公开(公告)号：ZA201902124B

公开(公告)日：2022-11-30

申请号：ZA201902124

申请日：2019-04-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  PETER GROOTENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  FREDRICK VAN GOOR ,  BEILI ZHANG ,  COREY ANDERSON ,  THOMAS CLEVELAND ,  BRYAN A FRIEMAN ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  VITO MELILLO ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  BRETT BRADLEY BUSCH ,  PRASUNA PARASELLI ,  DAVID ANDREW SIESEL

Abstract: Compounds of Formula I:pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated derivatives of any of the foregoing, and metabolites of any of the foregoing are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed.

公开(公告)号：UY39723A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：UY39723

申请日：2022-04-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  MCCARTNEY JASON ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  ZHOU JINGLAN ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  JEREMY J CLEMENS ,  LORI ANN FERRIS ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  GULEVICH ANTON ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  ROBERT M HUGHES ,  KANG PING ,  MARK THOMAS MILLER ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  STAVROPOULOS KATHY ,  UY JOHNNY ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  TIMOTHY JOHN YOUNG ,  PARASELLI PRASUNA

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  C07D401/14

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los que anteceden y metabolitos de cualquiera de los anteceden. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quistica mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：ECSP19048759A

公开(公告)日：2019-07-31

申请号：ECDI201948759

申请日：2019-07-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JASON MCCARTNEY ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  SHI YI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  HARIPADA KHATUYA ,  TIMOTHY ALCACIO ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  ROBERT M HUGHES ,  THOMAS CLEVELAND ,  FERRIS LORI ANN ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  JOHNNY UY ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  GULEVICH ANTON ,  MINSON BAEK ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  STAVROPOULOS KATHY ,  PRASUNA PARASELLI ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  MARK THOMAS MILLER ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  ANDREAS P TERMIN ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  SHRESTHA MUNA ,  KANG PING ,  CLEMENS JEREMY J ,  JINGLAN ZHOU ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  COREY ANDERSON

IPC: A61K31/455 ,  C07D231/20

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): (VER FÓRMULA EN LA DESCRIPCION) sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los que anteceden y metabolitos de cualquiera de los anteceden. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：DOP2019000081A

公开(公告)日：2019-07-15

申请号：DO2019000081

申请日：2019-03-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  PETER GROOTENHUIS ,  SARA SABRINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  FREDRICK VAN GOOR ,  BEILI ZHANG ,  COREY ANDERSON ,  THOMAS CLEVELAND ,  BRYAN A FRIEMAN ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  VITO MELILLO ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  BRETT BRADLEY BUSCH ,  PRASUNA PARASELLI ,  DAVID ANDREW SIESEL

IPC: A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/14

Abstract: Compuestos de Fórmula I: (I), sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los precedentes y metabolitos de cualquiera de los precedentes se describen. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para tratar la fibrosis quística usándolos y métodos para producirlos.

公开(公告)号：SA519401947B1

公开(公告)日：2022-06-19

申请号：SA519401947

申请日：2019-06-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  ANDREAS P TERMIN ,  ANTON GULEVICH ,  PRASUNA PARASELLI ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  PING KANG ,  THOMAS CLEVELAND ,  TOMOTHY JOHN YOUNG ,  TIMOTHY ALCACIO ,  JASON MCCARTNEY ,  JOHNNY UY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  ROBERT M HUGHES ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  KATHY STAVROPOULOS ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  COREY ANDERSON ,  LORI ANN FERRIS ,  MARK THOMAS MILLER ,  MUNA SHRESTHA ,  MINSON BAEK ,  HARIPADA KHATUYA ,  YI SHI

Abstract: يتمالكشفعنمركباتلهاالصيغة (I)، (I)،أملاحمقبولةصيدليًامنها،مشتقاتمعالجةبالديوتيريوم deuterated derivatives منأيٍمماسبق،ونواتجأيض metabolites لأيٍمماسبق. كمايتمالكشفعنتركيباتصيدليةتشتملعليها،وطرقلعلاجالتليفالكيسي cystic fibrosis باستخدامها،وطرقلتصنيعها. كمايتمالكشفعنصورفيالحالةالصلبة solid للمركب 1 وأملاحوذوابات solvates منه.

