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    INHIBIDORES DE LAS CASPASAS
    29.
    发明专利
    INHIBIDORES DE LAS CASPASAS 未知

    公开(公告)号：AR077891A2

    公开(公告)日：2011-09-28

    申请号：ARP100103044

    申请日：2010-08-19

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： BEMIS GUY W ,  WANNAMAKER MARION W ,  DAVIES ROBERT J ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  SHI ZHAN ,  FORSTER CORNELIA J ,  CHARIFSON PAUL S ,  MULLICAN MICHAEL D ,  LAUFFER DAVID J ,  MURCKO MARK A ,  WILSON KEITH P ,  JANETKA JAMES W

    IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14

    Abstract: La presente está relacionada con clases de compuestos que son inhibidores de las caspasas, en particular inhibidores de la enzima de conversion de la interleuquina-1b (ECI), también está relacionada con composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos. Los compuestos y composiciones farmacéuticas para la inhibicion de la actividad de la caspasa pueden ser usados como agentes contra las enfermedades mediadas por la interleuquina-1 (IL-1), apoptosis, factor de induccion del interferon-g (FIIG), o interferon-g, incluyendo enfermedades inflamatorias, enfermedades auto-inmunes, desordenes oseos destructivos, desordenes proliferativos, enfermedades infecciosas, y enfermedades degenerativas. También está relacionada con métodos para la inhibicion de la actividad de la caspasa y disminucion de la produccion de FIIG y la produccion de IFN-g y métodos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la interleuquina-1 (IL-1), apoptosis, e interferon-g que usan los compuestos y composiciones de esta solicitud. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1) en donde Y es (a) un resto de formula (2), con tal que cuando R7 es -OH entonces Y también puede ser (b) un resto de formula (3); X es -C(R3)2- o -N(R3)-; m es 0 o 1; R1 es H, -R8, -C(O)R8, -C(O)C(O)R8, -S(O)2R8, -S(O)R8, -C(O)R8, -C(O)N(H)R8, -S(O)2N(H)-R8, -S(O)N(H)-R8, -C(O)C(O)N(H)R8, -C(O)CH=CHR8, -C(O)CH2OR8, -C(O)CH2N(H)R8, -C(O)N(R8)2, -S(O)2N(R8)2, -S(O)N(R8)2, -C(O)C(O)N(R8)2, -CH2R8, -CH2-alquenil-R8, o -CH2-alquinil-R8; R2 es -H y cada R3 es independientemente -H, una cadena lateral del aminoácido, -R8, alquenil-R9, o alquinil-R9, o cada R3, junto con el átomo al cual están unidos, forman un sistema de anillo cíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros, o R2 y un R3 junto con los átomos a los cuales estos están unidos, forman un sistema de anillo cíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros, en donde un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de carbono de -alquil o -cicloalquil es opcionalmente reemplazado con R10, un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de carbono de aril o heteroaril es opcionalmente reemplazado con R11, y un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de nitrogeno del sistema de anillo es opcionalmente reemplazado con R1; R4 es -H y cada R5 es independientemente -H, una cadena lateral del aminoácido, -R8, alquenil-R9, o alquinil-R9, o R4 y un R5 junto con los átomos a los cuales estos están unidos, forman un sistema de anillo cíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros, en donde un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de carbono de -alquil o -cicloalquil es opcionalmente reemplazado con R10, un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de carbono de aril o heteroaril es opcionalmente reemplazado con R11, y un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de nitrogeno del sistema de anillo es opcionalmente reemplazado con R1; R6 es-H; R7 es -OH; -OR8 o -N(H)OH; cada R8 es independientemente -alquil, -cicloalquil, -aril, -heteroaril, -heterociclil, -alquilcicloalquil, -alquilaril, -alquil-heteroaril, o alquil-heterociclil, en donde un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de carbono de -alquil o -cicloalquil es opcionalmente reemplazado con R10, un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de carbono de aril o heteroaril es opcionalmente reemplazado con R11, y un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de nitrogeno del sistema de anillo es opcionalmente reemplazado con R1; cada R9 es independientemente -alquil, -heteroaril, -cicloalquil, o -heterociclil, en donde un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de carbono de -alquil o -cicloalquil es opcionalmente reemplazado con R10, un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de carbono de aril o heteroaril es opcionalmente reemplazado con R11, y un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de nitrogeno del sistema de anillo es opcionalmente reemplazado con R1, cada R10 es independientemente -OH, -SH, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CN, -NH2, -CO2H, -C(O)NH2, N(H)C(O)H, -N(H)C(O)NH2, perfluoro-alquil, -O-alquil, -O-aril, -O-alquilaril, -N(H)alquil, -N(H)-aril, -N(H)-alquilaril, -N(alquil)2, -C(O)N(H)alquil, -C(O)N(alquil)2, -N(H)C(O)alquil, -N(H)C(O)O-alquil, -N(H)C(O)O-alquil, -N(H)C(O)Oaril, -N(H)C(O)O-alquil-aril, -N(H)C(O)O-heteroaril, -N(H)C(O)O-alquil-heteroaril, -N(H)C(O)O-cicloalquil, -N(H)C(O)N(H)alquil, -N(H)C(O)N(alquil)2, -N(H)C(O)N(H)aril, -N(H)C(O)N(H)alquil-aril, -N(H)C(O)N(H)-heteroaril, -N(H)C(O)N(H)-alquil-heteroaril, -N(H)C(O)N(H)-cicloalquil, -S-alquil, -S-aril, -S-alquilaril, -S(O)2alquil, -S(O)alquil, -C(O)-alquil, -CH2NH2, -CH2N(H)alquil, o -CH2N(alquil)2, -alquil, -cicloalquil, -aril, -heteroaril, -heterociclil, -alquil-cicloalquil, -alquilaril, -alquilheteroaril, o -alquilheterociclil, en donde un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de carbono de aril o heteroaril es opcionalmente reemplazado con R11, y un átomo de hidrogeno unido a cualquier átomo de nitrogeno del sistema de anillo es opcionalmente reemplazado con R1; y cada R11 es independientemente -OH, -SH, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CN, -NH2, -CO2H, -C(O)NH2, -N(H)C(O)H, -N(H)C(O)NH2, -perfluoro-alquil, -O-alquil, -O-aril, -O-alquilaril, -N(H)alquil, -N(H)-aril, -N(H)-alquilaril, -N(alquil)2, -C(O)N(H)alquil, -C(O)N(alquil)2, -N(H)C(O)alquil, -N(H)C(O)N(H)alquil, -N(H)C(O)N(alquil)2, -S-alquil, -S-aril, -S-alquilaril, -S(O)2alquil, -S(O)alquil, -C(O)-alquil, -CH2NH2, -CH2N(H)alquil, o -CH2N(alquil)2.

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