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    PIRIMIDINAS MODULADORAS DE CANALES IONICOS REGULADOS POR VOLTAJE
    14.
    发明专利
    PIRIMIDINAS MODULADORAS DE CANALES IONICOS REGULADOS POR VOLTAJE 未知

    公开(公告)号：PE20051029A1

    公开(公告)日：2005-12-07

    申请号：PE2004000638

    申请日：2004-07-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： WILSON DEAN MITCHELL ,  ZIMMERMANN NICOLE ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  NEUBERT TIMOTHY DONALD ,  TERMIN ANDREAS PETER ,  GONZALEZ JESUS E

    IPC: C07D239/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  E05B9/00 ,  E05B17/00

    Abstract: SE REFIERE A UN CILINDRO DE CERRADURA QUE COMPRENDREFERIDA A PIRIMIDINAS DE FORMULA IA DONDE R1 Y R2E: A)UN CASCO CILINDRICO QUE DEFINE UN EJE; Y, B)U SON CADA UNO H, GRUPO ALIFATICO C1-C6, ARILO 5-6 MIEMBROS, ENTRE OTROS; A ES ANILLO ARILO DE 5-6 MIN CILINDRO INTERNO INSERTABLE APTO PARA MONTAR DENEMBROS, ANILLO DE 3-7 MIEMBROS, ENTRE OTROS; R3 Y TRO DEL CASCO CILINDRICO. DICHO CILINDRO INTERNO IR4 SON CADA UNO Q-RX; Q ES ENLACE O CADENA DE ALQUNSERTABLE COMPRENDE UN SEGMENTO POSTERIOR QUE DEFIILIDENO C1-C6; RX ES H, HALOGENO, NO2, ENTRE OTROSNE UN PRIMER PLANO PARALELO A UN SEGUNDO PLANO, TA. DICHAS PIRIMIDINAS SON MODULADORAS DE CANALES IOL QUE DICHO PRIMER Y SEGUNDO PLANO SON TRANSVERSALES Y DESCENTRADOS A LO LARGO DE DICHO EJE, UNA PRINICOS REGULADOS POR VOLTAJE UTILES EN EL TRATAMIENMERA PIEZA DE FIJACION DENTRO DEL PRIMER PLANO Y UTO DE DOLOR AGUDO O CRONICO DE DIVERSO CARACTER ETIOLOGICO NA SEGUNDA PIEZA DE FIJACION DENTRO DEL SEGUNDO PLANO, TAL QUE LA PRIMERA PIEZA DE FIJACION ES PERPENDICULAR A LA SEGUNDA PIEZA DE FIJACION. ADEMAS UNA CERRADURA QUE COMPRENDE: UNA CAJA DE LA CERRADURA, UN CASCO CILINDRICO QUE DEFINE UN EJE, TAL QUE DICHO CASCO ES APTO PARA MONTARSE DENTRO DE LA CAJA, UN CILINDRO INTERNO INSERTABLE QUE COMPRENDE UN SEGMENTO MACHO POSTERIOR, UNA HOJA DE TORSION QUE COMPRENDE UN EXTREMO HEMBRA QUE PUEDE FIJARSE EN EL EXTREMO MACHO, Y UN RETEN QUE RETIENE AXIALMENTE DICHO EXTREMO HEMBRA SOBRE EL EXTREMO MACHO

    COMPUESTOS IHINIBIDORES DE CANALES IONICOS REGULADOS POR VOLTAJE
    15.
    发明专利
    COMPUESTOS IHINIBIDORES DE CANALES IONICOS REGULADOS POR VOLTAJE 未知

    公开(公告)号：AR045445A1

    公开(公告)日：2005-10-26

    申请号：ARP040102793

    申请日：2004-08-05

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： WILSON DEAN MITCHELL ,  TERMIN ANDREAS PETER ,  NEUBERT THIMOTHY ,  WANG JIAN ,  ZHANG YULIAN

    IPC: A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/02 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

