公开(公告)号：KR1020170035807A

公开(公告)日：2017-03-31

申请号：KR1020160119738

申请日：2016-09-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김창해 ,  방보극 ,  최강식 ,  박준규 ,  김민석 ,  손기선

IPC: C09K11/59 ,  C09K11/57 ,  H01L33/50 ,  H05B33/14

CPC classification number: C09K11/57 ,  C09K11/59 ,  H01L33/50 ,  H05B33/14

Abstract: 본발명은자외선또는청색의여기원에의해여기되어적색계파장을발광하므로발광다이오드, 레이저다이오드, 면발광레이저다이오드, 무기일렉트로루미네센스소자, 유기일렉트로루미네센스소자와같은발광소자에유용하게적용되는, 신규조성의정방정계(tetragonal) 결정구조를가지는금속불화물적색형광체및 이형광체를발광소자로응용하는것에관한것이다.

Abstract translation: 另外，本发明有效地应用于发光元件，如紫外线或通过由蓝色光的激发源激发而发出红色波长，这是因为发光二极管，激光二极管，表面发光激光二极管，无机电致发光元件，有机电致发光元件 本发明涉及一种具有四方晶体结构的新型金属氟化物红色荧光粉和作为发光装置的脱模剂。

公开(公告)号：KR100336972B1

公开(公告)日：2002-05-17

申请号：KR1019990026909

申请日：1999-07-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  최승원 ,  공재양

IPC: C07D263/52

Abstract: 본발명은 1,2,3,6-테트라하이드로피리딜벤즈아졸유도체와이의제조방법에관한것으로서, 더욱상세하게는무스카린수용체작용물질(muscarinic receptor agonist)로서기억항진및 노인성치매치료제로유용한다음화학식 1로표시되는 1,2,3,6-테트라하이드로피리딜벤즈아졸유도체와이의약제학적으로허용가능한염, 그리고이의제조방법에관한것이다. 상기화학식 1에서 : X는산소원자또는황원자를나타내고; R은수소원자, 할로겐원자, 니트로기, 탄소원자수 1 ∼ 4의저급알킬기또는탄소원자수 1 ∼ 4의저급알콕시기를나타낸다.

公开(公告)号：KR100297804B1

公开(公告)日：2001-09-22

申请号：KR1019990012805

申请日：1999-04-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  오정숙 ,  천혜경 ,  정대영

IPC: C07D239/06 ,  A61K31/505

Abstract: PURPOSE: Provided are a 1,2,3,4-tetrahydropyrimidine derivative represented by the formula(1), which is useful as a muscarinic receptor agonist in treating imbecility, a pharmaceutically acceptable salt and method for preparation thereof. CONSTITUTION: The 1,2,3,4-tetrahydropyrimidine derivative is represented by the formula(1), wherein R is H, -CH3, -CH2CH3, -CH2(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, CH2C≡CH, C6H5CH2, P-CH2C6H4CH3, P-CH2C6H4-Cl. It is prepared by the following steps of: (a) condensing 5-pyrimidinecarboxylaldehyde represented by the formula(2) and hydroxylamine, to produce compound represented by the formula(3), wherein R1 is -H or -CH3; (b) condensing a compound represented by the formula(3), wherein R1 is H and a compound represented by R2-X, to produce compound represented by the formula(4), wherein R2 is -CH2CH3, -CH2(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, CH2C≡CH, C6H5CH2, P-CH2C6H4CH3, P-CH2C6H4-Cl and X is halogen; (c) methylating a compound represented by the formula(3) or a compound represented by the formula(4) and CH3I, to produce a compound represented by the formula(5), wherein R is H, -CH3, -CH2CH3, -CH2(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, CH2C≡CH, C6H5CH2, P-CH2C6H4CH3, P-CH2C6H4-Cl; and (d) reducing a compound represented by the formula(5) and NaBH4, to produce 1,2,3,4-tetrahydropyrimidine derivative represented by the formula(1), wherein R is H, -CH3, -CH2CH3, -CH2(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, CH2C≡CH, C6H5CH2, P-CH2C6H4CH3, P-CH2C6H4-Cl.

