公开(公告)号：ZA202107711B

公开(公告)日：2025-03-26

申请号：ZA202107711

申请日：2021-10-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  SUNNY ABRAHAM ,  COREY DON ANDERSON ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  JACLYN CHAU ,  JEREMY CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY A DWIGHT ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER (DECEASED) GROOTENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  YOSHIHIRO ISHIHARA ,  PAUL KRENITSKY ,  JASON MCCARTNEY ,  VITO MELILLO ,  MARK THOMAS MILLER ,  ALINA SILINA ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU

Abstract: Compound (I), deuterated derivatives, and pharmaceutically acceptable salts of any of the foregoing are disclosed. Methods of treating cystic fibrosis using these compounds are also disclosed.

公开(公告)号：AR102180A1

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：ARP150103214

申请日：2015-10-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  COREY ANDERSON ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  BRIAN RICHARD BEAR ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  ERICA CONROY ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  CHUN LIN ,  GULIN ERDGOGAN CHIEH - MARELIUS ,  VITO MELILLO ,  JASON MCARTNEY ,  GEORGIA MGAUGHEY NICHOLLS ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALINA SILINA ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P11/00 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D239/557 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/107

Abstract: Para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR, como fibrosis quística. La presente también caracteriza composiciones farmacéuticas, método de tratamiento y sus kits. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde, de modo independiente para cada aparición: Anillo A es un anillo arilo C₆₋₁₀; anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; o un anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₄, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; Anillo B es un anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; un anillo arilo C₆₋₁₀; o un anillo heteroarilo o heterocíclico C₄₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; Anillo C es un anillo arilo C₆₋₁₀; un anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₄, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, N, NR, O ó S; o un anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; W es O, NR o S; X es O ó NR; Y es, de modo independiente, CRR, CO, O, S, SO, SO₂, S(O)NH o NR; Z es NR o CHR; R¹ es halo; CN; F₅S; SiR₃; OH; NRR; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆, (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; o cicloalquilo C₃₋₁₀; R² es halo; OH; NRR; azida; CN; CO₂R; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₃, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; o un (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; dos R² pueden formar un grupo =CH₂ u =O; R³ es halo; CN; OH; CO₂R; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; o arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; o un (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; dos R³ pueden formar un grupo =CH₂ u =O; R⁴ es H; azida; CF₃; CHF₂; OR; CCH; CO₂R; OH; arilo C₆₋₁₀, heteroarilo C₃₋₁₀ o heterocicloalquilo, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; NRR, NRCOR, CONRR, CN, halo o SO₂R; R es, de modo independiente, H; OH; CO₂H; CO₂-alquilo C₁₋₆; alquilo C₁₋₆; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; arilo C₆₋₁₀; heteroarilo C₃₋₁₀ o heterocicloalquilo, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; o cicloalquilo C₃₋₁₀; n es 0, 1, 2 ó 3; o es 0 1, 2, 3, 4 ó 5; p es 0, 1, 2 ó 3; y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻ es un enlace simple o un enlace doble; siempre que los restos que contienen anillo B y anillo C se sustituyan en posiciones adyacentes en el anillo A.

公开(公告)号：ZA201902124B

公开(公告)日：2022-11-30

申请号：ZA201902124

申请日：2019-04-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  PETER GROOTENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  FREDRICK VAN GOOR ,  BEILI ZHANG ,  COREY ANDERSON ,  THOMAS CLEVELAND ,  BRYAN A FRIEMAN ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  VITO MELILLO ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  BRETT BRADLEY BUSCH ,  PRASUNA PARASELLI ,  DAVID ANDREW SIESEL

Abstract: Compounds of Formula I:pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated derivatives of any of the foregoing, and metabolites of any of the foregoing are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed.

公开(公告)号：UY39456A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：UY39456

申请日：2021-10-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GROOTENHUIS PETER ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  CLEVELAND THOMAS ,  BRYAN A FRIEMAN ,  ZHOU JINGLAN ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  MARK THOMAS MILLER ,  MCCARTNEY JASON ,  ABRAHAM SUNNY ,  COREY DON ANDERSON ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  CHAU JACLYN ,  CLEMENS JEREMY ,  TIMOTHY A DWIGHT ,  ISHIHARA YOSHIHIRO ,  SILINA ALINA

IPC: A61K31/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  C07D515/04 ,  C07D515/14

Abstract: Esta descripción proporciona moduladores del regulador de conductancia transmembranario de la fibrosis quística (CFTR), composiciones farmacéuticas que contienen al menos uno de tales moduladores, métodos de tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de tales moduladores y composiciones farmacéuticas, y procesos para producir tales moduladores