    Abstract: La presente se refiere para el tratamiento de dolor agudo, crónico, neuropático o inflamatorio, artritis, migraña, cefaleas acuminadas, neuralgia del trigémino, neuralgia herpética, neuralgia generales, epilepsia, trastornos neurodegenerativos, ansiedad, depresión, miotonia, ataxia, esclerosis múltiple. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: p es 0, 1 ó 2; X1, X2, X3 y X4 se seleccionan, cada uno de modo independiente, de NR3, C=O, CHR4, S, O, S=O o SO2; R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C16, un anillo arilo de 5-6 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido de 3-8 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde R1, R2 o cualquier anillo formado por R1 y R2 tomados juntos están opcionalmente sustituidos cada uno, de modo independiente, en uno o varios átomos de carbono con 0-4 apariciones de -R5 y en uno o varios átomos de nitrógeno sustituibles con -R6; Anillo A es un anillo arilo monocíclico de 5-6 miembros o bicíclicos de 8-10 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente sustituidos en uno o varios átomos de carbono con 0-5 apariciones de -R7 y en uno o varios átomos de nitrógeno sustituibles con -R8; cada aparición de R4, R5 y R7 es, de modo independiente, Q-Rx; en donde Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-6, en donde hasta dos unidades de metileno no adyacentes de Q están opcional e independientemente reemplazados por CO, CO2, COCO, CNR, OCONR, NRNR, NRNRCO, NRCO, NRCO2, NRCONR, SO, SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S o NR; cada aparición de Rx se selecciona de modo independiente de R', halógeno, NO2 o CN; cada aparición de R se selecciona del modo independiente de hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; cada aparición de R' se selecciona de modo independiente de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C1-8, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5-10 átomos de anillo o un anillo heterociclilo que tiene 3-10 átomos de anillo o en donde R y R' tomados junto con los átomos a los que están unidos o dos apariciones de R' tomadas junto con los átomos a los que están unidas, forman un anillo cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre; y cada aparición de R3, R6 o R8 es, de modo independiente, R', -COR', -CO2(alifático C1-6), -CON(R')2 o -SO2R'; con la condición de que: a) R1 no sea hidrógeno cuando R2 es indazol-3-ilo opcionalmente sustituido; b) R1 no sea hidrógeno cuando R2 es pirazol-3-ilo opcionalmente sustituido; c) R1 no sea hidrógeno cuando R2 es 1,2,4-triazol-3-ilo; d) cuando p es 1, entonces: i) cuando R1 y R2, tomados con el átomo de nitrógeno, es N-morfolino y Anillo A es fenilo insustituido, entonces X1, X2, X3, y X4 no sean, respectivamente: a) CH2, CH(CH2)Ph, NR3 y CHCH3; b) CH2, CH2, CH2 y S; c) CH2, S, CH2 y S; d) CH2, CH2, S y CH2; e) CH2, CHMe, S y CH2; o f) CHMe, CH2, N(CH2)Ph y CH2; ii) R1 no sea hidrógeno y R2 no sea CH2Ph, (CH2)2O(CH2)2OH o -CH2(1,3-benzodioxol-5-il) cuando el Anillo A es imidazol-1-ilo; iii) cuando R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, es N-piperidinilo, entonces: a) cuando X1, X2 y X3 son CH2 Y CH4 es S, entonces el Anillo A no sea fenilo insustituido; y b) cuando X1, X2 y X4 son CH2; y X3 es S, entonces el Anillo A no sea fenilo insustituido; iv) cuando R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, es N-piperizinilo, X1, X2 y X3 son CH2, y X4 es S, entonces el Anillo A no sea 3-NO2Ph, 4-piridinilo o fenilo insustituido; v) cuando uno de X1, X2, X3 o X4 es NR3 y los otros de X1, X2, X3 o X4 son cada uno CH2 y R1 y R2 son cada uno Me, H, CH2Ph o (CH2)2NMe2, entonces el Anillo A no sea pirid-2-ilo sustituido en la posición (6); vi) cuando X1, X2 y X3 son cada uno CH2, X4 es S, R1 es H y R2 es -CH-C:::CH, entonces el Anillo A no sea fenilo insustituido; vii) cuando X1 es NMe; X2, X3 y X4 son cada uno CH2, R1 es H y R2 es fenilo insustituido, entonces el Anillo A no sea fenilo insustituido; y viii) cuando X1, X2 y X4 son cada uno CH2, X3 es S, R1 y R2 son cada uno Me, entonces el Anillo A no sea fenilo insustituido; y e) cuando o es 0, entonces: i) cuando X1 es CH2, X2 es NR3, X3 es C=O; o X1 es C=O, X2 es ChR4 y X3 es NR3; o X2 es NR3, X2 es C=O, y X3 es CHR4; o X1 es CH2, X2 es O y X3 es C=O, entonces cuando R1 es hidrógeno y R2 es fenilo insustituido o -CH2CH2Cl o cuando R1 y R2, tomados juntos forman piperazinilo, morfolino, piperidinilo o pirrolidinilo opcionalmente sustituido, entonces el Anillo A no es piperidinilo, piperazinilo, morfolino o pirrolidinilo opcionalmente sustituido; ii) cuando X1 es CHR4, X2 es SO2 y X3 es CHR4 y R1 y R2, tomados juntos son piperazinilo, entonces el Anillo A no sea fenilo insustituido; iii) cuando X1 y X2 son CHR2, X3 es O, R1 es hidrógeno y R2 es - C(=O)CH3, entonces el Anillo A no sea furilo sustituido; iv) cuando X1 es S, X2 es CHR4, X3 es CHR4; o X1 es CHR4, X2 es S y X3 es CHR4; o X1 y X2 son CHR4 y X3 es S, entonces el Anillo A no sea morfolino, pirrolidinilo, piperazinilo, piperidinilo ligado con N opcionalmente sustituido o no sea fenilo insustituido o ciclopropilo; v) cuando X1 es CHR4, X2 es NR3, X3 es CHR4 y R1 y R2 son ambos metilo, entonces el Anillo A no sea 6-metil-2-piridilo; vi) cuando X1 es NR3, X2 es C=O, X2 es NR3 y R1 y R2 son ambos metilo, entonces el Anillo A no sea fenilo insustituido; y vii) cuando X1 y X2 son CHR4, X3 es NR3, R1 es hidrógeno y R2 es fenilo insustituido, entonces el Anillo A no sea fenilo insustituido; y además, con la condición de que: a) cuando cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CHR4 y p es 0 ó 1, entonces al menos un r4 sea distinto de hidrógeno; b) cuando cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CHR4 y el Anillo A es un grupo piperizinilo sustituido o insustituido, entonces al menos un R4 sea distinto de hidrógeno; c) cuando cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CHR4, R1 es hidrógeno y R2 es 1H-indazol-3-ilo, 7-fluoro-1H-indazol-3-ilo, 5-fluoro-1H-indazol-3-ilo, 5,7-difluoro-1H-indazol-3-ilo o 5-metil-1H-pirazolilo y el Anillo A es un grupo fenilo insustituido o es un grupo fenilo sustituido en la posición orto con Cl o CF3, entonces al menos un R4 sea distinto de hidrógeno; y d) 5(6H)-quinazolinona, 4-anilino-7,8-dihidro-2,7-difenil- y 5(6H)-quinazolinona, 4-anilino-7,8-dihidro-7,7- dimetil-2-fenil- quedan excluidos.

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