公开(公告)号：KR1020000011490A

公开(公告)日：2000-02-25

申请号：KR1019990026908

申请日：1999-07-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  오정숙 ,  유복심 ,  공재양

IPC: C07D263/52

Abstract: PURPOSE: Title derivatives are prepared which has a good therapeutic activity of dys-mnesia and senile athymia as a muscarinic receptor agonist. CONSTITUTION: Title compounds (formula 1; X is oxygen atom or sulfur atom; R is hydrogen atom, halogen atom, nitro group, C1- C4 lower alkyl group or C1- C4 lower alkoxy group) and their pharmaceutical salts are prepared. Thus, 2.04 g of aminophenol is dissolved in ethanol anhydride at room temperature, followed by addition of 2.00 g 3-pyridine carboxaldehyde, 6.62 g of iodobenzene diacetate is added in the obtained solution, and concentrated under reduced pressure after 10 minutes to give 1.17 g of white title compounds.

Abstract translation: 目的：制备标题衍生物，其作为毒蕈碱受体激动剂具有良好的失眠症和老年不育症的治疗活性。 构成：制备标题化合物（式1; X为氧原子或硫原子; R为氢原子，卤素原子，硝基，C 1 -C 4低级烷基或C 1 -C 4低级烷氧基）及其药物盐。 因此，在室温下将2.04g氨基苯酚溶于乙醇酐中，然后加入2.00g 3-吡啶甲醛，在所得溶液中加入6.62g二乙酸碘苯，10分钟后减压浓缩，得到1.17g 的白色标题化合物。

公开(公告)号：KR1019990041199A

公开(公告)日：1999-06-15

申请号：KR1019970061756

申请日：1997-11-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박준규 ,  오정숙 ,  정명희 ,  조귀웅

IPC: C07D501/34

Abstract: 본 발명은 세팔로스포린 유도체의 부분입체 이성질체의 합성과 분리방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 화학식 2의 화합물에 캄파설폰산을 첨가하여 염의 형태로 합성하고 재결정하여 다음 화학식 1a의 부분입체 이성질체의 1:1 혼합물을 합성하는 방법에 관한 것이다.


윗 식에서 R
1 은 -CH
3 ,-CH
2 OCH
3 ,-CH=CH
2 이며, R
2 는 -C(CH
3 )
3 ,-시클로프로필,-시클로헥실이다.
또한, 본 발명은 화학식 2의 화합물에 HCl을 첨가하여 염산염의 형태로 합성하고 재결정하여 다음 화학식 1b의 단일 부분입체 이성질체를 분리하는 방법에 관한 것이다.

윗 식에서 R
1 은 -CH
3 ,-CH
2 OCH
3 ,-CH=CH
2 이며, R
2 는 -C(CH
3 )
3 ,-시클로프로필,-시클로헥실이다.
또한, 본 발명은 화학식 2의 화합물에 p-톨루엔 설폰산을 첨가하여 토실레이트염의 형태로 합성하고 재결정하여 다음 화학식 1c의 단일 부분입체 이성질체를 분리하는 방법에 관한 것이다.

윗 식에서 R
1 은 -CH
3 ,-CH
2 OCH
3 ,-CH=CH
2 이며, R
2 는 -C(CH
3 )
3 ,-시클로프로필,-시클로헥실이다.
본 발명에 따라 항박테리아에 약효가 있는 경구용 세펨 유도체, 즉, 중간체 형태의 화합물을 부분입체 이성질체의 광학적으로 순수한 중간체 및 혼합형으로 분리, 용이하게 합성할 수 있다. 또한, 이를 중간체로 이용하여 하기 화학식 1의 C-7위치에 여러 가지 유도체를 도입함으로써, 신규 경구용 세팔로스포린 항생제의 합성 개발에 큰 효과를 기대할 수 있다.

