公开(公告)号：EP2376085A4

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：EP09837907

申请日：2009-12-17

Applicant: GENENTECH INC ,  INST MEDICAL W & E HALL ,  ABBOTT LAB

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  DUDLEY DANETTE A ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  RYE CARL STEVEN ,  SLEEBS BRAD EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDREW J ,  CZABOTAR PETER

IPC: A61K31/535 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2373163A4

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：EP09837920

申请日：2009-12-17

Applicant: GENENTECH INC ,  INST MEDICAL W & E HALL ,  ABBOTT LAB

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  CZABOTAR PETER ,  DUDLEY DANETTE A ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  SLEEBS BRAD EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDREW J ,  TAO ZHI-FU ,  WANG LE ,  WANG XILU

IPC: A01N43/00 ,  C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

公开(公告)号：CA2747170C

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CA2747170

申请日：2009-12-17

Applicant: ABBOTT LAB ,  GENENTECH INC ,  THE WALTER AND ELIZA HALL INST OF MEDICAL RES

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  CZABOTAR PETER ,  DUDLEY DANETTE A ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  SLEEBS BRAD EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDREW J ,  TAO ZHI-FU ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  DESHAYES KURT

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  C07D455/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: In one aspect, the present invention provides for a com-pound of Formula I; in which the variable X1a, X1b, X1c, X1d, Q, A, R1, B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compo-sitions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-ex-pression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-X L proteins.

公开(公告)号：DOP2012000153A

公开(公告)日：2017-04-30

申请号：DO2012000153

申请日：2012-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ELMORE STEVEN W ,  SOUERS ANDREW J ,  BRUNCKO MILAN ,  SONG XIAOHONG ,  WANG XILU ,  WANG LE ,  PARK CHEOL-MIN ,  TAO ZHI-FU ,  DING HONG ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PETROS ANDREW M ,  SULLIVAN GERARD M ,  WANG GARY T ,  WENDT MICHAEL D ,  MANTEI ROBERT A ,  HANSEN TODD M ,  DOHERTY GEORGE A ,  KUNZER AARON

IPC: A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04

Abstract: Compuestos de Fórmula I derivados de sulfonamida, por ejemplo, N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida, que inhiben la actividad de las proteínas anti-apoptóticas Bcl- 2 o Bcl-XL y composiciones que contienen dichos compuestos, los cuales sirven para preparer un medicamento útil en el tratamiento de enfermedades durante las cuales se expresa la proteína anti-apoptótica Bcl-2, por ejemplo, cáncer de vejiga, cáncer de cerebro, cáncer de mamas, cáncer de médula ósea, cáncer cervical, leucemia linfocítica crónica, cáncer colorrectal, cancer de esófago, cáncer hepatocelular, leucemia linfoblástica, linfoma folicular, una malignidad linfoide originada en células T o células B, melanoma, leucemia mielógena, mieloma, cáncer oral, cáncer de ovarios, cáncer de pulmón de células no pequeñas, cáncer de próstata, cáncer de pulmón de células pequeñas o cáncer de bazo, entre otras.

公开(公告)号：CA2682354C

公开(公告)日：2016-12-13

申请号：CA2682354

申请日：2008-04-16

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  SONG XIAOHONG ,  DING HONG ,  TAO ZHI-FU ,  KUNZER AARON R ,  MADAR DAVID ,  SOUERS ANDREW J ,  ELMORE STEVEN W ,  PARK CHEOL-MIN ,  WANG XILU

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04

Abstract: Compounds of formula (I) which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositins containing the compounds, and methods of treating diseases involving overexpressed or unregulated Mcl-1 protein are disclosed.

公开(公告)号：DOP2011000198A

公开(公告)日：2012-08-31

申请号：DO2011000198

申请日：2011-06-17

Applicant: GENENTECH INC ,  ABBOTT LAB ,  INST MEDICAL W & E HALL

Inventor： ELMORE STEVEN W ,  PETROS ANDREW M ,  BAELL JONATHO BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  DUBLEY DANNETTE A ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LASSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  RYE CARL STEVEN ,  SLEEBS BRAD EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  SOUERS ANDREW J ,  CZABOTAR PETER

Abstract: En un aspecto, la presente invención provee un compuesto de Fórmula (I) en el cual las variables X1, X2a, X2b, X2c, R, B, L, E, A y el subíndice n son tal como se define en este texto. En otro aspecto, la presente invención provee composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de Fórmula (I) así como métodos para el uso de los compuestos de Fórmula (I) para el tratamiento de enfermedades y condiciones (por ejemplo, cáncer, trombocitemia, etc.) caracterizadas por la expresión o por la sobreeexpresión de proteínas antieapoptóticas Bcle2, por ejemplo, de las proteínas antieapoptóticas BcleXL.

