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公开(公告)号：KR1019940021556A
公开(公告)日：1994-10-19
申请号：KR1019930002944
申请日：1993-03-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D498/06
Abstract: 본 발명은 (a) 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 개미산으로 포밀화하여 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계와; (b) 상기단계(a)에서 생성된 화합물을 포스겐, 디포스겐, 트리포스겐, 포스포러스옥시클로리드, 포스포러스옥시브로미드, 포스포러스펜타클로리드 또는 티오닐클로리드 2~10당량 존재하에 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜서 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 단계와; (c) 상기 단계(b)에서 생성된 화합물을 알루미나를 사용하여 다음 구조식(Ⅴ)의 피페라진 유도체와 축합반응시켜서 다음 구조식(Ⅵ)의 벤즈옥사진 유도체를 제조하는 방법인 것이다.
윗 식에서, X는 불소, 염소 등의 할로겐 원자이고, R
1 은 염소, 브롬 등의 할로겐 원자이거나 수산기이며, R
2 는 탄소수가 5개 이하인 저급알킬기이고, R과 R
3 는 수소, 메틸기, 에틸기 또는 탄소수가 5개 이하인 저급 알킬기이다.
본 발명의 벤즈옥사진 유도체의 제조방법은 다른 부생성물이 전혀없이 높은 수득률과 간편한 공정으로 제조할 수 있다.-
公开(公告)号：KR1019940002215A
公开(公告)日：1994-02-16
申请号：KR1019920012416
申请日：1992-07-13
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C63/10
Abstract: 본 발명은 (가)다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 R
2 NH
2 (식 중에서, R
2 는 테트라부틸 또는 테트라펜틸기이다.)와 용매존재하에서 반응시켜서 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 얻고, (나) 상기 단계(가)에서 얻어진 상기 구조식(Ⅲ)의 화합물을 수용액산과 반응시켜 이루어지는 다음 구조식(Ⅰ)의 불소화된 안식향산 유도체의 제조방법에 관한 것으로써, 종래기술에 비해 제조공정이 간단하며 수득율도 높은 개선된 제조방법을 제공한다.-
公开(公告)号：KR100045792B1
公开(公告)日：1991-11-06
申请号：KR1019890003657
申请日：1989-03-23
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D403/04 , C07D401/04
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公开(公告)号：KR1019910002154B1
公开(公告)日：1991-04-06
申请号：KR1019890003658
申请日：1989-03-23
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D207/22 , C07D207/20
Abstract: 3-Pyrroline derivs. of formula (I) comprises (a) cyclization condensation reaction of ethyl-N-benzyl-N-(beta-carboxyethyl) glynate of formula (II) and sodium ethoxide to produce keto-form 1- benzyl-3-carboethoxy-4-pyrrolidone (IV), (b) reducing, acetylating (IV), and adding anhydrous potassium carbonate to produce 1-benzyl-3-carboethoxy-3-pyrroline (V), (c) selective reduction of ester gp. of (V) to hydroxy gp. to produce 1- benzyl-3-hydroxymethyl-3-pyrroline (III), and (d) removing the benzyl gp. of (III) with alkoxychloroformate and reacting the resulting cpd. with R1R2NH. (I) have antibacterial activity.
Abstract translation: 3-吡咯啉衍生物。 式（I）的化合物包括（a）式（II）的乙基-N-苄基-N-（β-羧乙基）甘氨酸和乙醇钠的环化缩合反应，生成酮型1-苄基-3-乙氧羰基-4- 吡咯烷酮（IV），（b）还原，乙酰化（IV）和加入无水碳酸钾以产生1-苄基-3-乙氧羰基-3-吡咯啉（V），（c）选择性还原酯gp。 （V）至羟基gp。 制备1-苄基-3-羟甲基-3-吡咯啉（III），和（d）除去苄基gp。 （III）与氯代甲酸烷基酯反应，并使所得的cpd反应。 与R1R2NH。 （I）具有抗菌活性。
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公开(公告)号：KR100230900B1
公开(公告)日：1999-11-15
申请号：KR1019970063468
申请日：1997-11-27
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D207/14
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 5의 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체 및 그의 제조 방법과, 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체를 사용하여 하기 화학식 1의 3-아미노메틸 피롤리딘 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
특히, 본 발명은 우수한 향균 작용과 광범위한 향균 스펙트럼을 갖는 신규한 퀴놀론계 화합물을 제조하는 데 사용되는 치환기의 제조에 사용되는 화학식 1의 피롤리딘 화합물 및 그의 중간체인 화학식 5의 니트로 화합물을 저비용 및 고수득률로 제조하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 1]
[화학식 5]
식 중, R은 벤질, 벤조일, 에틸옥시카르보닐, 벤질옥시카르보닐 또는 t-부틸옥시카르보닐이고, R
1 은 수소 또는 t-부틸옥시카르보닐이다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1019990042604A
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019970063468
申请日：1997-11-27
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D207/14
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 5의 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체 및 그의 제조 방법과, 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체를 사용하여 하기 화학식 1의 3-아미노메틸 피롤리딘 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 우수한 항균 작용과 광범위한 항균 스펙트럼을 갖는 신규한 퀴놀론계 화합물을 제조하는 데 사용되는 치환기의 제조에 사용되는 화학식 1의 피롤리딘 화합물 및 그의 중간체인 화학식 5의 니트로 화합물을 저비용 및 고수득률로 제조하는 방법에 관한 것이다.
식 중, R은 벤질, 벤조일, 에틸옥시카르보닐, 벤질옥시카르보닐 또는 t-부틸옥시카르보닐이고, R
1 은 수소 또는 t-부틸옥시카르보닐이다.-
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公开(公告)号：KR1019940009172A
公开(公告)日：1994-05-20
申请号：KR1019920019414
申请日：1992-10-22
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/04
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(I)로 표시되는 퀴놀린계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산첨가염을 제공하기 위한 것이다.
윗식에서, R
1 은 탄소원자수 1내지 3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기이고, R
2 와 R
3 는 각각 수소원자 또는 저급알킬기이며, n은 0과 1이고, X는 N, CH, C-할로겐, C-알킬, 또는 C-메톡시이며, Y는 산소원자, 할로겐원자 또는 아미노기 등이다.
본 발명은 N-하이드록시아민기를 갖는 피롤리딘 유도체를 퀴놀론 모핵에 도입시킨 것으로 우수하고 광범위한 항균 스펙트럼을 갖고 독성이 감소되며, 생체내 이용율이 높은 신규한 퀴놀린계 유도체와 그의 제조방법인 것이다.-
公开(公告)号：KR100069383B1
公开(公告)日：1994-01-03
申请号：KR1019910004272
申请日：1991-03-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/10 , C07D401/04
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