良的抗菌药。本发明是右式(Ⅰ)所示化合物、其盐以及它们的水合物。式中,R1:氢原子、烷基,R2:氢原子、烷基,R3、R5:氢原子,R4:羟基、卤素原子、氨基甲酰基、烷基、烷氧基、烷硫基,R6、R7:氢原子、烷基,n:1～3的整数,R4与(Ⅲ)式吡咯烷环上的取代基为顺式构型。Q表示(a)式所示部分结构。

公开(公告)号：CN1242011A

公开(公告)日：2000-01-19

申请号：CN97181013.3

申请日：1997-10-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  大木仁 ,  川上胜浩

IPC: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D209/94 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 通式(Ⅰ)代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性,因而这些化合物可用于治疗感染性疾病。在所述式(Ⅰ)中,Q代表一种较好的是式(a)或(b)所示的部分结构,且可以有各种取代基。

公开(公告)号：CN1207738A

公开(公告)日：1999-02-10

申请号：CN96199713.3

申请日：1996-11-22

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内智 ,  大木仁

IPC: C07D401/04 ,  C07D498/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A23K1/17

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明提供了具有良好的抗菌活性和安全性的抗菌药,该抗菌药是具有下述(Ⅰ)式所示的取代的氨基环烷基吡咯烷作为取代基、可以由各种取代基取代的喹啉酮衍生物、其盐或它们的水合物。式中的Q是(Ⅱ)或(Ⅳ)。

公开(公告)号：CN1258531C

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：CN00807357.0

申请日：2000-03-09

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  武田聪之 ,  宫内理江

IPC: C07D401/00 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14

Abstract: 提供一种对包括耐药性菌在内的各种菌具有强效抗菌力的喹诺酮衍生物，它是下式表示的化合物、其盐或它们的水合物，其中取代基R1为可以具有取代基的芳香族取代基。式中，R2、R3：氢原子、烷基；R4、R5、R6：氢原子、羟基、卤素原子等；R7、R8：氢原子、烷基；R9：烷基、烯基、卤代烷基等；R10：氢原子、烷硫基；R11：氢原子、氨基、羟基等；X1：卤素原子、氢原子；A1：氮原子、C-X2；X2：氢原子、氨基、卤素原子等；A2、A3：＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-、＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)-；R10和R9、R9个X2可以连成一体形成环状结构；Y：氢原子、成酯基团。

公开(公告)号：CN1633434A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN03806794.3

申请日：2003-01-30

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  竹下裕 ,  木村阳一 ,  渡边润 ,  杉本雄一 ,  北村昭浩 ,  中岛良平 ,  金井一夫 ,  藤泽哲则

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物、其盐或溶剂化物，所述化合物通过新的机理，即通过抑制1，6－β－葡聚糖合成而具有广谱抗真菌活性，并且可特异性或选择性地表现出这样的活性，以及涉及含有任何所述化合物的抗真菌剂。

公开(公告)号：CN1191245C

公开(公告)日：2005-03-02

申请号：CN98807806.6

申请日：1998-05-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D498/06

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明化合物，是下面通式(I)表示的新结构的取代的环丁胺衍生物(R1～R4以及Q具有特定的取代基，特别是Q，表示具有特定的结构的喹诺酮衍生物)，其对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有广谱的优良的抗菌能力，特别是对甲氧西林有抗药性的金黄色葡萄球菌属(MRSA)，对青霉素有抗药性的肺炎球菌属，以及对喹诺酮有抗药性的菌株都显示强的抗菌活性，同时具有良好的体内动力学性质和安全性，因此可提供有用的抗菌化合物。

公开(公告)号：CN1119343C

公开(公告)日：2003-08-27

申请号：CN96199713.3

申请日：1996-11-22

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内智 ,  大木仁

IPC: C07D401/04 ,  C07D498/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A23K1/17

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明提供了具有良好的抗菌活性和安全性的抗菌药，该抗菌药是具有下述(I)式所示的取代的氨基环烷基吡咯烷作为取代基、可以由各种取代基取代的喹啉酮衍生物、其盐或它们的水合物。式中的Q是Ⅱ或Ⅲ。

公开(公告)号：CN1422256A

公开(公告)日：2003-06-04

申请号：CN01807733.1

申请日：2001-02-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  难波宪司 ,  田中真由美 ,  宫内理江

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D453/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4995 ,  A61P31/04 ,  A61P31/08

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

Abstract: 抗耐酸细菌药包含作为活性成分的由通式(1)表示的化合物、其盐或其水合物。即吡啶酮羧酸衍生物对结核杆菌和非典型耐酸细菌具有优良的抗菌活性、良好的体内动力学性质和高的安全性。