公开(公告)号：MX2019006637A

公开(公告)日：2019-08-21

申请号：MX2019006637

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  JINGLAN ZHOU ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  YI SHI ,  JASON MCCARTNEY ,  COREY ANDERSON ,  ANDREAS P TERMIN ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  KATHY STAVROPOULOS ,  LORI ANN FERRIS ,  PRASUNA PARASELLI ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  PETER DIEDIERIK JAN GROOTENHUIS ,  ANTON GULEVICH ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  PING KANG ,  PAUL JHON KRENITSKY ,  MUNA SHRESTHA ,  JOHNNY UY ,  TOMOTHY JOHN YOUNG

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): (ver fórmulas) sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los anteriores y metabolitos de cualquiera de los anteriores. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：AR102180A1

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：ARP150103214

申请日：2015-10-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  COREY ANDERSON ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  BRIAN RICHARD BEAR ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  ERICA CONROY ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  CHUN LIN ,  GULIN ERDGOGAN CHIEH - MARELIUS ,  VITO MELILLO ,  JASON MCARTNEY ,  GEORGIA MGAUGHEY NICHOLLS ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALINA SILINA ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P11/00 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D239/557 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/107

Abstract: Para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR, como fibrosis quística. La presente también caracteriza composiciones farmacéuticas, método de tratamiento y sus kits. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde, de modo independiente para cada aparición: Anillo A es un anillo arilo C₆₋₁₀; anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; o un anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₄, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; Anillo B es un anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; un anillo arilo C₆₋₁₀; o un anillo heteroarilo o heterocíclico C₄₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; Anillo C es un anillo arilo C₆₋₁₀; un anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₄, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, N, NR, O ó S; o un anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; W es O, NR o S; X es O ó NR; Y es, de modo independiente, CRR, CO, O, S, SO, SO₂, S(O)NH o NR; Z es NR o CHR; R¹ es halo; CN; F₅S; SiR₃; OH; NRR; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆, (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; o cicloalquilo C₃₋₁₀; R² es halo; OH; NRR; azida; CN; CO₂R; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₃, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; o un (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; dos R² pueden formar un grupo =CH₂ u =O; R³ es halo; CN; OH; CO₂R; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; o arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; o un (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; dos R³ pueden formar un grupo =CH₂ u =O; R⁴ es H; azida; CF₃; CHF₂; OR; CCH; CO₂R; OH; arilo C₆₋₁₀, heteroarilo C₃₋₁₀ o heterocicloalquilo, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; NRR, NRCOR, CONRR, CN, halo o SO₂R; R es, de modo independiente, H; OH; CO₂H; CO₂-alquilo C₁₋₆; alquilo C₁₋₆; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; arilo C₆₋₁₀; heteroarilo C₃₋₁₀ o heterocicloalquilo, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; o cicloalquilo C₃₋₁₀; n es 0, 1, 2 ó 3; o es 0 1, 2, 3, 4 ó 5; p es 0, 1, 2 ó 3; y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻ es un enlace simple o un enlace doble; siempre que los restos que contienen anillo B y anillo C se sustituyan en posiciones adyacentes en el anillo A.

公开(公告)号：ZA201904062B

公开(公告)日：2022-12-21

申请号：ZA201904062

申请日：2019-06-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  TIMOTHY ALCACIO ,  COREY ANDERSON ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  MINSON BAEK ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  LORI ANN FERRIS ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  ANTON GULEVICH ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  ROBERT M HUGHES ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PING KANG ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  HARIPADA KHATUYA ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  PRASUNA PARASELLI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  YI SHI ,  MUNA SHRESTHA ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  KATHY STAVROPOULOS ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  TOMOTHY JOHN YOUNG ,  JINGLAN ZHOU

Abstract: Compounds of Formula (I):pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated derivatives of any of the foregoing, and metabolites of any of the foregoing are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed. Also disclosed are solid state forms of Compound 1 and salts and solvates thereof.

公开(公告)号：UY37513A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：UY37513

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  MCCARTNEY JASON ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  ZHOU JINGLAN ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  JEREMY J CLEMENS ,  LORI ANN FERRIS ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  GULEVICH ANTON ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  ROBERT M HUGHES ,  KANG PING ,  MARK THOMAS MILLER ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  STAVROPOULOS KATHY ,  UY JOHNNY ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  TIMOTHY JOHN YOUNG ,  PARASELLI PRASUNA

IPC: A61K31/44

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los que anteceden y metabolitos de cualquiera de los anteceden. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：UY37428A

公开(公告)日：2018-05-31

申请号：UY37428

申请日：2017-10-02

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  GROOTENHUIS PETER ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  MCCARTNEY JASON ,  FREDRICK VAN GOOR ,  ZHANG BEILI ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  BRYAN A FRIEMAN ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  MELILLO VITO ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  ZHOU JINGLAN ,  MARK THOMAS MILLER ,  JOHNNY U Y ,  BRETT BRADLEY BUSCH ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  ROBERT M HUGHES ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PARASELLI PRASUNA

IPC: A61P1/16 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61P1/18 ,  A61P11/00 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04

Abstract: Compuestos de Fórmula I: sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los precedentes y metabolitos de cualquiera de los precedentes se describen. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para tratar la fibrosis quística usándolos y métodos para producirlos.