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21.
公开(公告)号:PH12018502733A1
公开(公告)日:2019-10-28
申请号:PH12018502733
申请日:2018-12-21
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GUBA WOLFGANG , KRETZ JULIAN , MARTIN RAINER E , WESTPHAL MATTHIAS VALENTIN , IJZERMAN ADRIAAN PIETER
IPC: A61K31/519 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P33/00 , A61P35/00 , C07D487/04
Abstract: The invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 to R4 and n are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.
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22.
公开(公告)号:AU2017283136A1
公开(公告)日:2018-11-15
申请号:AU2017283136
申请日:2017-06-20
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GUBA WOLFGANG , KRETZ JULIAN , MARTIN RAINER E , WESTPHAL MATTHIAS VALENTIN , IJZERMAN ADRIAAN PIETER
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P33/00 , A61P35/00
Abstract: The invention relates to a compound of formula (I) wherein R
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公开(公告)号:AR108845A1
公开(公告)日:2018-10-03
申请号:ARP170101708
申请日:2017-06-21
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: IJZERMAN ADRIAAN PIETER , WESTPHAL MATTHIAS , MARTIN RAINER E , KRETZ JULIAN , GUBA WOLFGANG , GRETHER UWE , GOBBI LUCA
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00
Abstract: La presente solicitud se refiere a derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina como moduladores del receptor CB2, útiles en el tratamiento del dolor, trastornos inmunológicos, insuficiencia cardíaca, etc. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), en las que: R¹ es un anillo seleccionado de entre fenilo y [1,2,5]oxadiazolilo, en el que dicho anillo se sustituye con un sustituyente seleccionado de entre halosulfonilo, halosulfonilalquilo, isotiocianatoalquilo, isotiocianato, aminoalquildisulfanilalquilo, hidroxialquildisulfanilalquilo, hidroxialquildisulfanilo, aminoalquildisulfanilo, halógeno, alquilo, piridinildislfanilalquilo, benzotriazolilsulfonilalquilo, dihidroxialquildisulfanilalquilo y piridinildisulfanilo y opcionalmente sustituido adicionalmente con ciano; R² y R³ se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, tiohidroxilo, tiohidroxiazetidinilo, azido, isotiocianato y alquildisulfanilo, con la condición de que por lo menos uno de entre R¹, R² y R³ sea un grupo que comprende sulfonilo, isotiocianato, disulfanilo, tiohidroxilo o azido; R⁴ es alquilo o fenilhaloalquilo; y n es 0 ó 1; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
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公开(公告)号:HUE036911T2
公开(公告)日:2018-08-28
申请号:HUE13799520
申请日:2013-12-02
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FREI BEAT , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , KIMBARA ATSUSHI , NETTEKOVEN MATTHIAS , ROEVER STEPHAN , ROGERS-EVANS MARK , SCHULZ-GASCH TANJA
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公开(公告)号:EA030116B1
公开(公告)日:2018-06-29
申请号:EA201691983
申请日:2015-04-01
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GOBBI LUCA , GRETHER UWE , NETTEKOVEN MATTHIAS , ROEVER STEPHAN , ROGERS-EVANS MARK
IPC: C07D413/14 , A61K31/4427 , A61K31/455 , A61K31/497 , A61P25/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/06
Abstract: Изобретениеотноситсяк соединениюформулы (I)где A и R-Rопределеныв описаниии формулеизобретения. Соединенияформулы (I) могутбытьиспользованыв качествелекарственногосредства.
