헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물.
    11.
    发明申请
    헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물. 审中-公开
    异烟肼衍生物或药物可接受的盐,其制备方法和用于预防或治疗与PI3激酶相关的疾病的药物组合物,其含有活性成分

    公开(公告)号:WO2016204429A1

    公开(公告)日:2016-12-22

    申请号:PCT/KR2016/005798

    申请日:2016-06-01

    Abstract: 본 발명은 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 헤테로아릴 유도체는 PI3 키나아제에 대하여 선택적으로 억제하는 효과가 우수하므로 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양 등과 같은 암 류머티스성 관절염, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 당뇨병, 갑상선 기능 항진증, 근무력증, 크론병, 강직성 척추염, 자가면역성 악성빈혈, 쇼그렌 증후군 등과 같은 자가면역 질환, 폐쇄성 폐질환 (COPD), 비염, 천식, 만성 기관지염, 만성 폐 염증성 질환, 규폐증, 폐형 사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지 확장증 등과 같은 호흡기 질환 등의 PI3 키나아제 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及杂芳基衍生物或其药学上可接受的盐,其制备方法和用于预防或治疗与含有其作为活性成分的PI3激酶相关疾病的药物组合物。 根据本发明的杂芳基衍生物具有优异的选择性抑制PI3激酶的作用,因此可用于预防或治疗PI3激酶疾病如癌症如血液恶性肿瘤,卵巢癌,子宫颈癌,乳腺癌,结肠直肠癌, 肝癌,胃癌,胰腺癌,结肠癌,腹膜转移癌,皮肤癌,膀胱癌,前列腺癌,肺癌,骨肉瘤,纤维性肿瘤和脑肿瘤; 自身免疫性疾病如类风湿关节炎,系统性红斑狼疮,多发性硬化,糖尿病,甲状腺机能亢进,重症肌无力,克罗恩病,强直性脊柱炎,自身免疫性恶性贫血和干燥综合征; 和慢性阻塞性肺疾病(COPD),鼻炎,哮喘,慢性支气管炎,慢性肺部炎性疾病,矽肺,肺结节病,胸膜炎,肺泡炎,血管炎,肺炎,肺炎,支气管扩张等呼吸系统疾病。

    베타-세크리테아제 활성을 억제하는 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물
    15.
    发明授权
    베타-세크리테아제 활성을 억제하는 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물 有权
    抑制β-分泌酶活性的4-(苯并咪唑-2-基氨基)吡咯烷衍生物和含有其作为活性成分的药物组合物

    公开(公告)号:KR101383239B1

    公开(公告)日:2014-04-10

    申请号:KR1020120045621

    申请日:2012-04-30

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이를 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료용 약제학적 조성물 및 이를 유효성분으로 함유하는 베타-세크리테아제(BACE)의 활성 억제제 조성물에 관한 것이다.
    [화학식 1]

    본 발명에 따른 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체는 베타-세크리테아제(BACE)의 활성을 억제하여 신경세포를 손상시키는 베타-아밀로이드 단백질의 생성을 억제함으로써 알츠하이머, 다운증후군 등의 신경퇴행성 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적으로 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及化学式1的4-(苯并咪唑-2-基氨基)吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐; 含有与用于预防和治疗神经变性疾病的活性成分相同的药物组合物; 以及含有与活性成分相同的β-分泌酶(BACE)活化的抑制剂组合物。 根据本发明的4-(苯并咪唑-2-基氨基)吡咯烷衍生物抑制BACE的活化和产生引起神经细胞损伤的β-淀粉样蛋白,从而有效地预防或治疗神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和 唐氏综合症。

    히스타민 H3 수용체에 대한 길항 작용을 갖는 화합물 및이를 함유하는 중추 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적조성물
    18.
    发明公开
    히스타민 H3 수용체에 대한 길항 작용을 갖는 화합물 및이를 함유하는 중추 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적조성물 有权
    在组胺H3受体上具有拮抗活性的化合物和用于预防和治疗含有其的中枢神经系统疾病的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020090128768A

    公开(公告)日:2009-12-16

    申请号:KR1020080054697

    申请日:2008-06-11

    Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing and treating narcolepsy, congnitive disorder, ADHD(attention-deficit hyperactivity disorder), obesity, epilepsy, schizophrenia, depression, and pain. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system disease contains a compound having histamine H3 receptor antagonism. The compound is 4-[3-methyl-3-(1-methyl-pyperidine-4-yl)-ureido]-benzoic acid ethyl ester of chemical formula 1, 1-benzyloxy-3-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-yl)-propan-2-ol of chemical formula 2, N-{4-[4-(2-bromo-4-fluoro-phenyutiocarbamoyl)-[1,4]diazepan-1-yl-methyl]-phenyl}-aceteamide of chemical formula 3, 2-[4-(5-bromo-2H-1λ4-thiophene-2-carbonyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-N-phenethyl-aceteamide of chemical formula 4. 1-[benzyl-(2,2-diethoxy-ethyl)-amino]-3-(4-chloro-phenoxy)-propan-2-ol of chemical formula 5, and 5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-sulfonic acid-[2-(1-benzyl-piperidine-4-yl) ethyl]-amide of chemical formula 6.

