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公开(公告)号:WO2013163190A8
公开(公告)日:2014-11-27
申请号:PCT/US2013037811
申请日:2013-04-23
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL S , COTTRELL KEVIN MICHAEL , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , GAO HUAI , GIROUX SIMON , GREEN JEREMY , JACKSON KATRINA LEE , MAXWELL JOHN PATRICK , MORRIS MARK A , PIERCE ALBERT CHARLES , WAAL NATHAN D , KENNEDY JOSEPH M , LAUFFER DAVID J , LEDEBOER MARK WILLEM , LI PAN , XU JINWANG
IPC: C07D401/14 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048
CPC classification number: A61K31/506 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/5377 , A61K41/0038 , A61K47/481 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/056 , C07D495/04 , C07D521/00
Abstract: The present invention relates to compounds of following formula (I) useful as inhibitors of DNA-PK. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders, such as cancer.
Abstract translation: 本发明涉及可用作DNA-PK抑制剂的下式(I)化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病,病症或病症例如癌症的方法。
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公开(公告)号:AU2019261308B2
公开(公告)日:2022-09-08
申请号:AU2019261308
申请日:2019-04-23
Applicant: MERCK PATENT GMBH , VERTEX PHARMA
Inventor: YU HENRY , CLARK MICHAEL , BEMIS GUY , BOYD MICHAEL , CHANDUPATLA KISHAN , COLLIER PHILIP , DENG HONGBO , DONG HUIJUN , DORSCH WARREN , HOOVER RUSSELL R , JOHNSON JR MAC ARTHUR , KUKAMI SHASHANK , PENNEY MARINA , RONKIN STEVEN , TAKEMOTO DARIN , TANG QING , WAAL NATHAN D , WANG TIANSHENG , LAUFFER DAVID J , LI PAN
IPC: C07D413/14 , A61K31/553 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D413/04
Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I'), or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof for treating cellular proliferative disorders (e.g. cancer).
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公开(公告)号:RS63281B1
公开(公告)日:2022-06-30
申请号:RSP20220537
申请日:2019-04-23
Applicant: MERCK PATENT GMBH , VERTEX PHARMA
Inventor: YU HENRY , CLARK MICHAEL , BEMIS GUY , BOYD MICHAEL , CHANDUPATLA KISHAN , COLLIER PHILIP , DENG HONGBO , DONG HUIJUN , DORSCH WARREN , HOOVER RUSSELL R , JOHNSON MAC ARTHUR JR , KULKARNI SHASHANK , PENNEY MARINA , RONKIN STEVEN , TAKEMOTO DARIN , TANG QING , WAAL NATHAN D , WANG TIANSHENG , LAUFFER DAVID J , LI PAN
IPC: C07D413/14 , A61K31/553 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D413/04
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公开(公告)号:PL3459942T3
公开(公告)日:2021-10-11
申请号:PL18186230
申请日:2013-04-23
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL S , COTTRELL KEVIN MICHAEL , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , GAO HUAI , GIROUX SIMON , GREEN JEREMY , JACKSON KATRINA LEE , MAXWELL JOHN PATRICK , MORRIS MARK A , PIERCE ALBERT CHARLES , WAAL NATHAN D , KENNEDY JOSEPH M , LAUFFER DAVID J , LEDEBOER MARK WILLEM , LI PAN , XU JINWANG
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61K41/00 , A61P35/00 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/056 , C07D495/04
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公开(公告)号:CA2871471C
公开(公告)日:2021-06-01
申请号:CA2871471
申请日:2013-04-23
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: GAO HUAI , CHARIFSON PAUL S , COTTRELL KEVIN MICHAEL , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , GIROUX SIMON , GREEN JEREMY , JACKSON KATRINA LEE , MAXWELL JOHN PATRICK , MORRIS MARK A , PIERCE ALBERT CHARLES , WAAL NATHAN D , LAUFFER DAVID J , KENNEDY JOSEPH M , LEDEBOER MARK WILLEM , LI PAN , XU JINWANG
IPC: C07D401/14 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048
Abstract: The present invention relates to compounds of following formula (I) useful as inhibitors of DNA-PK. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders, such as cancer.
