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    Inhibidores de DNA-PK
    2.
    发明专利
    Inhibidores de DNA-PK 未知

    公开(公告)号：ES2900061T3

    公开(公告)日：2022-03-15

    申请号：ES18207382

    申请日：2014-03-12

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

    IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el Anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es **(Ver fórmula)** en donde el Anillo B está opcionalmente sustituido con hasta 4 átomos de flúor, hasta dos OH o hasta dos alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2; el Anillo C es un anillo de ciclohexano; X es -NH-, -O-, u -Oalquil C1-4-; cada uno de R1 y R2 es, independientemente, hidrógeno, -C(O)NHR4, -C(O)OR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, - NHC(O)NHR4, -NHS(O)2R4, -alquil C0-4-NHR4, o -OR4, en donde R1 y R2 no pueden ser simultáneamente hidrógeno, y en donde R1 y R2 y el átomo de carbono intermedio pueden formar un anillo de dioxano o dioxolano; R3 es hidrógeno, -alquilo C1-4, flúor, cloro, -Oalquilo C1-2, -C(O)H, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-2, -CN, - C(O)NHalquilo C1-2, o -C(O)NH2, en donde cada uno de dicho alquilo R3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-5, fenilo, pirrol, imidazol, pirazol, triazol, tiazol, isotiazol, oxazol, piridina, pirimidina, pirimidinona, pirazina, piridazina, quinolina, oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dihidroisoxazol, pirimidin-2,4(1H,3H)-diona, dihidrofuropirimidina, dihidropiranopirimidina, dihidropirrolopirimidina, tetrahidropteridina, o tetrahidropiridopirimidina, en donde cada uno de dichos grupos R4 está opcionalmente sustituido con hasta cuatro Br, Cl, F, o alquilo C1-4, hasta tres CN, NO2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, alquil 0-4-cicloalquilo C3-5, alquil C0-4-O-alquilo C1-4, alquil C0-4-O-alquil C0-4- cicloalquilo C3-5, C(O)Oalquilo C1-4, C(O)Oalquil C0-4-cicloalquilo C3-5, alquil C0-4-C(O)NH2, C(O)NHalquilo C1-4, C(O)N(alquilo C1-4)2, C(O)NH(alquil C0-4-cicloalquilo C3-5), CH2OR5, alquil C0-4-C(O)R5, alquil C0-4-C(O)N(R5)2, alquil C0-4-C(O)OR5, alquil C0-4-NHC(O)R5, alquil C0-4-N(R5)2, oxetano, azetidina, tetrahidrofurano, dihidropirano, tetrahidropirano, morfolina, piperidina, pirrolidina, piperazina, furano, oxazol, oxadiazol, pirrol, pirazol, triazol, oxadiazol, tetrazol, o hasta dos OR5, en donde cada uno de dichos sustituyentes R4 opcionales está opcionalmente sustituido con hasta cuatro átomos de flúor, hasta dos alquilo grupos C1-4, hasta dos grupos OH, hasta dos grupos Oalquilo C1-4, hasta dos grupos Salquilo C1-4, a C(O)alquilo C1-4, a C(O)Oalquilo C1-4, o un C(O)Oalquil C0-4-cicloalquilo C3-5; y cada R5 es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4, imidazol, triazol, tiazol, piridina, pirimidina, oxetano, tetrahidrofurano, o tetrahidropirano, y cada grupo R5 está opcionalmente sustituido con cloro, hasta tres átomos de flúor, hasta dos alquilo C1-2, CH2OR, CN, hasta dos OH, hasta dos Oalquilo C1-2, un espirooxetano, pirrolidina, o triazol, o dos grupos R5 junto con el átomo de nitrógeno intermedio forman un anillo de morfolina, un anillo de azetidina, un anillo de pirrolidina, un anillo de piperidina, o un anillo de piperazina.

