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公开(公告)号：KR101235100B1
公开(公告)日：2013-02-20
申请号：KR1020100128748
申请日：2010-12-15
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D249/04 , B01J23/72
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 두 개의 서로 다른 알킨 작용기와 하나의 트리아졸 연결체의 말단에 아민 또는 카르복실산 작용기를 갖는 3차 아민 화합물, 이의 제조방법 및 응용에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 3차 아민에서 아민 또는 카르복실산 및 선택적인 클릭화학과 탈보호기화를 단계적으로 수행함으로써 세 가지의 각각 기능을 갖는 다기능성 화합물의 높은 수율과 손쉬운 합성을 가능하도록 한다. 본 발명은 의약화학, 약물전달 시스템, 신약개발 및 분자영상분야에서 다기능성 또는 다중영상, 이합체 또는 삼합체 화합물 등이 신물질 합성에 보편적으로 적용될 수 있다.
[화학식 1]-
公开(公告)号：KR1020120067258A
公开(公告)日：2012-06-25
申请号：KR1020100128748
申请日：2010-12-15
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D249/04 , B01J23/72
CPC classification number: C07D249/04 , A61K47/22 , A61K47/545 , A61K51/0453 , B01J23/72
Abstract: PURPOSE: A method for preparing tertiary amine compound with amine or carboxylic acid functional groups and two different alkyne functional groups is provided to easily synthesize multifunctional compounds. CONSTITUTION: A tertiary amine compounds is denoted by chemical formula 1. A method for preparing tertiary amine compounds of chemical formula 1-1 comprises a step of performing alkynee/azide [3+2] cyclization of a starting material of chemical formula 3 with azido compounds of chemical formula 4 under the presence of a copper catalyst. A used reaction solvent is tetrahydrofuran, 1,4-dioxane, dichloromethane, chloroform, carbon tetrachloride, 1,2- dichloroethane, benzene, toluene, acetonitrile, dimethylformamide, dimethyl sulfuroxide(DMSO), and methanol.
Abstract translation: 目的：提供一种用胺或羧酸官能团和两种不同炔基官能团制备叔胺化合物的方法，可以方便地合成多官能化合物。 构成：化学式1表示叔胺化合物。化学式1-1的叔胺化合物的制备方法包括用化学式3进行化学式3的起始原料的炔/叠氮化物[3 + 2]环化的步骤 在铜催化剂存在下，化学式4的化合物。 使用的反应溶剂是四氢呋喃，1,4-二恶烷，二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，1,2-二氯乙烷，苯，甲苯，乙腈，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜（DMSO）和甲醇。
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公开(公告)号：KR1020110131029A
公开(公告)日：2011-12-06
申请号：KR1020100050645
申请日：2010-05-28
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07C211/20 , C07C209/60 , C07D249/04 , A61K51/02
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D249/04
Abstract: PURPOSE: A tripodal linker compound is provided to easily substitute various functional substituents useful for biotechnology, and can universally apply to medical chemistry, drug delivery system, and the new medicine development like multifunctional dimmer or trimer. CONSTITUTION: A tripodal linker compound comprises one or two different sillyl-protecting groups in the chemical formula 1. In the chemical formula 1, P1 and P2 are respectively selected from the group consisting of hydrogen, trialkylsilyl], diarylalkylsilyl, and diarylalkylsilyl. n and m are the integer of 1-5 respectively.
