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    2-HALO-6-O-SUBSTITUTED KETOLIDE DERIVATIVES
    4.
    发明专利
    2-HALO-6-O-SUBSTITUTED KETOLIDE DERIVATIVES 未知

    公开(公告)号：BG64707B1

    公开(公告)日：2005-12-30

    申请号：BG10443400

    申请日：2000-05-15

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： PHAN LY ,  OR YAT SUN ,  CHU DANIEL ,  PLATTNER JACOB ,  CHEN YAN ,  CLARK RICHARD

    IPC: A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

    Abstract: The invention relates to novel 2-halo-6-O-substituted ketolide derivatives with the formula to their pharmaceutically acceptable salts having antibacterial activity, to pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as to the utilization of the compounds or their pharmaceutically acceptable salt for the preparation of a medicament for treating bacterial infections in mammals. The invention also relates to the preparation of the compounds.

    AMIDAS Y ACIDOS DE ESPIROCICLOPROPILO Y APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS MISMOS
    5.
    发明专利
    AMIDAS Y ACIDOS DE ESPIROCICLOPROPILO Y APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS MISMOS 未知

    公开(公告)号：AR041686A1

    公开(公告)日：2005-05-26

    申请号：ARP030103835

    申请日：2003-10-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： CHANG SOU-JEN ,  CHEMBURKAR SANJAY R ,  CHEN YAN ,  DART MICHAEL J ,  FERNANADO DILINIE P ,  KU YI-YIN ,  BUNNELLE WILIAM H ,  BENNANI YOUSSEF L ,  LOCKWOOD MARK ,  WANG JIEYI

    IPC: C07C61/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  C07C233/62

    Abstract: Los compuestos de fórmula (1) son útiles para el tratamiento de epilepsia, trastornos bipolares, trastornos psiquiátricos, migrana, dolor o trastornos del movimiento y para proveer neuroprotección. Reivindicación 1: Un método de tratamiento de migrana, epilepsia o un trastorno bipolar en un mamífero, caracterizado porque comprende la administración a dicho mamífero de una cantidad eficaz para uso terapéutico de un compuesto de la fórmula (1) o un profármaco aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde A es cicloalquilo o bicicloalquilo; RA, RB, y RC son, independientemente entre sí, H o alquilo; R1 es -OR2 o -NR3R4; R2 es H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo o heterocicloalquilo; R3 y R4 son, independientemente entre sí, H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, (NR5R6)alquilo, (NR5R6)carbonilalquilo o como se muestra en el resto de fórmula (2), o R3 y R4 tomados junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo, donde dicho heterociclo es azepanilo, azetidinilo, aziridinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo o tiomorfolinilo R5 y R6 son, independientemente entre sí, H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo o hidroxialquilo; R7 es alcoxi, alquilo, hidroxi o -NR5R6; R8 es alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquiltioalquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, mercaptoalquilo, (NR5R6) alquilo, (NR5R6) carbonilalquilo o -(CH2)nNHC(=NH)NH2; y n es un número entero entre 1 y 6. Reivindicación 26: Un compuesto, caracterizado porque es de la fórmula (3) o un profármaco aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde A es cicloalquilo o bicicloalquilo, donde dicho cicloalquilo y bicicloalquilo están sustituidos optativamente con 1, 2, 3 o 4 grupos alquilo; RA, RB y RC son, independientemente entre sí, H o alquilo; R3 es alquenilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, (NR5R6) alquilo o (NR5R6) carbonilalquilo; R4 es H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, (NR5R6) alquilo o (NR5R6) carbonilalquilo o como se muestra en el resto de fórmula (2); o R3 y R4 R3 y R4 tomados junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo, donde dicho heterociclo es azepanilo, azetidinilo, aziridinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo o tiomorfolinilo R5 y R6 son, independientemente entre sí, H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo; R7 es alcoxi, alquilo, hidroxi o -NR5R6; R8 es alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquiltioalquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, mercaptoalquilo, (NR5R6) alquilo, (NR5R6) carbonilalquilo o -(CH2)nNHC(=NH)NH2; y n es un número entero entre 1 y 6.

    2-halo-6-O-substituted erythromycin derivatives, a process for their preparation and pharmaceuticals thereof, useful for treating bacterial infections
    7.
    发明专利
    2-halo-6-O-substituted erythromycin derivatives, a process for their preparation and pharmaceuticals thereof, useful for treating bacterial infections 未知

    公开(公告)号：NZ503822A

    公开(公告)日：2002-12-20

    申请号：NZ50382298

    申请日：1998-10-29

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： PHAN LY TAM ,  OR YAT SUN ,  CHU DANIEL T ,  PLATTNER JACOB J ,  CHEN YAN ,  CLARK RICHARD F

    IPC: A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/7052

    Abstract: A compound selected from the group consisting of (I) and (II), and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein: RP is hydrogen or a hydroxy protecting group; X is F, Cl, Br, or I; and R1 is selected from the group consisting of: (1) Cl-C6-alkyl optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of a) Aryl, b) Substituted aryl, c) Heteroaryl, d) Substituted heteroaryl, e) -NR3R4 wherein R3 and R4 are independently selected from hydrogen and Cl-C3-alkyl, or R3 and R4 are taken together with the atom to which they are attached form a 3-7 membered ring containing a moiety selected from the group consisting of-O-, -NH-, -N (CI-C6-alkyl-)-, -N (aryl-Cl-C6-alkyl-)-, -N (substituted aryl-Cl-C6-alkyl-)-, -N (heteroaryl-Cl-C6-alkyl-)-, and-N (substituted heteroaryl Cl-C6-alkyl-)- ; (2) -CH2-CH=CH-Y, wherein Y is selected from the group consisting of a) H; b) Aryl; c) Substituted aryl; d) Heteroaryl; e) Substituted heteroaryl; f) -CH=CH2; g) -CH=CH-aryl; h) -CH=CH-substituted aryl; i) -CH=CH-heteroaryl; and j) -CH=CH-substituted heteroaryl; k) (aryl) oyl; l) (substituted aryl) oyl; m) (heteroaryl) oyl; and n) (substituted heteroaryl) oyl; and (3) -CH2-C-=C-Y, wherein Y is as defined previously, with the proviso that in compounds of formula (II) wherein R1 is selected from option (1) the C1-C6-alkyl group must be substituted.

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