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    신규한 세펨 유도체의 제조방법
    1.
    发明公开
    신규한 세펨 유도체의 제조방법 失效

    公开(公告)号：KR1019980076782A

    公开(公告)日：1998-11-16

    申请号：KR1019970013634

    申请日：1997-04-14

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  오정숙

    IPC: C07D499/865

    Abstract: 본 발명은 세펨 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 아미노티아졸 유도체를 벤조트리아졸 유도체와 염기하에서 반응시켜 아미노티아졸 활성형 유도체를 제조하고, 이 아미노티아졸 활성형 유도체를 염기 존재하에서 7-아미노세파로스포린산 유도체와 아실화 반응시키는 것을 특징으로 하는 세펨 유도체의 제조방법인 것이다.
    본 발명의 신규한 세펨 유도체의 제조방법에 따라, 합성이 용이한 벤조트리아졸 유도체를 이용하여 아미노티아졸 유도체를 활성화시키고, 얻어진 활성화된 아미노티아졸 유도체와 7-아미노세파로스포린산 유도체 간의 아실화 반응을 유도하여 간단하게 세펨 유도체를 합성할 수 있다. 또한 제조된 아미노티아졸 활성형 유도체는 기존 세파계 화합물의 합성 및 신규 세파계 화합물 합성에 광범위하게 이용될 수 있고, 특히 경구용 세파계인 프로드러그 화합물 합성에도 유동하게 사용할 수 있다.

    퀴놀린계 유도체와 그의 제조방법
    3.
    发明授权
    퀴놀린계 유도체와 그의 제조방법 失效
    喹啉衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1019920003606B1

    公开(公告)日：1992-05-04

    申请号：KR1019900004222

    申请日：1990-03-29

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  박태호 ,  김봉진 ,  조귀웅

    IPC: C07D401/04

    Abstract: Quinoline derivs. of formula (I) and their pharmaceutically acceptable acid addn. salts are new. In (I), R1=C1-3 alkyl; R2 and R3 each = H or lower alkyl; X=N, C-H or C-halogen; Y=H, halogen or amino. Also claimed is the prepn. of (I) which comprises reacting a carboxylic acid deriv. of formula (II) with a cpd. of formula (III) at room temp. -200 deg.C for 1-8 hr(s). The cpds. (I) have a broad spectrum antibacterial activity, low toxicity and high bioavailability.

    Abstract translation: 喹啉衍生物。 的式（I）化合物及其药学上可接受的酸加成。 盐是新的。 在（I）中，R 1 = C 1-3烷基; R2和R3各自为H或低级烷基; X = N，C-H或C-卤素; Y = H，卤素或氨基。 还声称是prepn。 的（I），其包括使羧酸衍生物反应。 的式（II）与cpd。 的式（III）。 -200℃，持续1-8小时（s）。 cpds。 （I）具有广谱抗菌活性，低毒性和高生物利用度。

    1,2,3,6-테트라하이드로피리딜벤즈아졸 유도체와 이의 제조방법
    9.
    发明授权
    1,2,3,6-테트라하이드로피리딜벤즈아졸 유도체와 이의 제조방법 失效
    1236-1236-四氢吡啶基吲唑衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100336972B1

    公开(公告)日：2002-05-17

    申请号：KR1019990026909

    申请日：1999-07-05

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  최승원 ,  공재양

    IPC: C07D263/52

    Abstract: 본발명은 1,2,3,6-테트라하이드로피리딜벤즈아졸유도체와이의제조방법에관한것으로서, 더욱상세하게는무스카린수용체작용물질(muscarinic receptor agonist)로서기억항진및 노인성치매치료제로유용한다음화학식 1로표시되는 1,2,3,6-테트라하이드로피리딜벤즈아졸유도체와이의약제학적으로허용가능한염, 그리고이의제조방법에관한것이다. 상기화학식 1에서 : X는산소원자또는황원자를나타내고; R은수소원자, 할로겐원자, 니트로기, 탄소원자수 1 ∼ 4의저급알킬기또는탄소원자수 1 ∼ 4의저급알콕시기를나타낸다.

    1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘 유도체와 이의 제조방법
    10.
    发明授权
    1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘 유도체와 이의 제조방법 失效
    1,2,3,4-四氢嘧啶衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100297804B1

    公开(公告)日：2001-09-22

    申请号：KR1019990012805

    申请日：1999-04-12

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  오정숙 ,  천혜경 ,  정대영

    IPC: C07D239/06 ,  A61K31/505

    Abstract: PURPOSE: Provided are a 1,2,3,4-tetrahydropyrimidine derivative represented by the formula(1), which is useful as a muscarinic receptor agonist in treating imbecility, a pharmaceutically acceptable salt and method for preparation thereof. CONSTITUTION: The 1,2,3,4-tetrahydropyrimidine derivative is represented by the formula(1), wherein R is H, -CH3, -CH2CH3, -CH2(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, CH2C≡CH, C6H5CH2, P-CH2C6H4CH3, P-CH2C6H4-Cl. It is prepared by the following steps of: (a) condensing 5-pyrimidinecarboxylaldehyde represented by the formula(2) and hydroxylamine, to produce compound represented by the formula(3), wherein R1 is -H or -CH3; (b) condensing a compound represented by the formula(3), wherein R1 is H and a compound represented by R2-X, to produce compound represented by the formula(4), wherein R2 is -CH2CH3, -CH2(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, CH2C≡CH, C6H5CH2, P-CH2C6H4CH3, P-CH2C6H4-Cl and X is halogen; (c) methylating a compound represented by the formula(3) or a compound represented by the formula(4) and CH3I, to produce a compound represented by the formula(5), wherein R is H, -CH3, -CH2CH3, -CH2(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, CH2C≡CH, C6H5CH2, P-CH2C6H4CH3, P-CH2C6H4-Cl; and (d) reducing a compound represented by the formula(5) and NaBH4, to produce 1,2,3,4-tetrahydropyrimidine derivative represented by the formula(1), wherein R is H, -CH3, -CH2CH3, -CH2(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, CH2C≡CH, C6H5CH2, P-CH2C6H4CH3, P-CH2C6H4-Cl.

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