신규 박테리아 균주 에어로마이크로비움 할로신디아 KME―001 및 이의 용도
    13.
    发明授权
    신규 박테리아 균주 에어로마이크로비움 할로신디아 KME―001 및 이의 용도 有权
    一种新型细菌气溶性氧氟尿嘧啶KME-001及其用途

    公开(公告)号:KR101152622B1

    公开(公告)日:2012-06-05

    申请号:KR1020090006514

    申请日:2009-01-28

    Abstract: 본발명은신규박테리아균주에어로마이크로비움할로신디아 KME-001(KME-001) 및이의용도에관한것으로, 더욱상세하게는멍게로부터분리한해양박테리아에어로마이크로비움할로신디아 KME-001의유전자형태및 생화학적성상을분석하여신규박테리아균주임이밝혀졌으며, 상기균주가담즙의주성분인콜린산유도체중 타우로콜린산(taurocholic acid)을생산하고, 양식멍게에게질병을유발하는원인미생물임이밝혀짐으로써신규균주 KME-001, 이의유전체및 성분은콜린산유도체의대량생산및 멍게질병예방및 치료에유용하게이용될수 있다.

    N-메틸-N-(3-메틸-1,3-티아졸리움-2-일)아미노기를함유한 신규한 세팔로스포린 화합물
    14.
    发明授权
    N-메틸-N-(3-메틸-1,3-티아졸리움-2-일)아미노기를함유한 신규한 세팔로스포린 화합물 失效
    N-메틸-N-(3-메틸-1,3-졸아졸리움-2일)아미노기를함한한신규한세팔로스포린화N-

    公开(公告)号:KR100380323B1

    公开(公告)日:2003-04-16

    申请号:KR1020000003695

    申请日:2000-01-26

    Abstract: PURPOSE: Provided is a novel cephalosporin which has an amino thiazole derivative at the position number 7 and N-methyl-N-(3-methyl-1,3-thiazolium-2-yl)amino group at position number 3, and shows antibacterial activity against various gram positive bacteria and gram negative bacteria. CONSTITUTION: The cephalosporin is characterized by having an amino thiazole derivative at the position number 7 and N-methyl-N-(3-methyl-1,3-thiazolium-2-yl)amino group at the position number 3 and represented by formula (1). In formula (1), R represents a saturated alkyl group of C1-3 and an unsaturated alkene group of C3-5; R1 is hydrogen, or a saturated alkyl group of C1-3; and R2 represents hydrogen, carboxyl group(or the inorganic cation thereof), carbamoyl group, carbamoyl group of which one or two hydrogen are substituted with an alkyl group of C1-3, or carboxyl group esterified with alkyl group of C1-3. Also, R1 and R2 represent a ring structure linked with 3 to 5 methylene groups.

    Abstract translation: 用途:提供了一种新型头孢菌素,其在7号位具有氨基噻唑衍生物,在3号位具有N-甲基-N-(3-甲基-1,3-噻唑鎓-2-基)氨基,并且显示出抗菌 对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的活性。 构成:头孢菌素的特征在于在位置7具有氨基噻唑衍生物,在位置3具有N-甲基-N-(3-甲基-1,3-噻唑鎓-2-基)氨基,并由式 (1)。 在式(1)中,R表示C1-3的饱和烷基和C3-5的不饱和烯基; R1是氢或C1-3的饱和烷基; R2表示氢,羧基(或其无机阳离子),氨基甲酰基,其中一个或两个氢被C1-3的烷基取代的氨基甲酰基或被C1-3的烷基酯化的羧基。 此外,R1和R2表示与3至5个亚甲基连接的环结构。

    신규한 피리도피리미딘 유도체, 그 제조방법 및 이를포함하는 약제학적 조성물
    15.
    发明公开
    신규한 피리도피리미딘 유도체, 그 제조방법 및 이를포함하는 약제학적 조성물 失效
    新型吡咯并吡啶衍生物,其制备方法及含有其的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020020058217A