Abstract translation: 目的：提供三端接头化合物，以容易地代替对生物技术有用的各种功能性取代基，可广泛应用于医学化学，药物输送系统，以及新药开发，如多功能调光器或三聚体。 构成：化学式1中三价节接头化合物包含一个或两个不同的甲硅烷基保护基。在化学式1中，P1和P2分别选自氢，三烷基甲硅烷基]，二芳基烷基甲硅烷基和二芳基烷基甲硅烷基。 n和m分别为1-5的整数。
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公开(公告)号：KR102234360B1
公开(公告)日：2021-04-01
申请号：KR1020140070344
申请日：2014-06-10
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D249/04 , C07D403/12 , A61K51/04
Abstract: 유기염을갖는설포네이트화합물, 이를이용한유기염을갖는유기플루오로화합물및 그제조방법에관한것으로더욱상세하게는양전자방출단층촬영술 (Positron Emission Tomogrphy: PET)용 18F-표지또는 19F-표지방사성의약품의제조에이용되는유기염을갖는유기플루오로화합물, 이를이용한유기염을갖는유기플루오로화합물및 그제조방법에관한것이다. 본발명에따르면, 유기염을갖는설포네이트화합물및 유기플루오로화합물은화합물내의유기염으로인해수용액과같은극성용매에서잘 용해되는특성이있어서펩타이드, 단백질, 당, 뉴클레오타이드등의생체화합물과같은극성화합물과의컨쥬게이션반응을용이하게하는효과가있다.
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公开(公告)号：KR101351878B1
公开(公告)日：2014-02-06
申请号：KR1020110133612
申请日：2011-12-13
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D249/04 , C07D405/12 , A61K51/00 , C08F2/38
CPC classification number: C07D249/04 , A61K51/04 , A61K51/0406 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0465 , A61K51/047 , A61K51/0491 , C07B59/00 , C07C229/60 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07H19/06 , C08F8/02 , C08F8/30 , C08F8/34 , C08F8/44 , C08F12/26 , C08F12/30 , C08F212/08 , C08F212/14 , C08F212/32 , C08F12/18 , C08F12/22 , C08F212/36
Abstract: 본 발명은 고체 지지체를 포함하는 유기염 형태의 고체 전구체 및 이의 제조방법과 응용에 관한 것이다. 본 발명의 고체 전구체는 별도의 카트리지를 이용한 [
18 F]플루오라이드 정제 과정과 과량의 상전이 촉매 사용을 생략할 수 있고, 전구체 내 고체 지지체에 의해 반응 후 남은 물질의 제거가 용이하다. 본 발명의 고체 전구체를 카트리지에 충전하여 사용할 경우, [
18 F]플루오르화 반응의 전반적인 과정을 수행할 수 있는 올인원(all-in-one) 시스템으로 자동화 합성 장치에 매우 적합하다.Abstract translation: 本发明涉及有机盐形式的固体前体，固体前体具有固体支持物，其制备方法及其应用。 本发明的固体前体使用附加的滤芯省略了[18 F]氟化物精炼过程，并且使用过量的相转移催化剂，并且可以通过前体中的固体支持物容易地除去反应后的剩余物质。 本发明的固体前体非常适合作为一体化系统的自动化合成装置，其可以在通过在筒中充电使用时进行[18 F]氟中毒反应的总体过程。
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Patent Agency Ranking16.发明公开방사성 물질의 분리 검출 또는 정량분석을 위한 크로마토그래피용 미세컬럼관 및 이를 사용하는 방사성 물질의 검출 방법 有权用于分离或检测放射性物质的色谱的色谱法和使用该物质检测放射性物质的方法
公开(公告)号：KR1020130085268A
公开(公告)日：2013-07-29
申请号：KR1020120006307
申请日：2012-01-19
Applicant: 서강대학교산학협력단
CPC classification number: G01N30/6052 , B01D59/26 , G01N2030/8868
Abstract: PURPOSE: A minute column pipe for chromatography is provided to prevent volatile radioactive substance from volatilizing to accurately measure the amount of radioactive substance. CONSTITUTION: A minute column pipe (100) for chromatography performing separation, detection and quantitative analysis of radioactive substance comprises an inlet port (1) loading radioactive substance, frits (2,3) consisting of porous solid material in both ends of the minute column pipe, a solid filler with particle shape (4) filled between the frits and a solid pipe maintaining a specific shape. The solid pipe is made of glass, quartz, plastic or stainless metal. The inside diameter of the solid pipe is 0.5-3.0 mm, and the length is 40-200.