公开(公告)号：CO6480950A2

公开(公告)日：2012-07-16

申请号：CO11178424

申请日：2011-12-26

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON R ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  MANTEI ROBERT A ,  HANSEN TODD M

IPC: C07D471/00

Abstract: Compuestos que inhiben la actividad de proteínas anti-apoptóticas BcI-2, composiciones que contienen a dichos compuestos y métodos de tratamiento de enfermedades durante cuyo transcurso hay expresión de la proteína anti-apoptótica BcI-2.

公开(公告)号：AU2010326727A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：AU2010326727

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DAI YUJIA ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M

IPC: C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D309/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：PE03342012A1

公开(公告)日：2012-04-16

申请号：PE0012542011

申请日：2009-12-17

Applicant: ABBOTT LAB ,  GENENTECH INC ,  INST MEDICAL W & E HALL

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  CZABOTAR PETER ,  DUDLEY DANETTE A ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  SLEEBS BRAND EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDREW J ,  TAO ZHI-FU ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  DESHAYES KURT

IPC: A01N43/00

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE Q ES -CO, -CH2-, -CH(Ra)-, -C(Ra)2-; Ra ES ALQUILO C1-C4, HALOALQUILO C1-C4; R1 ES, SI ESTA PRESENTE, HALOGENO, =O, ALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; X1a, X1b Y X1c SON CADA UNO CH, N, C(OH), C(NH2), ENTRE OTROS; X1d ESTA AUSENTE O ES O, -NH, -N(ALQUILO C1-C4)-, -N(C(O)ALQUILO C1-C4); m ES 1-2; n ES 2-3; A ES DE PREFERENCIA BENZO[d]TIAZOL; B ES DE PREFERENCIA ACIDO 2(1H)-TIAZOL-4-CARBOXILICO; L ESTA AUSENTE O ES LIGADOR (ARILEN C6-C10)-(HETEROALQUILENO C1-C6), HETEROALQUILENO C1-C6, HALOALQUILENO C1-C6, -NH-, S, ENTRE OTROS; E ES DE PREFERENCIA H, HALOGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 2-(8-(BENZO[d]TIAZOL-2-ILCARBAMOIL)-3,4-DIHIDROIDOQUINOLIN-2(1H)-IL)-5-(3-(3-(TERBUTOXICARBONILAMINO)FENOXI)PROPIL)TIAZOL-4-CARBOXILICO; ACIDO 2-(8-(BENZO[d]TIAZOL-2ILCARBAMOIL)-3,4-DIHIDROISOQUINOLIN-2(1H)-IL)-5-(3-(4-(1-FENILCICLOPENTIL)FENOXI)PROPIL)TIAZOL-4-CARBOXILICO; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE UN TIPO O SUBCONJUNTO DE PROTEINAS Bcl-2 ANTIAPOPTOTICAS UTILES EN EL TRTAMIENTO DE DEFERENTES TIPOS DE CANCER

公开(公告)号：ECSP11011214A

公开(公告)日：2011-09-30

申请号：ECSP11011214

申请日：2011-07-18

Applicant: GENENTECH INC ,  INST MEDICAL W & E HALL ,  ABBOTT LAB

Inventor： DUDLEY DANETTE ANDREA ,  ELMORE STEVEN W ,  SOUERS ANDREW J ,  PETROS ANDREW M ,  BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS S GEORGE ,  RYE CARL STEVEN ,  SLEEBS BRAD EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  CZABOTAR PETER

IPC: A61K31/535

Abstract: En un aspecto, la presente invención provee un compuesto de Fórmula (I) en el cual las variables X1, X2a, X2b, X2c, R1, B, L, E, A y el subíndice n son tal como se define en este texto. En otro aspecto, la presente invención provee composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de Fórmula (I) así como métodos para el uso de los compuestos de Fórmula (I) para el tratamiento de enfermedades y condiciones (por ejemplo, cáncer, trombocitemia, etc.) caracterizadas por la expresión o por la sobre-expresión de proteínas anti-apoptóticas Bcl-2, por ejemplo, de las proteínas anti-apoptóticas Bcl-xL.