公开(公告)号：HK1223611A1

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：HK16111873

申请日：2016-10-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MICHAEL PAUL DENINNO ,  COREY ANDERSON ,  ERICA LYNN CONROY ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTHENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  DENNIS JAMES HURLEY ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALINA SILINA ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101

公开(公告)号：MX347982B

公开(公告)日：2017-05-22

申请号：MX2013010476

申请日：2012-03-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  MARK THOMAS MILLER ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  MICHAEL PAUL DENINNO ,  BRYAN A FRIEMAN ,  HAYLEY MARIE BINCH ,  LEV TYLER DEWEY FANNING ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  NICOLE HILGRAF ,  PRAMOD JOSHI ,  EDWARD ADAM KALLEL ,  JOSEPH PONTILLO ,  ALINA SILINA ,  URVI JAGDISHBHAI SHETH ,  DENNIS JAMES HURLEY

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P29/00

Abstract: La invención se refiere a compuestos de morfolina-piperidina espirocíclica-amida útiles como inhibidores de canales iónicos. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de varios trastornos.

公开(公告)号：DOP2023000278A

公开(公告)日：2024-02-15

申请号：DO2023000278

申请日：2023-12-15

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  BRYAN A FRIEMAN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  JASON MCCARTNEY ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  JACLYN CHAU ,  JEREMY CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY A DWIGHT ,  PETER GROOTENHUIS (FALLECIDO) ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  YOSHIHIRO ISHIHARA ,  PAUL KRENITSKY ,  VITO MELILLO ,  COREY DON ANDERSON ,  ALINA SILINA ,  SUNNY ABRAHAM

IPC: A61P11/00 ,  C07D239/69 ,  C07D515/08

Abstract: Se describen el compuesto I, derivados deuterados y sales farmacéuticamente aceptables de cualquiera de los precedentes. También se describen métodos para tratar la fibrosis cística utilizando dichos compuestos.

公开(公告)号：UY39458A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：UY39458

申请日：2021-10-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GROOTENHUIS PETER ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  CLEVELAND THOMAS ,  BRYAN A FRIEMAN ,  KHATUYA HARIPADA ,  ZHOU JINGLAN ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  MARK THOMAS MILLER ,  MCCARTNEY JASON ,  ABRAHAM SUNNY ,  COREY DON ANDERSON ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  CHAU JACLYN ,  CLEMENS JEREMY ,  TIMOTHY A DWIGHT ,  ISHIHARA YOSHIHIRO ,  KRENITSKY PAUL ,  PIERRE FABRICE ,  SILINA ALINA ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  JOE A TRAN ,  PARASELLI PRASUNA

IPC: A61K31/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  C07D515/04 ,  C07D515/14

Abstract: Esta descripción proporciona moduladores del regulador de conductancia transmembranario de la fibrosis quística (CFTR), composiciones farmacéuticas que contienen al menos uno de tales moduladores, métodos de tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de tales moduladores y composiciones farmacéuticas, y procesos para producir tales moduladores

公开(公告)号：UY39455A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：UY39455

申请日：2021-10-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GROOTENHUIS PETER ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  CLEVELAND THOMAS ,  BRYAN A FRIEMAN ,  ZHOU JINGLAN ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  MARK THOMAS MILLER ,  MCCARTNEY JASON ,  ABRAHAM SUNNY ,  COREY DON ANDERSON ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  CHAU JACLYN ,  CLEMENS JEREMY ,  TIMOTHY A DWIGHT ,  ISHIHARA YOSHIHIRO ,  KRENITSKY PAUL ,  PIERRE FABRICE ,  SILINA ALINA

IPC: A61K31/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

Abstract: Esta descripción proporciona moduladores del regulador de conductancia transmembranario de la fibrosis quística (CFTR), composiciones farmacéuticas que contienen al menos uno de tales moduladores, métodos de tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de tales moduladores y composiciones farmacéuticas, y procesos para producir tales moduladores

公开(公告)号：MX368728B

公开(公告)日：2019-10-14

申请号：MX2016000038

申请日：2014-07-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  MICHAEL PAUL DENINNO ,  JINGLAN ZHOU ,  JOHNNY UY ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  DENNIS JAMES HURLEY ,  COREY ANDERSON ,  ERICA LYNN CONROY ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALINA SILINA

IPC: C07D221/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/472 ,  A61P25/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056

Abstract: La invención se refiere a amidas de piperidina fusionadas útiles como inhibidores de los canales de iones para el tratamiento de dolor. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de varios trastornos.