DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINOXALINA COMO INHIBIDORES DE QUINASA

    公开(公告)号:AR082799A1

    公开(公告)日:2013-01-09

    申请号:ARP110103154

    申请日:2011-08-30

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Abstract: Que son inhibidores selectivos de enzimas de quinasa PI3, son en consecuencia beneficiosos en medicina, por ejemplo en el tratamiento de afecciones inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nociceptivas u oftálmicas.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o uno de sus N-óxidos, o una de sus sales o solvatos aceptables desde el punto de vista farmacéutico caracterizado porque U representa -CF3, -CHF2 o -CH2F; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente; Z representa un resto heteroarilo bicíclico sustituido en forma opcional que consiste en dos anillos aromáticos de seis miembros fusionados, el resto heteroarilo Z que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno y está relacionado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono; M representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes; W representa C-R5 o N; R1, R2 y R3 representan en forma independiente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquil trifluorometilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilcarbonilamino C2-6, alcoxicarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, di-alquilaminocarbonilo C1-6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 o di-alquilaminosulfonilo C1-6; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-6; y R5 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6.

    DERIVADOS DE TIAZOL FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA

    公开(公告)号:CO6270229A2

    公开(公告)日:2011-04-20

    申请号:CO09149835

    申请日:2009-12-31

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Abstract: Una serie de derivados de 6,7dihidro[1.3]tiazolo[5,4-c]piridin-4(5H)-ona, que se sustituyen en la posicion 2 por un resto morfolin-4-ilo sustituido, que son inhibidores selectivos de enzimas P13 quinasa, y son, por lo tanto beneficiosos en medicina, por ejemplo en el tratamiento de afecciones inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabolicas, oncologicas, nociceptivas u oftalmologicas. 1.- Un compuesto de formula (I), o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:en donde R11 representa hidrogeno o alquilo C1-6; y R12 representa hidrogeno; o alquiloC1-6, alcoxiC1-6, cicloalquiloC3-7, cicloaIquilC3-7aIquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquiloC3-7, heterocicloalquilC3-7-alquiloC1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo(C1-6), pudiendo estar cualquiera de dichos grupos opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes: oR11 y R12, tomados junto con el atomo de carbono al que ambos estan unidos, representan cicloalquiloC3-7 o heterocicloalquiloC3-7, pudiendo estar cualquiera de dichos grupos opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes; T representa oxigeno o N-R25;V representa carbono o nitrogeno; W representa carbono o nitrogeno; R23 representa hidrogeno, halogeno, ciano. nitro, alquiIoC1-6, hidroxialquilo(C1-6), trifluorometilo, arilalquilo(C1-6), oxazolinilo, triazolilo, hidroxi, alcoxiC1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalcoxiC3-7, cicloalquilC3-7alcoxi(C1-6), morfolinilalcoxi(C1-6), ariloxi, arilalcoxi(C1-6), alquilC1-6tio, alquilC1-6sulfinilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, alquilC1-6sulfoniloxi, amino, azetidinilo, morfolinilo, alquilC2-6carbonilamino, alquilC2-6carbonilaminometilo, alcoxiC2-6carbonilamino, [alcoxi(C2-6)carbonil][alquil(C1-6)]amino, alquilC1-6sulfonilamino, alquilC2-6carbonilo, alquilC2-6carbonilo oxima, ...

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