    公开(公告)日:2002-07-12

    申请号:KR1020000086254

    申请日:2000-12-29

    Abstract: PURPOSE: Provided are novel pyridopyrimidine derivatives which inhibit phosphodiesterase IV activity and TNF production. Also, provided are preparing process thereof and a pharmaceutical composition containing the same. CONSTITUTION: The novel pyridopyrimidine derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is C1-3 lower alkyl, C3-7 cycloalkyl, cycloalkyloxy, cycloalkyl amino, cycloalkyl lower alkyl, C1-3 lower alkoxy, formyl, hydroxy lower alkyl or carboxyalkyl; R is hydrogen, methyl, C3-7 lower alkyloxy, phenyl, benzyl, substituted phenyl(wherein a substituent group includes cyano, halogen, carboxylalkyl, nitro, methyl, trihalogenated ethyl or alkyloxy; and substitution site can be ortho-, meta-, or para- site), alkyloxy, C3-7 lower alkyloxy ethyl, benzyloxy, benzyloxyethyl, phenyloxyethyl, carboxyalkyl or cyano group; and R4 is hydrogen or methyl group, provided that R2 and R3 are not the same.

    Abstract translation: 目的:提供抑制磷酸二酯酶IV活性和TNF产生的新型吡啶并嘧啶衍生物。 此外,提供其制备方法和含有其的药物组合物。 构成:新颖的吡啶并嘧啶衍生物由式(1)表示,其中R 1为C 1-3低级烷基,C 3-7环烷基,环烷氧基,环烷基氨基,环烷基低级烷基,C 1-3低级烷氧基,甲酰基,羟基低级烷基或 羧基; R为氢,甲基,C 3-7低级烷氧基,苯基,苄基,取代苯基(其中取代基包括氰基,卤素,羧基烷基,硝基,甲基,三卤代乙基或烷氧基;取代位点可以是邻位,间位, 或对位),烷氧基,C 3-7低级烷氧基乙基,苄氧基,苄氧基乙基,苯氧基乙基,羧基烷基或氰基; 并且R 4是氢或甲基,条件是R 2和R 3不相同。

    프로페닐 세펨계 화합물 및 이의 제조방법
    16.
    发明公开
    프로페닐 세펨계 화합물 및 이의 제조방법 失效
    丙烯庚基化合物及其制备方法

    公开(公告)号:KR1019980077024A

    公开(公告)日:1998-11-16

    申请号:KR1019970013988

    申请日:1997-04-16

    Abstract: 본 발명은 광범위한 항균력을 지닌 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조 방법에 관한 것으로 입체 구조적으로 syn, anti의 두가지 형태의 이성체를 가질 수 있다.
    본 발명은 일반식(III)의 3-클로로메틸 세팔로스포린에 트리페닐포스핀과 요오드를 반응시켜 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 제조하는 제 1 공정; 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 알데히드 화합물과 비티히반응으로 일반식(V)의 3-클로로프로페닐 화합물을 제조하는 제 2 공정; 일반식(V)의 3-클로로프로페닐 화합물을 아세톤 존재하에 염화 요오드와 반응시켜 (E)이성체 프로페닐요오드화합물인 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물을 제조하는 제 3 공정과; 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물과 일반식(VI)의 피리딘-4-티온 유도체를 용매존재하에 짝지음 반응으로 일반식(VII)의 아세테이트 유도체를 제조하는 제 4 공정 및 일반식(VII)의 아세테이트 유도체에 아니솔과 트리플루오르아세트산을 사용하는 제 5 공정으로 이루어진 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물을 제조하는 것으로, 본 발명의 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 뛰어난 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 화합물계열의 약품에 유용하게 사용할 수 있다.

    상기 일반식(I)~(VII)에 있어서, R
    1 은 메톡시기, 히드록시기, 2-플루오르 에톡시기를 의미하며 R
    2 는 메틸기 또는 수소를 의미하고 R
    3 는 벤조기나 수소로서 이중고리구조이거가 단환구조를 의미한다.

    세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법

    公开(公告)号:KR1019980076908A

    公开(公告)日:1998-11-16

    申请号:KR1019970013814

    申请日:1997-04-15

    Abstract: 본 발명은 일반식(Ⅱ)로 표시되는 카르복시 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 헤테로 화합물과 반응시켜 새로운 화합물인 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 이의 약리학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
    일반식(Ⅰ)의 화합물은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타낸다.

