Abstract:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound useful for inhibiting a protein tyrosine kinase, a method for producing the compound, a composition containing the compound and a therapeutic method using the compound. SOLUTION: The compound is expressed by formula (I), wherein A is selected from the group consisting of indolye, phenyl, pyrazinyl, pyridazinyl, pyridinyl, pyrimidinyl and thienyl; X is selected from the group consisting of O, S, N and the like; and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are each selected from hydrogen, alkoxy, alkoxyalkoxy, haloalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkenyl and the like. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
Abstract:
Compounds that inhibit protein kinases, compositions containing the compounds and methods of treating cancer using the compounds are disclosed.
Abstract:
Compounds having the formula (I) are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.
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3-Substituted indole carbohydrazides having the formula (I), are useful for inhibiting angiogenesis and cell proliferation. Also disclosed are compositions which inhibit angiogenesis and cell proliferation and methods of inhibiting angiogenesis and cancer in a mammal.
Abstract:
Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.
Abstract:
Compounds having the formula or therapeutically acceptable salts thereof, are histone deacetylase (HDAC) inhibitors. Preparation of the compounds, compositions containing the compounds, and treatment of diseases using the compounds are disclosed.
Abstract:
Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X es N; Z1 es CR4, Z2 es CR5; Z3 es CR6, Z4 es CR7; R1 es hidrógeno; R2 es LR8; L es -(CH2)nNR9C(O)NR10(CH2)p-; con su extremo derecho unido a R8, donde R9 y R10 son ambos hidrógeno; m >= o, y n, y p son independientemente 0-2; R4, R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, NRaRb, halo, e hidroxilo, donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; y R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxialquilo, alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroaril), heteroarilalquilo, heterociclilo, y (heterociclil)alquilo, donde el término "alquilo", como se usa en el presente documento, se refiere a metilo, etilo, propilo o isopropilo; el término "alcoxi", como se usa en el presente documento, se refiere a un grupo alquilo unido al resto molecular principal a través de un átomo de oxígeno; el término "alquenilo", como se usa en el presente documento, se refiere a un grupo de cadena lineal o ramificada de hasta seis átomos de carbono que contiene al menos un doble enlace carbono-carbono; el término "alcoxialquilo", como se usa en el presente documento, se refiere a un grupo alcoxi unido al resto molecular principal a través de un grupo alquilo; el término "haloalquilo", como se usa en el presente documento, se refiere a un grupo alquilo, sustituido con al menos un átomo de halógeno; el término "hidroxialquilo", como se usa en el presente documento; se refiere a un grupo alquilo sustituido con al menos un grupo hidroxi; el término "arilo", como se usa en el presente documento, se refiere a un grupo fenilo, o a un sistema de anillos condensado bicíclico o tricíclico donde uno o más de los anillos condensados es un grupo fenilo, los grupos arilo de la presente invención pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfonilo, un segundo grupo arilo, arilaIcoxi, arilalquilo, ariloxi, carboxi, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heterociclilo, (heterociclil)alquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRaRb, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)C(O), (NRaRb)C(O)alquilo, y oxo; donde el segundo grupo arilo, la parte arilo del arilalcoxi, el arilalquilo, y el ariloxi, el heteroarilo, la parte heteroarilo del heteroarilalcoxi, el heteroarilalquilo, y el heteroariloxi, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del (heterociclil)alquilo pueden estar además opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquilsulfanilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRaRb, y oxo; el término "arilalquilo", como se usa en el presente documento, se refiere a un grupo alquilo sustituido con al menos un grupo arilo.
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Compounds having the formula (I) are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.
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Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.