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公开(公告)号:DK3459942T3
公开(公告)日:2021-03-08
申请号:DK18186230
申请日:2013-04-23
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL S , COTTRELL KEVIN MICHAEL , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , GAO HUAI , GIROUX SIMON , GREEN JEREMY , JACKSON KATRINA LEE , MAXWELL JOHN PATRICK , MORRIS MARK A , PIERCE ALBERT CHARLES , WAAL NATHAN D , KENNEDY JOSEPH M , LAUFFER DAVID J , LEDEBOER MARK WILLEM , LI PAN , XU JINWANG
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61K41/00 , A61P35/00 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/056 , C07D495/04
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公开(公告)号:AR114828A1
公开(公告)日:2020-10-21
申请号:ARP190101061
申请日:2019-04-23
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: JOHNSON JR MAC ARTHUR , HOOVER RUSSELL R , GU WENXIN , DORSCH WARREN , DENG HONGBO , DEININGER DAVID , BOYD MICHAEL , BEMIS GUY , LAUFFER DAVID J , LI PAN , WANG TIANSHENG , WAAL NATHAN D , TAKEMOTO DARIN , PENNEY MARINA , MALTAIS FRANCOIS , LEDFORD BRIAN , LEDEBOER MARK WILLIAM
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D475/04
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo A se selecciona de un anillo carbocíclico monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, fenilo, indanilo, un anillo heterocíclico monocíclico de 4 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico de 8 - 12 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo carbocíclico bicíclico puenteado de 5 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; L es un enlace covalente o una cadena de hidrocarburo C₁₋₆ bivalente, recta o ramificada, saturada o insaturada en donde una a tres unidades de metileno de la cadena están independiente y opcionalmente reemplazadas con -Cy-, -O-, -C(R)₂-, -CH(R)-, -CH(O)-, -CR(O)-, -C(D)₂-, -C(F)₂-, -N(R)-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -N(R)C(O)O-, -OC(O)N(R)-, -N(R)C(O)N(R)-, -N(R)S(O)₂-, -S(O)₂N(R)-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -S-, -S(O)-, -S(O)₂- o -Si(R)₂-, en donde -Cy- es un grupo bivalente opcionalmente sustituido seleccionado de fenilenilo, ciclopropilenilo, ciclobutilenilo, ciclopentilenilo, ciclohexilenilo, furilenilo, tetrahidrofurilenilo, azetidilenilo, pirrolidilenilo, piperidilenilo, triazolilenilo, pirrolilenilo, pirazolilenilo, piridilenilo, 2,4,5,6-tetrahidrociclopenta[c]pirazolilenilo o tiazolilenilo; R¹ es hidrógeno, RD o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C₁₋₃ o un anillo heterocíclico monocíclico de 4 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; cada uno de R² y R²’ es independientemente hidrógeno, RD o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C₁₋₆, un anillo carbocíclico monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico monocíclico de 4 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; o R² y R²’ se toman opcionalmente juntos para formar =CH₂ o =CH-(alifático C₁₋₃); o R² y R²’ se toman opcionalmente junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo espirocíclico opcionalmente sustituido de 3 - 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 0 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R³ es hidrógeno, RD o un grupo alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; o R² y R³ se toman opcionalmente junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado opcionalmente sustituido de 5 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que comprende el átomo de nitrógeno al cual se une R³ y 0 - 2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; o R², R²’ y R³ se toman opcionalmente junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado opcionalmente sustituido de 5 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que comprende el átomo de nitrógeno al cual se une R³ y 0 - 2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R⁴ es hidrógeno, RD, -CD₂OH o un grupo alifático C₁₋₃ opcionalmente sustituido; R⁵ es hidrógeno, -C(O)R, -C(O)O, -C(O)NR₂, un anillo carbocíclico monocíclico opcionalmente sustituido de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, o un grupo alifático C₁₋₃; cada uno de R⁶ es independientemente halógeno, -CN, -NO₂, -C(O)R, -C(O)O, -C(O)NR₂, -NR₂, -NRC(O)R, -NRC(O)O, -NRS(O)₂R, -O, -P(O)R₂, -SR, -SF₅, -S(CF₃)₅, -S(O)R, -S(O)₂R, -S(O)(NH)R, -C(=NR)-O, -O-C(=NR)-R o R; o dos R⁶ grupos se toman opcionalmente juntos para formar =O; cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C₁₋₆, un anillo carbocíclico monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, fenilo, un anillo heterocíclico monocíclico de 4 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; dos R grupos en el mismo nitrógeno se toman opcionalmente junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo de 4 - 7 miembros saturado, parcialmente insaturado o heteroarilo que tiene 0 - 3 heteroátomos, además del nitrógeno, independientemente seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, opcionalmente sustituido con 1 - 2 grupos oxo; RD es un grupo alifático C₁₋₄ en donde uno o más hidrógenos están reemplazados por deuterio; X es N o CH; y n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5, con la condición de que el compuesto no sea seleccionado del grupo de fórmulas (2).
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公开(公告)号:ME03336B
公开(公告)日:2019-10-20
申请号:MEP201955
申请日:2014-03-12
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL , DENG HONGBO , GU WENXIN , GIROUX SIMON , JACKSON KATRINA LEE , LI PAN , XU JINWANG , MAXWELL JOHN PATRICK , TANG QING , RONKIN STEVEN M , PIERCE ALBERT CHARLES , LAUFFER DAVID J , MORRIS MARK A , COURT JOHN J , COTTRELL KEVIN M , WAAL NATHAN D
IPC: A61K31/517 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D491/052
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公开(公告)号:HRP20190373T1
公开(公告)日:2019-04-19
申请号:HRP20190373
申请日:2019-02-26
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: MAXWELL JOHN PATRICK , CHARIFSON PAUL S , TANG QING , RONKIN STEVEN M , JACKSON KATRINA LEE , PIERCE ALBERT CHARLES , LAUFFER DAVID J , LI PAN , GIROUX SIMON , XU JINWANG , MORRIS MARK A , COURT JOHN J , COTTRELL KEVIN M , DENG HONGBO , WAAL NATHAN D , GU WENXIN
IPC: C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D491/052
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公开(公告)号:AU2014244555B2
公开(公告)日:2018-06-28
申请号:AU2014244555
申请日:2014-03-12
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: MAXWELL JOHN PATRICK , CHARIFSON PAUL S , TANG QING , RONKIN STEVEN M , JACKSON KATRINA LEE , PIERCE ALBERT CHARLES , LAUFFER DAVID J , LI PAN , GIROUX SIMON , XU JINWANG , COTTRELL KEVIN M , MORRIS MARK A , WAAL NATHAN D , COURT JOHN J , GU WENXIN , DENG HONGBO
IPC: C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D491/052
Abstract: The present invention relates to compounds (I) useful as inhibitors of DNA-PK. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.
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