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    피리딜이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물
    11.
    发明授权
    피리딜이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물 有权
    用于预防和治疗含有吡啶基咪唑衍生物作为活性成分的神经炎症疾病的药物组合物

    公开(公告)号：KR101143382B1

    公开(公告)日：2012-05-21

    申请号：KR1020090049056

    申请日：2009-06-03

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 이규양 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  석경호 ,  옥지연

    IPC: C07D403/10 ,  C07D403/08 ,  C07D487/04 ,  C07D257/06

    Abstract: 본 발명은 피리딜이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피리딜이미다졸 유도체는 세포에 독성을 나타내지 않을 뿐만 아니라, 리포폴리사카라이드(LPS)에 의해 활성화된 소신경교세포에서 일산화질소 및 TNF-α의 증가를 현저하게 억제하고, IL-β, iNOS 및 TNF-α의 유전자 발현을 억제하고, NF-kB의 핵으로의 이동의 억제 및 NF-kB의 DNA 결합을 약화시키고, ERK와 JNK의 활성을 억제한다. 더불어 LPS로 인해 활성화된 소신경교세포가 신경모세포종에 미치는 손상에 대하여 보호효과를 나타내고, 마우스 신경염증 모델에서 소신경교세포의 활성을 억제하며, LPS에 의해 활성화되는 대표적 신호전달 경로인 TLR4 신호전달경로의 유전자 발현을 감소시킴으로써 신경염증과 관련된 소신경교세포의 활성을 효과적으로 억제하므로 알츠하이머병, 파킨슨병, 헌팅턴병, 루게릭병, 크로이츠펠트야콥병, 다발성 경화증 등과 같은 신경 염증 질환의 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
    피리딜이미다졸 유도체, 소신경교세포 활성 억제, 신경 염증 질환

    아릴 피페리딘기-함유 이미다졸 유도체, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물
    16.
    发明公开
    아릴 피페리딘기-함유 이미다졸 유도체, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 失效
    具有芳基哌啶取代基的咪唑衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020080100024A

    公开(公告)日：2008-11-14

    申请号：KR1020070046073

    申请日：2007-05-11

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 김낙정 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  이병호

    IPC: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439

    Abstract: An imidazol derivative having an aryl piperidine substituent is provided to prevent and cure diseases relating to MCH by acting on an antagonist to a melanin-concentrating hormone receptor. An imidazole derivative or a salt pharmaceutically allowable is indicated as a chemical formula 1. In the chemical formula 1: R1 is C1~C4 of straight-chain or side chain alkyl; R2 is H, halogen, C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl, phenyl, OR4, NO2, CN, pyridyl, CHO or -CONR5R6; X is H, halogen, OR4 or NO2, C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl; R4, R5 and R6 are independently H, C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl or phenyl; ; R3 is C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl and phenyl substituted into halogen or methyl; A is CH or N; and n is an integer of 2 - 5.

    Abstract translation: 提供具有芳基哌啶取代基的咪唑衍生物，以通过作用于黑色素浓缩激素受体的拮抗剂来预防和治愈与MCH相关的疾病。 化学式1表示咪唑衍生物或其药学上可接受的盐。在化学式1中：R1是直链或侧链烷基的C1〜C4; R2是H，卤素，C1-C3直链或侧链烷基，苯基，OR4，NO2，CN，吡啶基，CHO或-CONR5R6; X为H，卤素，OR4或NO2，C1〜C3为直链或侧链烷基; R4，R5和R6独立地为H，直链或侧链烷基或苯基的C1〜C3; ; R3是直链或侧链烷基的C1〜C3，被卤素或甲基取代的苯基; A是CH或N; n为2〜5的整数。

    신규 크로만온 옥심 카보닐구아니딘 유도체, 이의약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용약학적 조성물
    17.
    发明授权
    신규 크로만온 옥심 카보닐구아니딘 유도체, 이의약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용약학적 조성물 失效
    新苯并二氢吡喃酮肟羰基胍衍生物或其药学预防和治疗缺血性心脏疾病的，含有它们的制备上可接受的盐，方法和在该药物组合物中的物质中的活性成分

    公开(公告)号：KR100720045B1

    公开(公告)日：2007-05-21

    申请号：KR1020060025022

    申请日：2006-03-17

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  서지희 ,  김낙정 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  황순희

    IPC: C07D311/68 ,  C07D311/66

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 크로만온 옥심 카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료, 또는 수술요법 또는 약물요법 시술시에 심장보호 용도로 사용되는 약학적 조성물에 관한 것이다.
    본 발명의 신규 크로만온 옥심 카보닐구아니딘 유도체는 심근경색, 심부전증, 협심증을 포함하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제, 또는 관동맥우회술, 관동맥경피성형술을 포함하는 수술요법 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법을 포함하는 재관류요법 시술 시에 심장보호제로 유용하게 사용될 수 있다.