    Abstract translation: 目的:预防和治疗发作性睡病,认知障碍,ADHD(注意力缺陷多动障碍),肥胖,癫痫,精神分裂症,抑郁症和疼痛的药物组合物。 构成:用于预防和治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有具有组胺H3受体拮抗作用的化合物。 化合物是化学式1的4- [3-甲基-3-(1-甲基 - 哌啶-4-基) - 脲基] - 苯甲酸乙酯,1-苄氧基-3-(4-吡啶-2-基 - 哌嗪-1-基) - 丙-2-醇,N- {4- [4-(2-溴-4-氟 - 苯基氨基甲酰基) - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基 - 甲基 ] - 苯基} - 乙酰胺,2- [4-(5-溴-2H-1λ4-噻吩-2-羰基) - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基] -N-苯乙基 - 乙酰胺 化学式4.化学式5的1- [苄基 - (2,2-二乙氧基 - 乙基) - 氨基] -3-(4-氯 - 苯氧基) - 丙-2-醇和5-氯-1,3- - 二甲基-1H-吡唑-4-磺酸 - [2-(1-苄基 - 哌啶-4-基)乙基] - 酰胺。

    2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 에스테르 유도체,이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물
    19.
    发明授权
    2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 에스테르 유도체,이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 失效
    2-芳基甲基氮杂环丁烷 - 碳青霉烯-3-羧酸酯衍生物,其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:KR100930586B1

    公开(公告)日:2009-12-09

    申请号:KR1020070120038

    申请日:2007-11-23

    CPC classification number: Y02A50/473

    Abstract: 본 발명은 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산의 3번 위치에 특정 구조에 화합물을 에스테르 결합으로 도입한 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체는 높은 경구흡수율을 나타냄으로써 경구투여가 가능하며, 그의 활성 대사체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위한 항균 활성을 나타내며, MRSA (메티실린 내성균주) 및 QRS (퀴놀론 내성균주)에 대한 우수한 항균 활성을 나타낸다.
    카바페넴

    Abstract translation: 本发明是为了介绍在以下羧酸的3位上的特定结构的酯键的2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-羧酸衍生物,方法它们的制备2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-酮化合物和 和包含其的药物组合物。 通过表达高的口服吸收的2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-羧酸衍生物,以及可以口服给药,其活性代谢物显示了针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的抗菌活性,MRSA(耐甲氧西林 耐药菌株)和QRS(喹诺酮耐药菌株)。

    세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물
    20.
    发明公开
    세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물 失效
    具有丝氨酸蛋白酶受体亲和力的化合物

    公开(公告)号:KR1020080094475A

    公开(公告)日:2008-10-23

    申请号:KR1020070038962

    申请日:2007-04-20

    Abstract: 12 compounds are provided to show excellent binding affinity to serotonin 5-HT2A receptor, thereby being usefully used as a prophylactic or a therapeutic agent of central nervous system diseases such as anxiety, hypochondria, stroke, neurosis, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, sleep disorders, appetite disorders, cocaine, withdrawal symptoms caused by drug abuse, and migraine. A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system diseases related to serotonin 5-HT2A receptor comprises a compound selected from the group consisting of naphthalene-2-sulfonic acid methyl-(1-methyl-piperidin-4-yl)-amide, 1-(5-bromo-2-methoxy-benzenesulfonyl)-4-(2-thiopen-2-yl-ethyl)-piperazine, 1-(1-benzyl-piperidin-4-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 8-[4-(3-phenyl-aryl)-piperazin-1-sulfonyl]-quinoline, 1-(1-benzyl-pyrrolidin-3-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 1-(4-butoxy-benzenesulfonyl)-4-methyl-[1,4]diazepane, 1-[4-(3,4-dimethyl-phenyl)-piperazin-1-yl]-3-phenoxy]-propan-2-one, biphenyl-4-sulfonic acid [2-(1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-ethyl]-amide, 1-(2,5-dichloro-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, 1-penethyl-4-(toluene-4-sulfonyl)-piperazine, 1-(2-fluoro-5-methyl-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, and 1-(4-bromo-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The composition is formulated into tablet, capsule, solution, syrup, suspension and injection.

    Abstract translation: 提供了12种化合物以显示与5-羟色胺5-HT2A受体的极好的结合亲和力,从而有效地用作中枢神经系统疾病如焦虑症,hypochondria,中风,神经症,精神病,精神分裂症,自杀倾向,阿尔茨海默氏症的预防或治疗剂 疾病,帕金森病,亨廷顿舞蹈病,睡眠障碍,食欲障碍,可卡因,药物滥用引起的戒断症状和偏头痛。 用于预防和治疗与5-羟色胺5-HT 2A受体相关的中枢神经系统疾病的药物组合物包括选自萘-2-磺酸甲基 - (1-甲基 - 哌啶-4-基) - 酰胺,1 - (5-溴-2-甲氧基 - 苯磺酰基)-4-(2-噻吩-2-基 - 乙基) - 哌嗪,1-(1-苄基 - 哌啶-4-基)-3-(4-三氟甲硫基 - 苯基) - 脲,8- [4-(3-苯基 - 芳基) - 哌嗪-1-磺酰基] - 喹啉,1-(1-苄基 - 吡咯烷-3-基)-3-(4-三氟甲硫基 - 苯基) - 脲,1-(4-丁氧基苯磺酰基)-4-甲基 - [1,4]二氮杂环庚烷,1- [4-(3,4-二甲基 - 苯基) - 哌嗪-1-基] -3-苯氧基] - 丙-2-酮,联苯-4-磺酸[2-(1-甲基 - 吡咯烷-2-基) - 乙基] - 酰胺,1-(2,5-二氯 - 苯磺酰基)-4-苯乙基 - 哌嗪 ,1-苯乙基-4-(甲苯-4-磺酰基) - 哌嗪,1-(2-氟-5-甲基 - 苯磺酰基)-4-辛基 - 哌嗪和1-(4-溴 - 苯磺酰基)-4- 哌嗪或其药学上可接受的盐。 将组合物配制成片剂,胶囊,溶液,糖浆,悬浮液和注射剂。

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