Abstract:
Antimikrobiální slouceniny 6-O-substituovaných ketolidových derivátu erythromycinu majících vzorec IV-A, stejne jako jejich farmaceuticky prijatelných solí, farmaceutických kompozic obsahujících takovou slouceninu; jejich použití a zpusob prípravy takových sloucenin.
Abstract:
6-O-substituovaný ketolidový derivát erythromycinu mající vzorec II, nebo jeho farmaceuticky prijatelné soli, mající antibakteriální úcinnost, farmaceutické kompozice obsahující takovou slouceninu; jeho použití a zpusobu prípravy takové slouceniny sloucenin.
Abstract:
Antimicrobial compounds having formula (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) and (IX); as well as the pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.
Abstract:
Un compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Rp es hidrógeno o un grupo hidroxi protector; X es F, Cl o Br; y R1 se selecciona entre el grupo compuesto por (1) -CH2-CH=CH-Y, en la que Y se selecciona entre el grupo compuesto por (a) H, (b) fenilo, (c) quinolinilo, (d) naftiridinilo, (e) heteroarilo sustituido, donde el heteroarilo es piridinilo, quinolinilo o tiofenilo sustituido con carboxamida, alquilamino, dialquilamino, carboxaldehído, nitro, -CN, -CH(=N-OH), -CH(=N-NH2), -CH(=N-N=C(CH3)2), piridilo, tiofenilo o pirimidinilo o amino N-protegido, donde el grupo N-protector es t- butiloxicarbonilo; (f) quinoxalinilo, y (g) (aril)oilo, donde el arilo es fenilo; y (2) -CH2-C=C-Y, en la que Y es como se ha definido anteriormente.
Abstract:
En una realización de la presente invención están los compuestos que tienen la fórmula II, donde X, Y, R, Ra y Rc se describen como antes. Un compuesto representativo de fórmula II es el Compuesto de Fórmula (II), R a es OH, R c es benzoilo, R es alilo. En una realización preferida de los compuestos de fórmula II de la invención están los compuestos en los que R a es hidroxi y R c es hidrógeno. En una realización más preferida de los compuestos de fórmula II de la invención están los compuestos que tienen la fórmula VIII, donde X es O o NOH, y R se define como antes. Entre los compuestos representativos de esta realización se incluyen, pero no están limitados a: Compuesto de Fórmula (VIII): X es O, R es alilo; Compuesto de Fórmula (VIII): X es NOH, R es alilo; Compuesto de Fórmula (VIII): X es O, R es propilo; Compuesto de Fórmula (VIII): X es O, R es -CH2CHO; Compuesto de Fórmula (VIII): X es O, R es -CH2CH=NOH; Compuesto de Fórmula (VIII): X es NOH, R es -CH2CH=NOH; Compuesto de Fórmula (VIII): X es O, R es -CH2CN; Compuesto de Fórmula (VIII): X es O, R es -CH2CH2NH2; Compuesto de Fórmula (VIII): X es O, R es -CH2CH2NHCH2-Fenilo.