윗 식에서, R
1 은 -CH
3 ,-CH
2 OCH
3 ,-CH=CH
2 이며, X는 Cl,p-TsO,캄파설폰산염이고, R
2 는 -C(CH
3 )
3 ,-시클로프로필,-시클로헥실이다.

公开(公告)号：KR1019950018000A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026940

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  스미스크라인 비참 리미티드

Inventor： 박태호 ,  이태석 ,  김문환 ,  박준규 ,  하재두 ,  채기병 ,  권장혁 ,  남근수 ,  김봉진 ,  네일피어슨 ,  김완주

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,

(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬슬폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR100336971B1

公开(公告)日：2002-05-17

申请号：KR1019990026908

申请日：1999-07-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  오정숙 ,  유복심 ,  공재양

IPC: C07D263/52

Abstract: 본발명은무스카린수용체작용물질(muscarinic receptor agonist)로서기억항진및 노인성치매치료제로유효한다음화학식 1로표시되는 1,2,5,6-테트라하이드로피리딜벤즈아졸유도체와이의약제학적으로허용가능한염, 그리고이들의제조방법에관한것이다. 상기화학식 1에서 : X는산소원자또는황원자를나타내고; R은수소원자, 할로겐원자, 니트로기, 탄소원자수 1 ∼ 4의저급알킬기또는탄소원자수 1 ∼ 4의저급알콕시기를나타낸다.

公开(公告)号：KR100322238B1

公开(公告)日：2002-02-07

申请号：KR1019990034974

申请日：1999-08-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  이미정 ,  최승원 ,  공재양

IPC: C07D401/04

Abstract: 본발명은 5-(4-치환된-[1,2,5]티아디아졸-3-일)-3-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘유도체에관한것으로더욱상세하게는무스카린수용체작용물질(muscarinic receptor agonist)로서기억항진및 노인성치매치료제로유용한다음화학식 1로표시되는 5-(4-치환된-[1,2,5]-티아디아졸-3-일)-3-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘유도체와이의약제학적으로허용가능한염, 그리고이의제조방법에관한것이다. 상기화학식 1에서 : X는산소원자또는황원자를나타내고; R은수소원자, 탄소원자수 1 ∼ 5의저급알킬기, 알릴기, 프로파질기, 벤질기, 4-메틸벤질, 또는 4-클로로벤질기를나타낸다.

公开(公告)号：KR1020010018854A

公开(公告)日：2001-03-15

申请号：KR1019990034974

申请日：1999-08-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  이미정 ,  최승원 ,  공재양

IPC: C07D401/04

Abstract: PURPOSE: Provided is a method for manufacturing a 5-(4-substituted-£1,2,5|thiadiazol-3-il)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine derivative which is effective on improving memory and treating Alzheimer's disease. CONSTITUTION: A 5-(4-substituted-£1,2,5|thiadiazol-3-il)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine derivative represented by the formula (1) is manufactured by the following steps of: i) reacting 5-pyrimidine carboxylaldehyde of the formula (2) with KCN/HOAc to synthesize hydroxy-pyrimidine-5-il-acetonitrile of the formula (3); ii) reacting hydroxy-pyrimidine-5-il-acetonitrile of the formula (3) with ammonium chloride and ammonium hydroxide to obtain amino-pyrimidine-5-il-acetonitrile of the formula (4) and reacting again amino-pyrimidine-5-il-acetonitrile with S2CL2 to obtain 5-(4-chloro-£1,2,5|thiadiazol-3-il)pyrimidine of the formula (5); iii) reacting 5-(4-chloro-£1,2,5|thiadiazol-3-il)pyrimidine with NaSH and alkylhalide to obtain a compound of the formula (6a); iv) reacting the compound of the formula (6a) with CH3L or methylfluoromethansulfonate at room temperature to obtain 5-(4-substituted sulfanil-£1,2,5|thiadiazol-3-il)-3-methylpyrimidium iodide of the formula (7a); and v) reducing 5-(4-substituted sulfanil-£1,2,5|thiadiazol-3-il)-3-methylpyrimidium iodide with NaBH4 to obtain a 5-(4-substituted-£1,2,5|thiadiazol-3-il)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine derivative. In the formula (1), X is oxygen atom or sulfur atom; R is hydrogen atom, low alkyl group having 1-5 carbon, propargyl group, benzil group, 4-methylbenzil group, or 4-chlorobenzil group.

