Abstract:
본 발명은 입체선택적 4-하이드록시-2-피롤리디논의 신규하고 효율적인 제조방법으로, 질소가 이중치환된 베타 케토 부탄산 유도체를 루테늄 촉매 하에 고압 수소화 반응시켜 얻어진 하이드록시 에스테르를 탈보호 및 고리화 반응시키는 본 발명의 방법은, 입체선택성이 크고 수율이 높으며 경제적이다.
Abstract:
본 발명은 광학 활성을 갖는 2-[6-(아미노알킬)-1,3-다이옥산-4-일]아세트산 유도체의 제조방법에 관한 것으로, a) 질소를 이중 보호시킨 케토에스테르를 고압 수소화 반응시키는 단계, b) 단계 a)에서 얻은 화합물과 리튬아세테이트 에놀레이트 화합물을 축합 반응시키는 단계, c) 단계 b)에서 얻은 화합물을 루테늄 촉매하에서 고압 수소화 반응시키거나 또는 입체선택적으로 환원시키는 단계, 및 d) 단계 c)에서 얻은 화합물의 하이드록시기 보호반응을 수행하는 단계를 포함하는 본 발명의 방법에 의하면, 고지혈증 치료제인 아토르바스타틴을 제조하기 위한 핵심 중간체로서 유용한 광학 활성을 갖는 2-[6-(아미노알킬)-1,3-다이옥산-4-일]아세트산 유도체를 종래의 방법에 비해 온화한 조건 하에서 간편하게 고수율 및 저비용으로 합성할 수 있다.
Abstract:
The pyridone carboxylic acid deriv. of formula (I) and their salts are new. In formula (I) R1-R4=H or lower alkyl; X=O or S; Y=H or CH3; n=0 or 1. The deriv. is broad spectrum antibacterial agent.
Abstract translation:吡啶酮羧酸衍生物。 的式(I)及其盐是新的。 在式(I)中,R 1 -R 4 = H或低级烷基; X = O或S; Y = H或CH 3; n = 0或1。 是广谱抗菌剂。
Abstract:
본 발명은 다음구조식(Ⅰ), (Ⅲ)과 (Ⅳ)로 표시되는 우수한 항균력과 넓은 항균스펙트럼을 가지고 있는 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체와 그의 제조방법에 관한 것이다.
윗 식에서, Y 1 ,Y 2 는 각각 수소, 저급(C 1~3 )알킬기를 의미하며 X 1 은 수소, 아미노기, 클로로, 클로오르, 메틸을 의미하며, X 2 는 수소 또는 할로겐을 의미하며, R 1 은 에킬, 시클로프로필, 할로겐(F, Cl)이 치환된 시클로프로필, 할로겐이 치환된 페닐기를 의미하며, R 2 는 수소 또는 메틸, 에틸 또는 t-부톡시카르보닐기를 의미하며, A는 질소원자이거나 메틴기, 플루오르메틴기, 클로로메틴기, 메톡시메틱기, 메틸메틴기를 의미한다.
Abstract:
본 발명은 향균 스펙트럼이 넓고 향균활성이 우수한, 다음의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀론 유도체, 그의 광학 이성질체 및 그의 염과 그의 제조방법을 제공하는 것이다.
상기 식에서, A는 질소원자, 또는 로 표시되는 기로서, 여기서 Y는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 저급알킬기 또는 메톡시기 같은 저급알콕시기이거나 혹은 R 1 과 함께 -CH 2 CH 2 CH 2 -, CH 2 CH 2 CH(CH 3 )-, -OCH 2 CH 2 -, -OCH 2 CH(CH 3 )-, SCH 2 CH 2 - 또는 -SCH 2 CH(CH 3 )-기를 형성하고; R 1 은 상기에서 정의한 바와 같거나 혹은 에틸기, 시클로프로필기 또는 2, 4-디플루오로페닐기 같은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개 할로겐이 치환된 페닐기이며; R 2 및 R 3 는 같거나 다를수 있고, 각각 수소원자이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, -PO(OR) 2 (여기서, R은 각각 C 1-6 알킬, C 2-6 알케닐, C 2-6 알키닐, 임의로 치환된 페닐, 페닐 C 1-4 알킬, C 3-6 시클로알킬 또는 C 3-6 시클로알킬 C 1-4 알킬이다.), 저급 알킬술폭시기 또는 저급 알킬 술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타내며; R 4 는 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시 카르보닐기 같은 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 또는 아미노 보호기이며; R 5 , R 6 , R 7 , 및 R 8 은 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자, 또는 메틸기 또는 에틸기 같은(아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의로 치환된) 저급 알킬기이고; X는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 아미노기 또는 메틸기 같은 저급 알킬기이다.
Abstract:
PURPOSE: A method for preparing (4R, 6R)-6-(2-aminoethyl)-4-hydroxy-tetrahydropyran-2-one derivative with optical activity is provided to simply synthesize the derivative with high yield and low cost. CONSTITUTION: A method for preparing (4R, 6R)-6-(2-aminoethyl)-4-hydroxy-tetrahydropyran-2-one compound of chemical formula 5 comprises: a step of performing high pressure hydrogenation of a compound of chemical formula 6 under the presence of luthenium to prepare a compound of chemical formula 7; a step of reacting the compound of chemical formula 7 with a compound of chemical formula 8 to prepare a compound of chemical formula 9; a step of performing high pressure hydrogenation or reduction of the compound of chemical formula 9 to prepare a compound of chemical formula 2; a step of cycling the compound of chemical formula 2 to prepare a compound of chemical formula 4; and a step of deprotecting the compound of chemical formula 4. In the chemical formula, P and P1 are independently hydrogen, benzyl, benyloxycarbonyl, t-butyloxycarbonyl, benzoyl, acetyl, nitrobenzyloxycarbonyl, methoxyoxycarbonyl, or phenyloxycarbonyl.