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公开(公告)号：KR1019950017999A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026939
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원 , 스미스크라인 비참 리미티드
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 메톡시카르보닐기이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.-
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公开(公告)号：KR100044555B1
公开(公告)日：1991-09-25
申请号：KR1019890003658
申请日：1989-03-23
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D207/22 , C07D207/20
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公开(公告)号：KR1019900005955B1
公开(公告)日：1990-08-18
申请号：KR1019880007217
申请日：1988-06-16
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D417/04
Abstract: Benzothiazine derivs. of formula (I) are prepd. by (a) reacting a cpd. of formula (II) with mCPBA to obtain sulfoxide cpds. of formula (III); (b) hydrolyzing (III) to obtain carboxylic acid cpds. of formula (IV); and (c) forming amine cpds. of pyrrolidine or piperazine of formula (I) by the neucleophyllic substitution reaction. In the formulas, R= piperazinyl opt. substd. by C1-6 alkyl; R'= C1-3 alkyl (I) have antibacterial activity.
Abstract translation: 苯并噻嗪衍生物 式（I）的化合物是制备的。 通过（a）反应cpd。 的式（II）与mCPBA反应，得到亚砜cpds。 的式（III）; （b）水解（III）以获得羧酸cpds。 的式（IV）化合物; 和（c）形成胺cpds。 的式（I）的吡咯烷或哌嗪通过核碱基取代反应。 在式中，R =哌嗪基。 substd。 通过C 1-6烷基; R'= C 1-3烷基（I）具有抗菌活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR100284128B1
公开(公告)日：2001-03-02
申请号：KR1019980037520
申请日：1998-09-11
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C211/52
Abstract: 본 발명은 1,3,5-위치가 치환된 2,4,6-트리요오드벤젠 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 메탄올과 디클로로메탄(CH
2 Cl
2 )의 혼합용매하에서 1,3,5-위치가 치환된 벤젠 유도체를 염화요오드(ICl) 및 염기와 반응시킴으로써 X선 조영제의 중요 중간체인, 하기 일반식 (1)의 1,3,5-위치가 치환된 2,4,6-트리요오드벤젠 유도체를 고순도 및 고수율로 제조할 수 있다:
(1)
상기 식에서,
R
1 은 히드록시, 아미노 또는 니트로기이고;
R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로 C
1-5 알킬기, CO
2 R
4 또는 COR
5 이고;
R
4 는 수소 또는 C
1-7 알킬기이고;
R
5 는 C
1-3 알킬아미노기, -N(R
6 )CH
2 CH(OR
7 )CH
2 OR
7 , -N(R
6 )CH(CH
2 OR
7 )CH(OR
7 )CH
2 OR
7 또는 -N(R
6 )CH(CH
2 OR
7 )CH
2 OR
7 이다(이때, R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, C
1-3 알킬기 또는 C
1-3 아실기이다).-
公开(公告)号：KR100123861B1
公开(公告)日：1997-09-20
申请号：KR1019930009768
申请日：1993-06-01
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , C07D401/04
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公开(公告)号：KR1019960011776B1
公开(公告)日：1996-08-30
申请号：KR1019930002944
申请日：1993-03-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D498/06
Abstract: The benzoxazine derivatives of formula (VI) are prepared by (a)making compound of formula (III) by formylating compd. of formula(II) with formic acid, and (b) making compd. of formula(I) by reacting compd. of formula(IV) with compd. of formula(III) in the presence of 2-10eq. phosgen or diphosgen, triphosgen, phosphorus oxychloride, phosphorus oxybromide, thionylchloride, and (c) finally polycondensating piperazine derivatives of formula(V) and compd. of formula(I) under alumina. In formula, X is F, Cl; R1 is Cl, Br, hydroxyl group; R2 is alkyl with -C5; R and R3 are H2, methyl, ethyl or alkyl group with -C5.
Abstract translation: 式（VI）的苯并恶嗪衍生物通过以下步骤制备：（a）通过甲酰化化合物制备式（III）化合物。 式（II）与甲酸反应，和（b）制备化合物 的式（I）化合物。 式（Ⅳ）化合物 式（III）的化合物在2-10当量的存在下反应。 光气或二磷酸，三磷酸，三氯氧化磷，三溴化磷，亚硫酰氯，和（c）式（V）的最终缩聚的哌嗪衍生物和化合物。 的式（I）。 在式中，X是F，Cl; R1是Cl，Br，羟基; R2是具有-C5的烷基; R和R 3是H，甲基，乙基或与-C 5的烷基。
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公开(公告)号：KR1019960010351B1
公开(公告)日：1996-07-30
申请号：KR1019930007952
申请日：1993-05-10
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D265/36
Abstract: The manufacturing method of compound(I) includes the steps of; (a) preparing the compound(III) by reacting 1 equivalent compound(II) with 1.5 equivalent sodium borohydride, 1 equivalent acetol and 1 equivalent glacial acetic acid at 0-100deg.C for 1-3hrs; (b) reacting the compound(III) with organic salt such as triethylamine or DBU or inorganic salt such as potassium carbonate, sodium ethoxide, sodium methoxide, sodium carbonate, potassium t-butoxide or sodium hydride at 0-180 deg.C for 3-6hrs.
Abstract translation: 化合物（I）的制备方法包括以下步骤： （a）通过使1当量的化合物（II）与1.5当量的硼氢化钠，1当量的丙酮醇和1当量的冰醋酸在0-100℃下反应1-3小时来制备化合物（III） （b）使化合物（III）与有机盐如三乙胺或DBU或无机盐如碳酸钾，乙醇钠，甲醇钠，碳酸钠，叔丁醇钾或氢化钠在0-180℃反应3 -6hrs。
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