Abstract translation: 目的：提供一种有效提高记忆力的5-（4-取代-1,2,5 |噻二唑-3-基）-3-甲基-1,2,3,4-四氢嘧啶衍生物的方法 并治疗阿尔茨海默病。 构成：由式（1）表示的5-（4-取代-1,2,5-二噻唑-3-基）-3-甲基-1,2,3,4-四氢嘧啶衍生物由以下制备 步骤：i）使式（2）的5-嘧啶羧醛与KCN / HOAc反应合成式（3）的羟基 - 嘧啶-5-基 - 乙腈; ii）将式（3）的羟基 - 嘧啶-5-基 - 乙腈与氯化铵和氢氧化铵反应，得到式（4）的氨基 - 嘧啶-5-基 - 乙腈，再次使氨基 - 嘧啶-5-基 - （2-氯苯基）乙腈与S2CL2反应，得到式（5）的5-（4-氯-1,2,5,5-thiadiazol-3-il）嘧啶; iii）使5-（4-氯-1,2,5-噻二唑-3-基）嘧啶与NaSH和烷基卤反应，得到式（6a）化合物; iv）在室温下使式（6a）化合物与CH 3 L或甲基氟代甲磺酸酯反应，得到式（5）的5-（4-取代的磺胺 - 1,2,5-二噻唑-3-基）-3-甲基嘧啶碘化物 图7a）; 和v）用NaBH 4还原5-（4-取代的磺胺 - 1,2,5 - 噻二唑-3-基）-3-甲基嘧啶碘化物，得到5-（4-取代的1,2,5-thiadiazol -3-i）-3-甲基-1,2,3,4-四氢嘧啶衍生物。 在式（1）中，X是氧原子或硫原子; R是氢原子，具有1-5个碳的低级烷基，炔丙基，苯偶酰基，4-甲基苯甲酰基或4-氯苯甲基。

公开(公告)号：KR1020000011489A

公开(公告)日：2000-02-25

申请号：KR1019990026907

申请日：1999-07-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  오정숙 ,  유복심 ,  정대영

IPC: C07D239/06 ,  A61K31/505

Abstract: PURPOSE: Title derivatives are prepared which has a good therapeutic activity of dys-mnesia and senile athymia. CONSTITUTION: Title compounds (formula 1; R is -H, -CH3, -CH2CH3, -CH2(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, etc.) and their pharmaceutical salt are prepared. Thus, 1.24 g of hydroxylamine hydrochloride is dissolved in water, and controlled to pH 7 by NaHCO3 saturated aqueous solution. The solution is refluxed for 2 hours in a mixed solution of 5-acetylpyrimidine and 50 ml of benzene using Dean-Stark column. Obtained solution is concentrated under reduced pressure to give 1.28 g of 1-pyrimidin-5-yl-(E)-ethanone oxime(yield 78 %).

Abstract translation: 目的：制备具有良好的失眠症和老年性无精症治疗活性的标题衍生物。 构成：制备标题化合物（式1; R为-H，-CH 3，-CH 2 CH 3，-CH 2（CH 2）3 CH 3，-CH 2 CH = CH 2等）及其药物盐。 因此，将1.24g盐酸羟胺溶于水中，并通过NaHCO 3饱和水溶液控制至pH7。 使用Dean-Stark柱，将溶液在5-乙酰基嘧啶和50ml苯的混合溶液中回流2小时。 得到的溶液在减压下浓缩，得到1.28g 1-嘧啶-5-基 - （E） - 乙酮肟（产率78％）。