    COMPUESTOS PIRAZOL 1,3-SUSTITUIDO ÚTILES PARA LA REDUCCIÓN DE LOS NIVELES DE ÁCIDOS GRASOS DE CADENA MUY LARGA
    6.
    发明专利
    COMPUESTOS PIRAZOL 1,3-SUSTITUIDO ÚTILES PARA LA REDUCCIÓN DE LOS NIVELES DE ÁCIDOS GRASOS DE CADENA MUY LARGA 未知

    公开(公告)号：AR110349A1

    公开(公告)日：2019-03-20

    申请号：ARP170103471

    申请日：2017-12-12

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANG QING ,  SWETT REBECCA JANE ,  RONKIN STEVEN MICHAEL ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  MAGAVI SANJAY SHIVAYOGI ,  JACKSON KATRINA L ,  GU WENXIN ,  GALE-DAY ZACHARY ,  COURT JOHN J ,  COME JON H ,  CHARIFSON PAUL S

    IPC: C07D231/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

    Abstract: Estas entidades químicas son útiles para la reducción de los niveles de ácido graso de cadena muy larga. Estas entidades químicas y composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden dichas entidades químicas pueden ser útiles para tratar diversas enfermedades, trastornos y condiciones, tales como la adrenoleucodistrofia (ALD). Reivindicación 1: Una entidad química, que es un compuesto libre de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde la fórmula (1) tiene la estructura dada a continuación, en donde: cada uno de R¹ᵃ y R¹ᵇ independientemente es H, -alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-OH, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-ORJ¹, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-SRJ¹;-(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-NH₂, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-NHRJ¹, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂NRJ¹₂, cicloalquilo C₃₋₆ o heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros que contienen 1 heteroátomo del anillo seleccionado de O, N y S, en donde el heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros no contiene un heteroátomo unido al carbono al cual están unidos R¹ᵃ y R¹ᵇ, en donde cada caso de RJ¹ es independientemente alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄, en donde cada caso de RJ¹ᵃ es independientemente H, alquilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₄; o R¹ᵃ y R¹ᵇ, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros que contienen 1 heteroátomo del anillo seleccionado de O, N y S, en donde dicho 1 heteroátomo del anillo no está unido al carbono al cual están unidos R¹ᵃ y R¹ᵇ; en donde cada caso de dicho cicloalquilo C₃₋₆ y dicho heterociclo de 3 a 6 miembros es no sustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-OH, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-ORJ¹, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-SRJ¹, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-NH₂, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-NHRJ¹ y -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-NRJ¹₂, o en donde dos sustituyentes geminales, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₆ o un heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros que contiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S, en donde cada caso de RJ¹ es independientemente alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄, en donde cada caso de RJ¹ᵃ es independientemente H, alquilo C₁₋₃, o haloalquilo C₁₋₄; R² es fenilo o heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de O, N y S, en donde cada uno de dicho fenilo y dicho heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros es no sustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-OH, -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-ORJ², -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-SRJ¹, -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-NH₂, -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-NHRJ², -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-NRJ²₂, -C(O)RJ² y -CN, en donde cada caso de RJ² es independientemente alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄, en donde cada caso de RJ²ᵃ es independientemente H, alquilo C₁₋₃, o haloalquilo C₁₋₄, en donde opcionalmente metilendioxi constituye un sustituyente de dicho fenilo, en donde la unidad de metileno del metilendioxi es no sustituido o sustituido con halo; y R³ es fenilo, o un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de O, N y S, en donde cada uno de dicho fenilo y dicho heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros es no sustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-OH, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-ORJ³, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-SRJ³, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-NH₂, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-NHRJ³, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-NRJ³₂, -C(O)RJ³ y -CN, en donde cada caso de RJ³ es independientemente alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄, en donde cada caso de RJ³ᵃ es independientemente H, alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄; cada uno de R⁴ᵃ y R⁴ᵇ independientemente es -H, halo, alquilo C₁₋₄ e Y es -NH- o -N(alquilo C₁₋₄)-; en donde de 0 a 6 átomos de hidrógeno de dicho compuesto de la fórmula (1) se reemplazan opcionalmente con deuterio; siempre que el compuesto de la fórmula (1) no sea un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (2).

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