    일반식(Ⅰ)~(Ⅲ)에 있어서, A는 CH를, R1은 메틸기를, R2는 시아노기, t-1-1 기(X는 산소, 히드록실 아민을 표시하고, Y는 히드록시, 탄소수 1 ~ 5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1 ~ 5인 1급 히드록시알킬아미노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 표시한다)를 또는 하기 구조식의 헤테로환(R3는 수소 또는 메틸기를 의미하며, A2 및 A3는 각각 질소 또는 산소이고, A4는 질소를 표시한다)을 각각 표시하며, 그리고, Z는 요오드, 브롬 또는 아세톡시기이다.

    4-에톡시카르보닐-6, 7-디히드로-5H-1-피린딘의 제조방법
    18.
    发明授权
    4-에톡시카르보닐-6, 7-디히드로-5H-1-피린딘의 제조방법 失效
    制备替代吡啶的方法

    公开(公告)号:KR100131993B1

    公开(公告)日:1998-04-17

    申请号:KR1019940016020

    申请日:1994-07-05

    Abstract: Synthetic method of 4-ethoxycarbonyl-6,7-dihydro-5H-1-pyrindine repregented by formula(I) is provided in this invention. Sodium alkoxide prepared by dissolving sodium in alcohol is reacted with ethylcyanoacetate, then reacted with 2-halocyclopentanone to yield (+-)-2-(1-ethoxycarbonyl-1-cyanomethyl)cyclopentanone of formula(III). Compound of formula(III) is reacted with potassium t-butoxide in the presence of ether solvent, then reacted with allyl halogen to produce (+-)-2-cyano-2-(cyclopentanon-2-yl)pent-4-en-carboxylic acid ethyl ester of formula(IV). Compound of formula(IV) is reacted with ozone to yield (+-)-2-cyano-2-(cyclopentanon-2-yl)butan-4-oxo-carboxylic acid ethyl ester of formula(V), then lastly compound(V) is reacted successively with hydroxylamine and phosphorous trichloride to yield 4-ethoxycarbonyl-6,7-dihydro-5H-1-pyrindine.

    Abstract translation: 在本发明中提供了由式(I)表示的4-乙氧基羰基-6,7-二氢-5H-1-氮茚的合成方法。 通过将钠溶解在醇中制备的醇钠与氰基乙酸乙酯反应,然后与2-卤代环戊酮反应,得到式(III)的(+)-2-(1-乙氧基羰基-1-氰基甲基)环戊酮。 式(III)化合物与叔丁醇钾在醚溶剂存在下反应,然后与烯丙基卤反应生成(±)-2-氰基-2-(环戊烷-2-基)戊-4-烯 (IV)的羧酸乙酯。 式(Ⅳ)化合物与臭氧反应,得到式(Ⅴ)的(±)-2-氰基-2-(环戊烷-2-基)丁-4-基 - 羧酸乙酯,最后为化合物 V)与羟胺和三氯化磷相继反应,得到4-乙氧基羰基-6,7-二氢-5H-1-氮茚。

    1-엔(N)-에틸시소마이신의 제조방법
    19.
    发明公开
    1-엔(N)-에틸시소마이신의 제조방법 失效
    1-烯(N) - 乙基c霉素的制备

    公开(公告)号:KR1019960031472A

    公开(公告)日:1996-09-17

    申请号:KR1019950002382

    申请日:1995-02-09

    Abstract: 본 발명은 양자성 용매하에 킬레이트화제를 사용하여 시소마이신을 킬레이트화하고, 킬레이트화된 시소마이신3,2',6' 위치의 아미노기를 아실화제로서 아실화 반응에 의해 보호하고, 암모니아수로 킬레이트화된 금속을 이탈시킨다음, 얻어진3,2',6'-트리치환 시소마이신을 비양자성 유기용매에서 에틸화제와 반응시켜 1위치의 아미노기만을 선택적으로 에틸화시키고, 이어서 탈보호하는 것으로 이루어진 다음 구조식(I)의 1-N-에틸시소마이신 및 그의 약리학적 허용염의 제조방법을 제시한다.:

    상기 1-N-에틸시소마이신은 인체의 감염증을 치료하는데 사용되는 아미노글리코시드계의 항생제이며, 본 발명의 제조방법에 따라 고수율이 얻어진다.

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