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公开(公告)号：KR1019950029251A
公开(公告)日：1995-11-22
申请号：KR1019940006997
申请日：1994-04-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C215/08
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅱ―1), (Ⅱ―2) 및(Ⅱ―3)의 화합물 각각을 테트라히드로퓨란 용매하에서 소듐보로 하이드라이드와 요오드로 환원한후, 메탄올과 20% 수산화칼륨을 사용하여 다음 구조식 (Ⅰ―1), (Ⅰ―2) 및 (Ⅰ―3)으로 표시되는 알라니놀 및 그의 이성질체를 제조하는 것임을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.
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公开(公告)号：KR1019940021556A
公开(公告)日：1994-10-19
申请号：KR1019930002944
申请日：1993-03-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D498/06
Abstract: 본 발명은 (a) 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 개미산으로 포밀화하여 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계와; (b) 상기단계(a)에서 생성된 화합물을 포스겐, 디포스겐, 트리포스겐, 포스포러스옥시클로리드, 포스포러스옥시브로미드, 포스포러스펜타클로리드 또는 티오닐클로리드 2~10당량 존재하에 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜서 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 단계와; (c) 상기 단계(b)에서 생성된 화합물을 알루미나를 사용하여 다음 구조식(Ⅴ)의 피페라진 유도체와 축합반응시켜서 다음 구조식(Ⅵ)의 벤즈옥사진 유도체를 제조하는 방법인 것이다.
윗 식에서, X는 불소, 염소 등의 할로겐 원자이고, R
1 은 염소, 브롬 등의 할로겐 원자이거나 수산기이며, R
2 는 탄소수가 5개 이하인 저급알킬기이고, R과 R
3 는 수소, 메틸기, 에틸기 또는 탄소수가 5개 이하인 저급 알킬기이다.
본 발명의 벤즈옥사진 유도체의 제조방법은 다른 부생성물이 전혀없이 높은 수득률과 간편한 공정으로 제조할 수 있다.-
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公开(公告)号：KR1019960011776B1
公开(公告)日：1996-08-30
申请号：KR1019930002944
申请日：1993-03-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D498/06
Abstract: The benzoxazine derivatives of formula (VI) are prepared by (a)making compound of formula (III) by formylating compd. of formula(II) with formic acid, and (b) making compd. of formula(I) by reacting compd. of formula(IV) with compd. of formula(III) in the presence of 2-10eq. phosgen or diphosgen, triphosgen, phosphorus oxychloride, phosphorus oxybromide, thionylchloride, and (c) finally polycondensating piperazine derivatives of formula(V) and compd. of formula(I) under alumina. In formula, X is F, Cl; R1 is Cl, Br, hydroxyl group; R2 is alkyl with -C5; R and R3 are H2, methyl, ethyl or alkyl group with -C5.
Abstract translation: 式（VI）的苯并恶嗪衍生物通过以下步骤制备：（a）通过甲酰化化合物制备式（III）化合物。 式（II）与甲酸反应，和（b）制备化合物 的式（I）化合物。 式（Ⅳ）化合物 式（III）的化合物在2-10当量的存在下反应。 光气或二磷酸，三磷酸，三氯氧化磷，三溴化磷，亚硫酰氯，和（c）式（V）的最终缩聚的哌嗪衍生物和化合物。 的式（I）。 在式中，X是F，Cl; R1是Cl，Br，羟基; R2是具有-C5的烷基; R和R 3是H，甲基，乙基或与-C 5的烷基。
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公开(公告)号：KR1019960010351B1
公开(公告)日：1996-07-30
申请号：KR1019930007952
申请日：1993-05-10
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D265/36
Abstract: The manufacturing method of compound(I) includes the steps of; (a) preparing the compound(III) by reacting 1 equivalent compound(II) with 1.5 equivalent sodium borohydride, 1 equivalent acetol and 1 equivalent glacial acetic acid at 0-100deg.C for 1-3hrs; (b) reacting the compound(III) with organic salt such as triethylamine or DBU or inorganic salt such as potassium carbonate, sodium ethoxide, sodium methoxide, sodium carbonate, potassium t-butoxide or sodium hydride at 0-180 deg.C for 3-6hrs.
Abstract translation: 化合物（I）的制备方法包括以下步骤： （a）通过使1当量的化合物（II）与1.5当量的硼氢化钠，1当量的丙酮醇和1当量的冰醋酸在0-100℃下反应1-3小时来制备化合物（III） （b）使化合物（III）与有机盐如三乙胺或DBU或无机盐如碳酸钾，乙醇钠，甲醇钠，碳酸钠，叔丁醇钾或氢化钠在0-180℃反应3 -6hrs。
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公开(公告)号：KR1019950029258A
公开(公告)日：1995-11-22
申请号：KR1019940006996
申请日：1994-04-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D215/233
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 포르밀화하여 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계화 상기 구조식(Ⅲ)의 화합물을 다음 구조식 (Ⅳ)의 알킬말로닐할로겐화물과 반응시켜 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 플루오로퀴놀론 유도체를 제조하는 것임을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.
상기 식에서 X는 불소 또는 메톡시기이고, R
1 은 염소 또는 브룸원자이고, R
2 는 탄소수 5개 이하의 저급알킬기이다.
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