Abstract translation: 目的：提供色谱分析柱管，以防止挥发性放射性物质挥发，准确测量放射性物质的量。 构成：进行色谱分离，检测和定量分析放射性物质的色谱柱管（100）包括一个装载放射性物质的入口（1），由分钟柱两端的多孔固体物质组成的玻璃料（2,3） 管道，具有颗粒形状（4）的固体填料，填充在玻璃料和保持特定形状的固体管之间。 实心管由玻璃，石英，塑料或不锈钢制成。 实心管内径为0.5-3.0 mm，长度为40-200。
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公开(公告)号：KR1020130027954A
公开(公告)日：2013-03-18
申请号：KR1020110091501
申请日：2011-09-08
Applicant: 서강대학교산학협력단
Abstract: PURPOSE: An apparatus for synthesizing F-18 labeled radiopharmaceuticals is provided to supply F-18 labeled radiopharmaceuticals with the same combined with a reagent. CONSTITUTION: An apparatus for synthesizing F-18 labeled radiopharmaceuticals comprises; a supplying part(110) for supplying F-18 radioactive isotope, a reagent supplying part(120) of which reagent reacts with F-18 radioactive isotope, a gas supplying part(130) for moving F-18 radioactive isotope and the reagent, a cassette(150) for the pre-processing of synthesizing F-18 radioactive isotope, a synthesizing container(160) for intermediate compounds, a collecting container(170) for final products, a waste container(180) for the discarded liquid, a heating part(190) for heating the synthesizing container, a valve controlling part(200) for preventing F-18 radioactive isotope, the reagent from moving through a tube. [Reference numerals] (110) F-18 isotope supplying part; (120) Reagent supplying part; (130) Carrier gas supplying part; (140) Vacuum pump; (150) Cassette; (160) Synthesizing container; (170) Collecting container; (180) Waste solution container; (190) Heating part; (201) Hydraulic cylinder; (203) Air compressor; (205a) Central processing device; (205b) Input module; (205c) Output module
Abstract translation: 目的：提供合成F-18标记放射性药物的装置，以提供与试剂相同的F-18标记放射性药物。 构成：合成F-18标记的放射性药物的装置包括： 用于供应F-18放射性同位素的供应部分（110），其中试剂与F-18放射性同位素反应的试剂供应部分（120），用于移动F-18放射性同位素和试剂的气体供应部分（130） 用于合成F-18放射性同位素的预处理的盒（150），用于中间体化合物的合成容器（160），用于最终产品的收集容器（170），废弃液体的废物容器（180） 用于加热合成容器的加热部件（190），用于防止F-18放射性同位素的阀控制部件（200），试剂通过管子移动。 （110）F-18同位素供给部; （120）试剂供应部件; （130）载气供给部; （140）真空泵; （150）纸盒; （160）合成容器; （170）集装箱; （180）废液容器; （190）加热部件; （201）液压缸; （203）空压机; （205a）中央处理装置; （205b）输入模块; （205c）输出模块
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公开(公告)号：KR101195898B1
公开(公告)日：2012-10-30
申请号：KR1020110005578
申请日：2011-01-19
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D207/09 , C07D451/02 , C07C47/55 , C07C229/34
