公开(公告)号：WO2006058303A3

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：PCT/US2005042967

申请日：2005-11-29

Applicant: VERTEX PHARMA ,  DRUTU IOANA ,  HURLEY DENNIS J ,  BANDARAGE UPUL K ,  BERGERON DANIELE M ,  CHARIFSON PAUL S ,  DAVIES ROBERT J ,  GARCIA-GUZMAN BLANCO MIGUEL ,  MAKINGS LEWIS R ,  NAKATANI AKIKO ,  RAFFAI GABRIEL

Inventor： DRUTU IOANA ,  HURLEY DENNIS J ,  BANDARAGE UPUL K ,  BERGERON DANIELE M ,  CHARIFSON PAUL S ,  DAVIES ROBERT J ,  GARCIA-GUZMAN BLANCO MIGUEL ,  MAKINGS LEWIS R ,  NAKATANI AKIKO ,  RAFFAI GABRIEL

IPC: A61K31/4747 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D471/00

CPC classification number: C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

Abstract: The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Abstract translation: 本发明涉及毒蕈碱受体的调节剂。 本发明还提供了包含这种调节剂的组合物，以及用于治疗毒蕈碱性受体介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2011041634A8

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：PCT/US2010051053

申请日：2010-10-01

Applicant: VERTEX PHARMA ,  MESSERSMITH DAVID ,  ARONOV ALEX ,  LAUFFER DAVID J ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  DAVIES ROBERT J

Inventor： MESSERSMITH DAVID ,  ARONOV ALEX ,  LAUFFER DAVID J ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  DAVIES ROBERT J

IPC: C07D401/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08

CPC classification number: C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of P13K, particularly of P13K?. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用作P13K抑制剂，特别是P13Kα的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO2008021545A3

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：PCT/US2007018375

申请日：2007-08-20

Applicant: VERTEX PHARMA ,  DAVIES ROBERT J ,  XU JINGWANG

Inventor： DAVIES ROBERT J ,  XU JINGWANG

IPC: A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D519/00

CPC classification number: A61K31/55 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Abstract translation: 本发明涉及毒蕈碱受体的调节剂。 本发明还提供包含这种调节剂的组合物，及其用于治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2007111904A3

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：PCT/US2007007016

申请日：2007-03-21

Applicant: VERTEX PHARMA ,  LAUFFER DAVID J ,  DAVIES ROBERT J ,  STAMOS DEAN ,  ARONOV ALEXANDER ,  DEININGER DAVID D ,  GREY RONALD JR ,  XU JINWANG ,  LI PAN ,  LEDFORD BRIAN ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  MCGINTY KIRA

Inventor： LAUFFER DAVID J ,  DAVIES ROBERT J ,  STAMOS DEAN ,  ARONOV ALEXANDER ,  DEININGER DAVID D ,  GREY RONALD JR ,  XU JINWANG ,  LI PAN ,  LEDFORD BRIAN ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  MCGINTY KIRA

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

Abstract: The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2007100664A3

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：PCT/US2007004737

申请日：2007-02-22

Applicant: VERTEX PHARMA ,  DAVIES ROBERT J ,  XU JINWANG

Inventor： DAVIES ROBERT J ,  XU JINWANG

IPC: A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D221/20 ,  C07D471/10

CPC classification number: A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

公开(公告)号：WO2004046120A3

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/US0336849

申请日：2003-11-17

Applicant: VERTEX PHARMA ,  PIERCE ALBERT C ,  ARNOST MICHAEL ,  DAVIES ROBERT J ,  FORSTER CORNELIA J ,  GALULLO VINCENT ,  GREY RONALD ,  LEDEBOER MARK ,  TIAN SHI-KAI ,  XU JINWANG ,  BINCH HAYLEY ,  LEDFORD BRIAN ,  MESSERSMITH DAVID ,  NANTHAKUMAR SUGANTHI ,  JAYARAJ ANDREW

Inventor： PIERCE ALBERT C ,  ARNOST MICHAEL ,  DAVIES ROBERT J ,  FORSTER CORNELIA J ,  GALULLO VINCENT ,  GREY RONALD ,  LEDEBOER MARK ,  TIAN SHI-KAI ,  XU JINWANG ,  BINCH HAYLEY ,  LEDFORD BRIAN ,  MESSERSMITH DAVID ,  NANTHAKUMAR SUGANTHI ,  JAYARAJ ANDREW

IPC: A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/41 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: The present invention relates to inhibitors of protein kinases of formula I. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及式I的蛋白激酶抑制剂。本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2008005295A3

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：PCT/US2007015050

申请日：2007-06-28

Applicant: VERTEX PHARMA ,  BANDARAGE UPUL K ,  XU JINWANG ,  DAVIES ROBERT J ,  CHARIFSON PAUL S ,  ARIMOTO RIEKO

Inventor： BANDARAGE UPUL K ,  XU JINWANG ,  DAVIES ROBERT J ,  CHARIFSON PAUL S ,  ARIMOTO RIEKO

IPC: A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D221/20 ,  C07D471/10

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/46 ,  A61K31/5355 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D451/04