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公开(公告)号:LT2928881T
公开(公告)日:2018-06-11
申请号:LT13799520
申请日:2013-12-02
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FREI BEAT , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , KIMBARA ATSUSHI , NETTEKOVEN MATTHIAS , ROEVER STEPHAN , ROGERS-EVANS MARK , SCHULZ-GASCH TANJA
IPC: C07D401/14 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , C07D213/81 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
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公开(公告)号:ES2668690T3
公开(公告)日:2018-05-21
申请号:ES13799520
申请日:2013-12-02
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FREI BEAT , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , KIMBARA ATSUSHI , NETTEKOVEN MATTHIAS , ROEVER STEPHAN , ROGERS-EVANS MARK , SCHULZ-GASCH TANJA
IPC: C07D401/14 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , C07D213/81 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo, 1,1-dioxo-tetrahidro-1λ6-tiofenilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, oxopiperidinilo, tetrahidrotiopiranilo, 2-oxo-[1,3]oxazinanilo, 1,1-dioxo-1λ6- [1,2]tiazinanilo o 2-oxo-hexahidro-pirimidinilo; R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; o uno de R4 y R5 y uno de R6 y R7, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman cicloalquilo, y los demás son ambos hidrógeno al mismo tiempo; y R8 es -NH2, alcoxi, alquilamino o hidroxilo; o a una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
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公开(公告)号:UA116164C2
公开(公告)日:2018-02-12
申请号:UAA201604290
申请日:2014-10-06
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GOBBI LUCA , KNUST HENNER , KOERNER MATTHIAS , MURI DIETER
IPC: C07D471/04 , A61K31/44 , A61P25/28
Abstract: Данийвинахідналежатьдосполукизагальноїформули EMBED ISISServer , I де R означаєводеньаботритій; F означаєфторабо 18фтор; абодоїїфармацевтичноприйнятноїкислотно-адитивноїсолі. СполукиформулиІ включають: 2-(6-фтор-піридин-3-іл)-9Н-дипіридо[2,3-b;3',4'-d]пірол, 3Н-2-(6-фтор-піридин-3-іл)-9Н-дипіридо[2,3-b;3',4'-d]піролі [18Р]-2-(6-фтор-піридин-3-іл)-9Н-дипіридо[2,3-b;3',4'-d]пірол. Зазначенісполукиможутьзастосовуватисядлязв'язуванняі візуалізаціїагрегатівбілка tau іасоційованихбета-складчастихагрегатів, включаючисередіншихагрегатибета-амілоїдуабоагрегатиальфа-синуклеїну
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公开(公告)号:AU2013354278B2
公开(公告)日:2017-10-12
申请号:AU2013354278
申请日:2013-12-02
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FREI BEAT , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , KIMBARA ATSUSHI , NETTEKOVEN MATTHIAS , ROEVER STEPHAN , ROGERS-EVANS MARK , SCHULZ-GASCH TANJA
IPC: C07D401/14 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , C07D213/81 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: The invention relates to a compound of formula (I) wherein R
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公开(公告)号:ES2624453T3
公开(公告)日:2017-07-14
申请号:ES14719326
申请日:2014-04-25
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BORRONI EDILIO , GOBBI LUCA , HONER MICHAEL , KNUST HENNER , KOERNER MATTHIAS , MURI DIETER
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/00
Abstract: Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di- alquil C1-7-amino, C(O)O-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o hidroxi; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, O(CH2)2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di-alquil C1-7-amino, alquil C1-7-amino, NH-alquilo C1-7 sustituido con halógeno, N(alquil C1-7)-bencilo, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con halógeno, CH2-alcoxi C1-7, CH2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi; o R1 y R2 forman junto con los átomos de carbono a los que están unidos un anillo que contiene -OCH2CH2O-, OCH2O-, OCH2CH2CH2O- o -NHC(O)CH2O-; R3 es hidrógeno o alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno o alquilo C1-7; R5 es alquilo C1-7, cicloalquilo, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; o R4 y R5 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo que contiene - CH2CH2CHRCH2CH2-, -CH2CHRCH2CH2-, -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2NR'CH2CH2-, CH2CHR- o - CH2CH2CH2-; en el que R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R' es alquilo C1-7 sustituido con halógeno; Ra es hidrógeno o 3H; Rb es hidrógeno, hidroxi o 3H; R6 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7; HetAr se selecciona del grupo que consiste en tiofenilo, furanilo, tiozolilo, benzofuranilo, pirazolilo, benzoimidazolilo o piridinilo; n es 1 o 2; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero correspondiente y/o isómeros ópticos de los mismos.
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