公开(公告)号：BR112012026257A2

公开(公告)日：2017-03-14

申请号：BR112012026257

申请日：2011-04-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  BEILI ZHANG ,  MARIUSZ KRAWIEC

IPC: A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: formas sólidas de ácido 3-(6-(1-(2-,2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzóico. a presente invenção se refere substancialmente a uma forma sólida do ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il) benzóico (composto 1, sob a forma a de solvato e composto 1, soba a forma a de sal de hc1), aos processos para fabricação de tais formas, às composições farmacêuticas dos mesmos e aos métodos de tratamento com as mesmas.

公开(公告)号：PT2225230T

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：PT08855812

申请日：2008-12-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  BEILI ZHANG ,  MARIUSZ KRAWIEC

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  A61P11/00

公开(公告)号：ZA201904062B

公开(公告)日：2022-12-21

申请号：ZA201904062

申请日：2019-06-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  TIMOTHY ALCACIO ,  COREY ANDERSON ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  MINSON BAEK ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  LORI ANN FERRIS ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  ANTON GULEVICH ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  ROBERT M HUGHES ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PING KANG ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  HARIPADA KHATUYA ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  PRASUNA PARASELLI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  YI SHI ,  MUNA SHRESTHA ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  KATHY STAVROPOULOS ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  TOMOTHY JOHN YOUNG ,  JINGLAN ZHOU

Abstract: Compounds of Formula (I):pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated derivatives of any of the foregoing, and metabolites of any of the foregoing are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed. Also disclosed are solid state forms of Compound 1 and salts and solvates thereof.

公开(公告)号：BR112012024338A2

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：BR112012024338

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  BEIL ZHANG ,  ELAINE CHUNGMIN LEE ,  MARIUSZ KRAWIEC ,  TIM EDWARD ALCACIO ,  YUEGANG ZHANG

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00

Abstract: formas sólidas de (r)-1-(2,2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-n-(1-(2,3-diidroxipropil)-6-flúor-2-(1-hidróxi-2-metilpropan-2-il)-1h-indol-5-il) ciclopropanocarboxamida, composições farmacêuticas e dispersões sólidas compreendendo as mesmas, processo de preparação e usos das mesmas, e kit compreendendo as mesmas. a presente invenção se refere às formas sólidas de (r)-1-(2,2-diflúorbenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-n-(1-(2,3-diidroxipropil)-6-flúor-2-(1-hidróxi-2-metilpropan-2-il)-1h-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida (composto 1) na forma substancialmente cristalina (forma a) ou forma amorfa, composições farmacêuticas das mesmas e usos das mesmas.

公开(公告)号：UY37513A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：UY37513

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  MCCARTNEY JASON ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  ZHOU JINGLAN ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  JEREMY J CLEMENS ,  LORI ANN FERRIS ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  GULEVICH ANTON ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  ROBERT M HUGHES ,  KANG PING ,  MARK THOMAS MILLER ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  STAVROPOULOS KATHY ,  UY JOHNNY ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  TIMOTHY JOHN YOUNG ,  PARASELLI PRASUNA

IPC: A61K31/44

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los que anteceden y metabolitos de cualquiera de los anteceden. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：UY37428A

公开(公告)日：2018-05-31

申请号：UY37428

申请日：2017-10-02

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  GROOTENHUIS PETER ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  MCCARTNEY JASON ,  FREDRICK VAN GOOR ,  ZHANG BEILI ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  BRYAN A FRIEMAN ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  MELILLO VITO ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  ZHOU JINGLAN ,  MARK THOMAS MILLER ,  JOHNNY U Y ,  BRETT BRADLEY BUSCH ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  ROBERT M HUGHES ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PARASELLI PRASUNA

IPC: A61P1/16 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61P1/18 ,  A61P11/00 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04

Abstract: Compuestos de Fórmula I: sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los precedentes y metabolitos de cualquiera de los precedentes se describen. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para tratar la fibrosis quística usándolos y métodos para producirlos.

公开(公告)号：SA519401947B1

公开(公告)日：2022-06-19

申请号：SA519401947

申请日：2019-06-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  ANDREAS P TERMIN ,  ANTON GULEVICH ,  PRASUNA PARASELLI ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  PING KANG ,  THOMAS CLEVELAND ,  TOMOTHY JOHN YOUNG ,  TIMOTHY ALCACIO ,  JASON MCCARTNEY ,  JOHNNY UY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  ROBERT M HUGHES ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  KATHY STAVROPOULOS ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  COREY ANDERSON ,  LORI ANN FERRIS ,  MARK THOMAS MILLER ,  MUNA SHRESTHA ,  MINSON BAEK ,  HARIPADA KHATUYA ,  YI SHI

Abstract: يتمالكشفعنمركباتلهاالصيغة (I)، (I)،أملاحمقبولةصيدليًامنها،مشتقاتمعالجةبالديوتيريوم deuterated derivatives منأيٍمماسبق،ونواتجأيض metabolites لأيٍمماسبق. كمايتمالكشفعنتركيباتصيدليةتشتملعليها،وطرقلعلاجالتليفالكيسي cystic fibrosis باستخدامها،وطرقلتصنيعها. كمايتمالكشفعنصورفيالحالةالصلبة solid للمركب 1 وأملاحوذوابات solvates منه.

公开(公告)号：MX370904B

公开(公告)日：2020-01-09

申请号：MX2017001548

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： WILLIAM A NUGENT ,  WILLIAM A NUGENT ,  BEILI ZHANG ,  MARIUSZ KRAWIEC ,  ELAINE CHUNGMIN LEE ,  TIM EDWARD ALCACIO ,  YUEGANG ZHANG ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00

Abstract: La presente invención se relaciona con las formas sólidas de (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3-dihidroxip ropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)-1H-indol-5-il)ci clopropancarboxamida (Compuesto 1) en forma sustancialmente cristalina (Forma A) o forma amorfa, composiciones farmacéuticas de estas, y métodos de tratamiento con estos.

公开(公告)号：MX2019006637A

公开(公告)日：2019-08-21

申请号：MX2019006637

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  JINGLAN ZHOU ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  YI SHI ,  JASON MCCARTNEY ,  COREY ANDERSON ,  ANDREAS P TERMIN ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  KATHY STAVROPOULOS ,  LORI ANN FERRIS ,  PRASUNA PARASELLI ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  PETER DIEDIERIK JAN GROOTENHUIS ,  ANTON GULEVICH ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  PING KANG ,  PAUL JHON KRENITSKY ,  MUNA SHRESTHA ,  JOHNNY UY ,  TOMOTHY JOHN YOUNG

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): (ver fórmulas) sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los anteriores y metabolitos de cualquiera de los anteriores. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：MX2016007258A

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：MX2016007258

申请日：2014-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  BEILI ZHANG ,  BENJAMIN JOSEPH LITTLER ,  DANIEL T BELMONT ,  COREY ANDERSON ,  TIM EDWARD ALCACIO ,  JULIAN MARIAN CHARLES GOLEC ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02

Abstract: La invención se refiere a compuestos profármacos de la fórmula I: (ver Fórmula) en donde R2, R3, R5, R7 y X son como se definen en el presente documento. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversos trastornos, incluyendo dolor. Los compuestos de la fórmula I poseen solubilidad y propiedades fisicoquímicas adecuadas.