    크로만온 옥심 카보닐구아니딘, NHE-1, 허혈성 심장질환, 심장보호제

    Abstract translation: 本发明涉及的方法的预防和治疗，或手术疗法或药物用于制造通式（1）新的苯并二氢吡喃酮肟羰基胍衍生物或其由计数器所表示的药学上可接受的盐，以及含有它们作为活性成分的缺血性心脏疾病 用于治疗心脏保护的药物组合物。

    이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란유도체 및 그의 제조방법
    18.
    发明公开
    이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란유도체 및 그의 제조방법 有权
    由含有咪唑的二级胺取代的苯并噻吩衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020040014023A

    公开(公告)日：2004-02-14

    申请号：KR1020020047189

    申请日：2002-08-09

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  유성은 ,  서지희 ,  김낙정 ,  황선경 ,  김은숙 ,  이병호 ,  서호원 ,  이정옥 ,  최상운

    IPC: C07D405/12

    CPC classification number: C07D405/12

    Abstract: PURPOSE: Benzopyran derivatives substituted by secondary amine containing imidazole and a method for preparing the same are provided. The compounds are useful for treatment of cancer, diabetic retinopathy and external brain wound. CONSTITUTION: Benzopyran derivatives substituted by secondary amine containing imidazole represented by the formula(1), partial stereo isomers thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is H, CN, NO2 or NH2; R2 is CH3, CHORaRa or CHOOZ; Ra is C1-C4 linear or branched chain alkyl; Z is C2-C6 linear or branched chain alkyl; R3 and R4 are independently H, Cl, Br, F, C1-C3 linear or branched chain alkyl, ORb, CF3, OCF3, NO2 or CO2Rb; Rb is H or C1-C3 alkyl; and * is chiral carbon. A method for preparing the compound of the formula(I) comprises reacting epoxide compounds of the formula(II) with imidazole containing secondary amine compounds of the formula(III) in the presence of metal salt and a solvent, wherein the metal salt is selected from Mg(ClO4)2, COCl2, LiClO4, NaClO4, CaCl2, ZnCl2, LiBF4 and Zn(Tf)2; and the solvent is selected from acetonitrile, tetrahydrofuran and dimethylformamide.

    Abstract translation: 目的：提供由含仲胺的咪唑取代的苯并吡喃衍生物及其制备方法。 该化合物可用于治疗癌症，糖尿病性视网膜病变和外部脑部伤口。 构成：提供由式（1）表示的含仲胺的咪唑取代的苯并吡喃衍生物，其部分立体异构体及其药学上可接受的盐，其中R1为H，CN，NO2或NH2; R2是CH3，CHORaRa或CHOOZ; Ra是C1-C4直链或支链烷基; Z是C 2 -C 6直链或支链烷基; R 3和R 4独立地为H，Cl，Br，F，C 1 -C 3直链或支链烷基，ORb，CF 3，OCF 3，NO 2或CO 2 R b; Rb是H或C 1 -C 3烷基; 和*是手性碳。 制备式（I）化合物的方法包括在金属盐和溶剂的存在下使式（II）的环氧化合物与含有式（III）的仲胺化合物的咪唑反应，其中选择金属盐 从Mg（ClO4）2，COCl2，LiClO4，NaClO4，CaCl2，ZnCl2，LiBF4和Zn（Tf）2; 溶剂选自乙腈，四氢呋喃和二甲基甲酰胺。

    신규의치환된이미다졸유도체및그의제조방법
    19.
    发明授权
    신규의치환된이미다졸유도체및그의제조방법 失效
    新的取代的咪唑衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100303944B1

    公开(公告)日：2001-11-22

    申请号：KR1019930026610

    申请日：1993-12-06

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  이상희 ,  김혜령 ,  서지희 ,  김낙정 ,  김선주 ,  차옥자 ,  신영아 ,  신화섭 ,  이승호 ,  정이숙 ,  이병호 ,  서호원

    IPC: C07D403/10

    Abstract: PURPOSE: Provided are novel substituted imidazole derivatives, represented by the formula(1) and their pharmaceutically acceptable salts, a pharmaceutical composition containing them and their preparation method. The compounds are used in inhibiting the high blood pressure by inhibiting the action of Angiotensin II. CONSTITUTION: The imidazole derivatives are represented by the formula(1), wherein A and B are independently -CH2 or -CO- but not -CO- simultaneously; Z is halogen atom or trifluorophenyl, C1-C14 alkenyl group; R is X substituted phenyl or thiophenyl, furanyl and imidazoyl(where x is -(CH2)n-X' and n is an integer of 0-4), and X' is hydrogen, -N-(C1-C4 alkyl)2, C1-C4 alkyl N substituted or unsubstituted piperazine, 3-or 2-oxopiperazine, morpholine, piperidine, thiomorpholine or imidazole. The typical method of synthesis comprises the steps of: manufacturing 5-(4-((thiomorpholine-4-yl)methyl)-2-butyl-4-chloro-1-((2'-(1H- tetrazole-5-yl)bipheyl-4-yl)methyl)imidazole by dissolving 4-chlorobenzoic acid into benzene and adding thionylchloride, refluxing, concentrating and dissolving again in methylene chloride; adding this product to the methylene chloride solution of 2-butyl-4-chloro-5-(hydroxymethyl)-1-((2'-((1-ethoxyethyl)-1H-tetrazole-5-yl)biphenyl-4 -yl)methyl)imidazole and triethylamine; dissolving this compound in tetrahydrofuran(THF) and adding thiomorpholine and refluxing with heating for 20 hours and extracting with ethylacetate; and dissolving this compound in THF, adding 1N HCl, stirring at room temperature for 17 hours, neutralizing with 1N NaOH and extracting with ethyl acetate.

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