Abstract:
본 발명은 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 헤테로아릴 유도체는 PI3 키나아제에 대하여 선택적으로 억제하는 효과가 우수하므로 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양 등과 같은 암 류머티스성 관절염, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 당뇨병, 갑상선 기능 항진증, 근무력증, 크론병, 강직성 척추염, 자가면역성 악성빈혈, 쇼그렌 증후군 등과 같은 자가면역 질환, 폐쇄성 폐질환 (COPD), 비염, 천식, 만성 기관지염, 만성 폐 염증성 질환, 규폐증, 폐형 사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지 확장증 등과 같은 호흡기 질환 등의 PI3 키나아제 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 상기 삼중고리 화합물을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물에 관한 것이다. [화학식 1] 본 발명의 상기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물은 IRAK4에 대한 저해 활성이 우수하므로, 자가면역질환 또는 종양의 예방, 치료 또는 개선에 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체는 나이아신 GPR109A 수용체에 결합하여 수용체를 활성화하는 작용이 우수하며, 베타-어레스틴 신호전달경로의 활성화는 적게 유발되므로, 안면홍조 부작용을 최소화시키면서 고지혈증 등의 이상지질혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1]
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이를 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료용 약제학적 조성물 및 이를 유효성분으로 함유하는 베타-세크리테아제(BACE)의 활성 억제제 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
본 발명에 따른 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체는 베타-세크리테아제(BACE)의 활성을 억제하여 신경세포를 손상시키는 베타-아밀로이드 단백질의 생성을 억제함으로써 알츠하이머, 다운증후군 등의 신경퇴행성 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적으로 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 아자티오프린(Azathioprine)을 유효성분으로 함유하는 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아자티오프린(Azathioprine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 히스타민 H 3 수용체에 대한 길항 작용을 갖는 화합물 및 이를 함유하는 중추 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 히스타민 H 3 수용체에 대한 친화력이 우수하므로, 중추신경계 질환, 특히 수면 장애, 각성장애, 수면발작(narcolepsy), 인지기능 장애, 주의력결핍 과잉행동장애, 비만증, 간질, 정신분열증, 우울증, 통증 및 약물남용/중독 등의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 히스타민, 히스타민 H3 수용체, 길항제, 중추 신경계 질환, 수면장애, 인지기능 장애, 정신질환
Abstract:
PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing and treating narcolepsy, congnitive disorder, ADHD(attention-deficit hyperactivity disorder), obesity, epilepsy, schizophrenia, depression, and pain. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system disease contains a compound having histamine H3 receptor antagonism. The compound is 4-[3-methyl-3-(1-methyl-pyperidine-4-yl)-ureido]-benzoic acid ethyl ester of chemical formula 1, 1-benzyloxy-3-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-yl)-propan-2-ol of chemical formula 2, N-{4-[4-(2-bromo-4-fluoro-phenyutiocarbamoyl)-[1,4]diazepan-1-yl-methyl]-phenyl}-aceteamide of chemical formula 3, 2-[4-(5-bromo-2H-1λ4-thiophene-2-carbonyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-N-phenethyl-aceteamide of chemical formula 4. 1-[benzyl-(2,2-diethoxy-ethyl)-amino]-3-(4-chloro-phenoxy)-propan-2-ol of chemical formula 5, and 5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-sulfonic acid-[2-(1-benzyl-piperidine-4-yl) ethyl]-amide of chemical formula 6.
Abstract:
본 발명은 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산의 3번 위치에 특정 구조에 화합물을 에스테르 결합으로 도입한 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체는 높은 경구흡수율을 나타냄으로써 경구투여가 가능하며, 그의 활성 대사체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위한 항균 활성을 나타내며, MRSA (메티실린 내성균주) 및 QRS (퀴놀론 내성균주)에 대한 우수한 항균 활성을 나타낸다. 카바페넴
Abstract:
12 compounds are provided to show excellent binding affinity to serotonin 5-HT2A receptor, thereby being usefully used as a prophylactic or a therapeutic agent of central nervous system diseases such as anxiety, hypochondria, stroke, neurosis, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, sleep disorders, appetite disorders, cocaine, withdrawal symptoms caused by drug abuse, and migraine. A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system diseases related to serotonin 5-HT2A receptor comprises a compound selected from the group consisting of naphthalene-2-sulfonic acid methyl-(1-methyl-piperidin-4-yl)-amide, 1-(5-bromo-2-methoxy-benzenesulfonyl)-4-(2-thiopen-2-yl-ethyl)-piperazine, 1-(1-benzyl-piperidin-4-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 8-[4-(3-phenyl-aryl)-piperazin-1-sulfonyl]-quinoline, 1-(1-benzyl-pyrrolidin-3-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 1-(4-butoxy-benzenesulfonyl)-4-methyl-[1,4]diazepane, 1-[4-(3,4-dimethyl-phenyl)-piperazin-1-yl]-3-phenoxy]-propan-2-one, biphenyl-4-sulfonic acid [2-(1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-ethyl]-amide, 1-(2,5-dichloro-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, 1-penethyl-4-(toluene-4-sulfonyl)-piperazine, 1-(2-fluoro-5-methyl-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, and 1-(4-bromo-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The composition is formulated into tablet, capsule, solution, syrup, suspension and injection.