公开(公告)号：CN113801119B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202111002466.1

申请日：2021-08-30

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 高庆贺 ,  刘兆敏 ,  李莹莹 ,  房立真 ,  白素平 ,  武利强 ,  吕洁丽 ,  段迎超 ,  吴曼曼 ,  孙振华

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种吡唑并嘧啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将芳香醛类化合物、3‑氨基吡唑类化合物和碘化铵溶于溶剂中，再加入氧化剂，然后于130‑150℃反应制得目标产物吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物。本发明合成过程简单高效，通过一锅串联反应一步直接制得吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物，合成过程不需要催化剂，不需要添加剂，操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广。

公开(公告)号：CN112939987A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110187234.1

申请日：2021-02-18

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 高庆贺 ,  杨利敏 ,  刘兆敏 ,  张涛 ,  张积霞 ,  李莹莹

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一茚地普隆中间体的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑茚地普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后续经过简单的硝基还原修饰制备茚地普隆中间体。另外，所述制备茚地普隆中间体的反应条件温和，操作简便、适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN109912606B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201910303026.6

申请日：2019-04-16

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 高庆贺 ,  邱培勇 ,  刘兆敏 ,  杨利敏 ,  吴曼曼

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，具体步骤为：将芳香醛类化合物、3‑氨基吲唑类生物和三乙胺溶于溶剂中，再加入NH4I和氧化剂，然后于110‑150℃反应制得目标产物嘧啶并吲唑类化合物。本发明合成过程简单高效，通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得嘧啶并吲唑类化合物，避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染，合成过程操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广，同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成本。

公开(公告)号：CN111187279A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010044612.6

申请日：2020-01-16

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 白素平 ,  樊高省 ,  张涛 ,  李念先 ,  刘兆敏 ,  马雯

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明涉及蓝萼甲素（GLA）小分子探针及其制备方法和应用，属药物化学领域。所述蓝萼甲素小分子探针结构上包括蓝萼甲素（GLA）、连接基团（Linker）和报告基团（生物素，biotin）三部分组成，具有通式I结构。本发明设计的蓝萼甲素分子探针经过体外抗肿瘤活性测试，结果显示：其对肿瘤细胞有较好的抑制作用，可作为小分子探针用于蓝萼甲素的作用机制研究。通式I。

公开(公告)号：CN106421813B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201610918531.8

申请日：2016-10-21

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 阎玺庆 ,  史永利 ,  刘兆敏 ,  关圆圆 ,  邓秀珍 ,  聂卫敏 ,  常林娜

IPC: A61K47/69 ,  A61K47/54 ,  A61K41/00 ,  A61K38/55 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明公开了一种具有双重靶向功能的载药纳米粒子及其制备方法和应用，属于载药纳米粒子的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：（1）制备具有超顺磁性的油基四氧化三铁纳米粒子，并对纳米粒子进行二巯基丁二酸修饰；（2）合成表面具有氨基链特征的介孔硅纳米粒子；（3）将叶酸与介孔材料链接制备叶酸化的介孔材料，或者将（1）所得材料与介孔链接再与叶酸链接，得到磁性叶酸介孔材料。本发明设计的材料可以将药物包载于介孔材料中，并在外磁场作用下被靶向于靶部位，同时可被肿瘤细胞主动摄取。

公开(公告)号：CN106928068B

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201710282947.X

申请日：2017-04-26

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 张涛 ,  白素平 ,  周慧超 ,  张明亮 ,  刘兆敏 ,  甄璐瑶 ,  孙丹丹 ,  陈丹丹 ,  燕冉

IPC: C07C69/757 ,  C07C67/10 ,  C07C219/12 ,  C07C213/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种四环二萜类异斯特维醇化合物及其制备方法与应用，属药物化学领域。该类化合物含有α‑亚甲基环戊酮结构片段，结构如式1所示，其季铵盐如式2所示。其在抑制人食管癌细胞株Ec109、人胃癌细胞株MGC803和人前列腺癌细胞株PC‑3方面具有较好的活性。式中，n＝1‑6。

公开(公告)号：CN104558077A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201510027426.0

申请日：2015-01-20

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 白素平 ,  李婷 ,  尹志奎 ,  黄锋 ,  刘兆敏 ,  海广范 ,  陈亮辉 ,  任茜茜 ,  周慧超 ,  张荒荒

IPC: C07H19/056 ,  C07H13/04 ,  C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  C07H13/04 ,  C07H15/26

Abstract: 本发明涉及一种蓝萼甲素的葡萄糖衍生物，该类衍生物具有式I或式II所示结构。其中，R1为氢或甲氧基，R2为氢或乙酰基，n为0或1。本发明还涉及所述葡萄糖衍生物的制备方法和应用，经细胞毒活性评价实验，结果发现蓝萼甲素的葡萄糖衍生物具有较强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。