公开(公告)号：EP3250562A4

公开(公告)日：2018-07-11

申请号：EP16744240

申请日：2016-01-29

Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC ,  VERTEX PHARMA

Inventor： DECRESCENZO GARY ,  WELSCH DEAN ,  VLAHOVA PETINKA I ,  BOERRIGTER STEPHAN X M ,  ARONOV ALEXANDER ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  STAVROPOULOS KATHY ,  LITTLER BENJAMIN ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: The present invention provides crystalline forms of a compound of formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions that include the provided crystalline forms and methods of using the provided crystalline forms and pharmaceutical compositions for the treatment of cancer.

公开(公告)号：CA2927631C

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CA2927631

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  STROHMEIER MARK ,  WALDO MICHAEL ,  NAVAMAL METTACHIT ,  STAVROPOULOS KATHY ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  SONG BIN ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  NTI-ADDAE KWAME WIREDU ,  ZHANG YUEGANG

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: The present invention relates to compositions and co-crystals each comprising a compound of formula I having the structure: wherein each of R1 and R2 is H or 2H and a co-crystal former selected from adipic acid, citric acid, fumaric acid, maleic acid, succinic acid, or benzoic acid. Also within the scope of this invention are methods of making and using the same.

公开(公告)号：AU2020286424A1

公开(公告)日：2022-01-06

申请号：AU2020286424

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: The disclosure provides compounds useful for treating alpha-1 antitrypsin deficiency (AATD), according to formula (I), tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers, deuterated derivatives of the compounds, deuterated derivatives of the tautomers, and deuterated derivatives of the salts, solid forms of those compounds and processes for making those compounds.

公开(公告)号：EA039280B1

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：EA201991403

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ANN ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  HUGHES ROBERT M ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  YOUNG TIMOTHY JOHN ,  ZHOU JINGLAN

Abstract: Визобретенииописанымодуляторрегуляторатрансмембраннойпроводимостипримуковисцидозе (CFTR) формулы 1, атакжеегодейтерированноепроизводное, фармацевтическиекомпозиции, содержащиеуказанныймодулятор, испособылечениямуковисцидоза.

公开(公告)号：HUE052205T2

公开(公告)日：2021-04-28

申请号：HUE17826629

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL ,  BAEK MINSON ,  CLEMENS JEREMY ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK ,  GROSS RAYMOND ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA ,  HSIA CLARA ,  HUGHES ROBERT ,  JOSHI PRAMOD ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS ,  UY JOHNNY ,  VAN GOOR FREDRICK ,  YOUNG TOMOTHY ,  ZHOU JINGLAN

IPC: A61P11/00

公开(公告)号：ES2802296T3

公开(公告)日：2021-01-18

申请号：ES18188034

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  ZHANG YUEGANG ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  SONG BIN ,  STAVROPOULOS KATHY ,  STROHMEIER MARK ,  WALDO MICHAEL ,  NAVAMAL METTACHIT ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: Un co-cristal que comprende un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** y un formador de co-cristal, en la que el formador de co-cristales es ácido adípico, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno o deuterio, para su uso en la potenciación de un régimen terapéutico para el tratamiento del cáncer, en la que el uso comprende administrar a un individuo que lo necesite una cantidad efectiva de dicho co-cristal, y en la que el régimen terapéutico es la radioterapia.

公开(公告)号：SI3424920T1

公开(公告)日：2020-08-31

申请号：SI201431595

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME WIREDU ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  ZHANG YUEGANG ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  SONG BIN ,  STAVROPOULOS KATHY ,  STROHMEIER MARK ,  WALDO MICHAEL ,  NAVAMAL METTACHIT ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA

IPC: C07D401/00 ,  A61K31/00 ,  A61P35/00

公开(公告)号：MA49235A

公开(公告)日：2019-10-16

申请号：MA49235

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ANN ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  HUGHES ROBERT M ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  ZHOU JINGLAN

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/455 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: L'invention concerne des composés de formule (i) des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, des dérivés deutérés et des métabolites de l'un quelconque des précédents. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de l'invention, des procédés de traitement de la fibrose kystique à l'aide de celles-ci, et des procédés de fabrication de celles-ci. L'invention concerne en outre des formes à l'état solide du composé 1, des sels et des solvates de celui-ci.

公开(公告)号：PE20191304A1

公开(公告)日：2019-09-23

申请号：PE2019001200

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  VAN GOOR FREDRICK ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  ZHOU JINGLAN ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  HUGHES ROBERT M ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  GROOS RAYMOND STANLEY ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ANN ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  BAEK MINSON

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04

Abstract: Referido a un compuesto de formula I, su sal farmaceuticamente aceptable o un derivado deuterado del mismo, en donde: uno de Y1 e Y2 es N el otro es CH; X es N(alquilo C1-C4), O u NH; R1 es -(C(R2)2)k-O-(C(R2)2)mR7; cada R2 es H, halogeno, ente otros; cada R3 es alquilo C1-C4 sustituido opcionalmente, entre otros; K es 0 o 1; r es 0 o 1; m es 0, 1, 2 o 3; p es p, 1 o 2; y q es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8. Estos compuestos modulan el regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica (CFTR); tambien se refiere a metodos de preparacion de dichos compuestos, sus compuestos intermedios y una composicion farmaceutica que los contiene.

公开(公告)号：ECSP19048759A

公开(公告)日：2019-07-31

申请号：ECDI201948759

申请日：2019-07-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JASON MCCARTNEY ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  SHI YI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  HARIPADA KHATUYA ,  TIMOTHY ALCACIO ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  ROBERT M HUGHES ,  THOMAS CLEVELAND ,  FERRIS LORI ANN ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  JOHNNY UY ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  GULEVICH ANTON ,  MINSON BAEK ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  STAVROPOULOS KATHY ,  PRASUNA PARASELLI ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  MARK THOMAS MILLER ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  ANDREAS P TERMIN ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  SHRESTHA MUNA ,  KANG PING ,  CLEMENS JEREMY J ,  JINGLAN ZHOU ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  COREY ANDERSON

IPC: A61K31/455 ,  C07D231/20

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): (VER FÓRMULA EN LA DESCRIPCION) sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los que anteceden y metabolitos de cualquiera de los anteceden. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.