Abstract: 본 발명은 [
18 F]유기플루오로 화합물의 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 하기 반응식 1과 같은 친핵성 [
18 F]플루오르화 반응에서 하기 화학식 1의 염기를 고체 상태로 사용하는 것을 특징으로 하는 [
18 F]유기플루오로 화합물의 제조방법을 제공한다.
[반응식 1]
[화학식 1]
M
n A
m
본 발명에 따르면, 화학식 1로 표시되는 염기를 고체 상태로 사용하여 불균일상 친핵성 [
18 F]플루오르화 반응을 유도함으로써 용액내에 염기농도를 최소한으로 유지하도록 하여 부반응을 획기적으로 억제하는 방법을 제공한다.-
公开(公告)号：KR1020120084182A
公开(公告)日：2012-07-27
申请号：KR1020110005578
申请日：2011-01-19
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D207/09 , C07D451/02 , C07C47/55 , C07C229/34
Abstract: PURPOSE: A method for preparing [18F] organic fluoro compounds is provided to induce heterogenous nucleophilicity [18F] fluorination and to minimize base concentration in a solution. CONSTITUTION: A method for preparing [18F] organic fluoro compounds comprises nucleophilicity [18F] fluorination of reaction formula 1 using a base of chemical formula 1(M_nA_m) and deprotection process. A solvent of reaction formula 1 is acetone, tetrahydrofuran, 1,4-dioxane, 1,2-dimethoxy ethane, benzene, toluene, acetonitrile, dimethyl formamide, dimethyl acetamide, dimethyl sulfoxide, or alcohol solvent.
Abstract translation: 目的：提供制备[18 F]有机氟化合物的方法，以诱导异质亲核性[18 F]氟化，并使溶液中的碱浓度降至最低。 构成：制备[18 F]有机氟化合物的方法包括使用化学式1（M_nA_m）的碱和脱保护过程的反应式1的亲核试剂[18 F]氟化。 反应式1的溶剂是丙酮，四氢呋喃，1,4-二恶烷，1,2-二甲氧基乙烷，苯，甲苯，乙腈，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，二甲基亚砜或醇溶剂。
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20.发明公开1,2,3-트리아졸기를 갖는 새로운 말레이미드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 보결그룹으로 하는 생체화합물의 Ｆ18 표지방법 有权具有1,2,3-三唑基的新型马来酰亚胺化合物，其制备方法和F-18使用预聚物的生物分子的标记方法
公开(公告)号：KR1020110131022A
公开(公告)日：2011-12-06
申请号：KR1020100050628
申请日：2010-05-28
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D403/04 , C07D403/02 , G01N33/58
Abstract: PURPOSE: A maleimide compound labeled with fluorine-18(^18F) and a method for labeling ^18F of biocompounds are provided to simplify production process and to reduce production time. CONSTITUTION: A maleimide compound with 1,2,3-triazole group is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the maleimide compound comprises: a step of performing nucleophilic fluorination of sulfonate precursor of chemical formula 2 under the presence of an organic solvent to prepare fluoroalkyl azide compound of chemical formula 3; and a step of reacting the compound of chemical formula 3 with maleimide with terminal alkyne group of chemical formula 4 under the presence of an organic solvent and copper catalyst to prepare a compound of chemical formula 1. A method for labeling ^18F to a biocompound comprises: a step of stirring ^18F-labeled compound of chemical formula 1 with the biocompound with SH functional groups under the presence of PBS solution; and a step of collecting ^18F-labeled biocompound of chemical formula 6.
Abstract translation: 目的：提供用氟-18（^ 18F）标记的马来酰亚胺化合物和用于标记生物化合物的18 F的方法，以简化生产过程并缩短生产时间。 构成：具有1,2,3-三唑基的马来酰亚胺化合物由化学式1表示。马来酰亚胺化合物的制备方法包括：在有机溶剂存在下进行化学式2的磺酸酯前体的亲核氟化的步骤 制备化学式3的氟烷基叠氮化合物; 以及在有机溶剂和铜催化剂的存在下使化学式3的化合物与马来酰亚胺与化学式4的末端炔基反应以制备化学式1的化合物的步骤。将生物化合物标记为18 F的方法包括 ：在PBS溶液存在下，用SH官能团将生物化合物与化学式1化合物的18 F标记化合物进行搅拌; 并收集化学式6的^ 18F标记的生物化合物的步骤。
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