Abstract: The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

公开(公告)号：WO9947545A3

公开(公告)日：1999-11-25

申请号：PCT/US9905919

申请日：1999-03-19

Applicant: VERTEX PHARMA ,  WANNAMAKER MARION W ,  BEMIS GUY W ,  CHARIFSON PAUL S ,  LAUFFER DAVID J ,  MULLICAN MICHAEL D ,  MURCKO MARK A ,  WILSON KEITH P ,  JANETKA JAMES W ,  DAVIES ROBERT J ,  GRILLOT ANNE LAURE ,  SHI ZHAN ,  FORSTER CORNELIA J

Inventor： WANNAMAKER MARION W ,  BEMIS GUY W ,  CHARIFSON PAUL S ,  LAUFFER DAVID J ,  MULLICAN MICHAEL D ,  MURCKO MARK A ,  WILSON KEITH P ,  JANETKA JAMES W ,  DAVIES ROBERT J ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  SHI ZHAN ,  FORSTER CORNELIA J

IPC: C07D207/273 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61K38/03 ,  A61K38/04 ,  A61P5/48 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12

Abstract: The present invention relates to novel classes of compounds which are caspase inhibitors, in particular interleukin-1 beta converting enzyme ("ICE") inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting caspase activity and consequently, may be advantageously used as agents against interleukin-1- ("IL-1"), apoptosis-, interferon- gamma inducing factor- (IGIF), or interferon- gamma - ("IFN- gamma ") mediated diseases, including inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, and degenerative diseases. This invention also relates to methods for inhibiting caspase activity and decreasing IGIF production and IFN- gamma production and methods for treating interleukin-1, apoptosis-, and interferon- gamma - mediated diseases using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods of preparing the compounds of this invention.

Abstract translation: 本发明涉及新型的化合物，它们是半胱天冬酶抑制剂，特别是白细胞介素-1β转化酶（“ICE”）抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制半胱天冬酶活性，因此可以有利地用作抗白细胞介素-1（“IL-1”），细胞凋亡 - ，干扰素-γ诱导因子 - （IGIF） ，或干扰素-γ-（“IFN-γ”）介导的疾病，包括炎性疾病，自身免疫性疾病，破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病和退行性疾病。 本发明还涉及抑制半胱天冬酶活性并降低IGIF产生和IFN-γ产生的方法以及使用本发明的化合物和组合物治疗白细胞介素-1，细胞凋亡和干扰素-γ介导的疾病的方法。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：CY1116767T1

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CY151100876

申请日：2015-10-02

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： WANNAMAKER MARION W ,  DAVIES ROBERT J

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/28 ,  C07D207/12

Abstract: Ηεφεύρεσηαυτήπεριγράφειέναπροφάρμακο (I) αναστολέα ICE πουέχεικαλήβιοδιαθεσιμότητα. Ηένωσητουτύπου (I) είναιχρήσιμηγιαθεραπείαπροκαλούμενωναπό IL-1 ασθενειώνόπωςρευματοειδούςαρθρίτιδας, ασθένειαςφλεγμονώδουςεντέρου, νόσου Crohn, ελκώδουςκολίτιδας, φλεγμονώδουςπεριτονίτιδας, σηψαιμικούσοκ, παγκρεατίτιδας, τραυματικήςβλάβηςεγκεφάλου, απόρριψηςμεταμόσχευσηςοργάνου, οστεοαρθρίτιδας, άσθματος, ψωρίασης, ασθένειας Alzheimer, μυοκαρδιακήςαπόφραξης, συμφορητικήςκαρδιακήςανεπάρκειας, ασθένειας Huntington, αθηροσκλήρωσης, ατοπικήςδερματίτιδας, λευχαιμιώνκαισχετικώνδιαταραχών, μυελοδυσπλαστικούσυνδρόμου, ραγοειδίτιδαςή πολλαπλούμυελώματος.

公开(公告)号：UY36713A

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：UY36713

申请日：2016-06-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DAVIES ROBERT J ,  JINGRONG CAO ,  COCKERILL MEGHAN ELISE ,  COLLIER PHILIP NOEL ,  DENINNO MICHAEL PAUL ,  ELISABETH DOYLE ,  FRANTZ JAMES DANIEL ,  HUAI GAO ,  GOLDMAN BRIAN ANTHONY ,  JR RONALD LEE GREY ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  HENDERSON JAMES A ,  IRARRAZAVAL RAUL EDUARDO KRAUSS ,  KOLPAK ADRIANNE LYNN ,  YUSHENG LIAO ,  MAGAVI SANJAY SHIVAYOGI ,  DAVID MESSERSMITH ,  PIERCE ALBERT CHARLES ,  RYU ELIZABETH JIN-SUN ,  JOSHUA SYKEN ,  JIAN WANG ,  WENXIN GU ,  FRANCOIS MALTAIS ,  EMANUELE PEROLA

IPC: A61P25/28 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: La invención se refiere a compuestos de triazol de la fórmula I y I' o sus sales farmacéuticamente aceptables, útiles como moduladores de enfermedades desmielinizantes:La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprende los compuestos de la invención, métodos de uso de las composiciones y sus kits en el tratamiento de diversas enfermedades desmielinizantes y neurodegenerativas, incluyendo esclerosis múltiple.