公开(公告)号：KR1020150117319A

公开(公告)日：2015-10-20

申请号：KR1020140042229

申请日：2014-04-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석 ,  김정영 ,  오승애 ,  이정현

IPC: C07D263/54 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61P9/00

Abstract: 본발명은벤조옥사졸론또는벤조싸이아졸론유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 벤조옥사졸론또는벤조싸이아졸론유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병및 암과같은유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及苯并恶唑酮和苯并噻唑酮衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗含有它们作为活性成分的泌尿生长素受体活性相关疾病的药物组合物。 苯并恶唑酮和苯并噻唑酮衍生物作为泌尿生长因子-II受体的拮抗剂，因此可用于预防或治疗泌尿生长因素-II受体活性相关疾病，例如充血性心力衰竭，心脏缺血，心肌梗塞，心脏病，肌原纤维化， 冠状动脉疾病，动脉硬化，高血压，哮喘，肾衰竭，糖尿病，血管炎症，退行性神经元疾病，中风，疼痛，抑郁，精神疾病和癌症。

公开(公告)号：KR1020140110292A

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：KR1020130024375

申请日：2013-03-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김낙정 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  김정영

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/437 ,  A61P9/00

Abstract: The present invention relates to novel azole-fused pyridinyl urea derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition for preventing or treating urotensin II receptor activity-related diseases containing the same as active ingredients. The azole-fused pyridinyl urea derivatives according to the present invention works as an antagonist to a U-II receptor, thereby being capable of preventing or treating U-II receptor activity-related diseases such as congestive heart failure, heart ischemia, myocardial infarction, cardiomegalia, myofibrosis cordis, coronary artery disease, arteriosclerosis, hypertension, asthma, kidney failure, diabetes, vascular inflammation, degenerative neuronal disease, stroke, pain, depression, mental illness, and cancer.

Abstract translation: 本发明涉及新型唑类稠合吡啶基脲衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的泌尿生长激素II受体活性相关疾病的药物组合物。 根据本发明的唑类稠合吡啶基脲衍生物作为U-II受体的拮抗剂，从而能够预防或治疗U-II受体活性相关疾病如充血性心力衰竭，心脏缺血，心肌梗塞， 冠状动脉疾病，动脉硬化，高血压，哮喘，肾衰竭，糖尿病，血管炎，退行性神经元疾病，中风，疼痛，抑郁，精神疾病和癌症。

公开(公告)号：KR1020140102545A

公开(公告)日：2014-08-22

申请号：KR1020130016025

申请日：2013-02-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이병호 ,  임채조 ,  오광석 ,  이정현 ,  서지희 ,  이병회

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

Abstract: The present invention relates to a therapeutic use of novel thieno[3,2-b]pyridinyl urea derivatives and U-II receptor activity related diseases thereof. The thieno[3,2-b]pyridinyl urea derivatives, according to the present invention, acts as an antagonist for the U-II receptor, thus can be used for preventing or treating the U-II receptor activity diseases such as congestive heart failure, cardiac ischemia, myocardial infarction, cardiac hypertrophy and fibrosis, coronary heart disease, arteriosclerosis, hypertension, renal failure, diabetes, vascular inflammation, neurodegenerative diseases, stroke, pain, depression, psychosis, and cancer.

Abstract translation: 本发明涉及新型噻吩并[3,2-b]吡啶基脲衍生物及其与U-II受体活性有关的疾病的治疗用途。 根据本发明的噻吩并[3,2-b]吡啶基脲衍生物作为U-II受体的拮抗剂，因此可用于预防或治疗U-II受体活性疾病如充血性心力衰竭 心脏缺血，心肌梗塞，心脏肥大和纤维化，冠心病，动脉硬化，高血压，肾衰竭，糖尿病，血管炎症，神经变性疾病，中风，疼痛，抑郁，精神病和癌症。

公开(公告)号：KR101422725B1

公开(公告)日：2014-07-25

申请号：KR1020110106962

申请日：2011-10-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  서지희 ,  김수희

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/501 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 신규한 프탈라지논 유도체 및 그의 MCH 수용체-1 관련 질환에 대한 치료학적 용도에 관한 것이다. 본 발명에 의한 신규한 프탈라지논 유도체는 MCH(멜라닌 농축 호르몬) 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR101303283B1

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：KR1020110027656

申请日：2011-03-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  강남숙 ,  김성환 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  임채조 ,  황순희

IPC: C07D237/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/50 ,  A61P5/26

Abstract: 본 발명은 피리다지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 피리다지논 유도체는 전립선 암세포의 성장을 효과적으로 억제하고, 특히, 안드로겐 수용체에 작용하므로 안드로겐 관련 질환인 전립선암뿐만 아니라, 양성 전립선 비대증, 생식선기능저하증, 골다공증, 불임, 발기부전, 여드름 또는 남성형 대머리의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101273643B1

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：KR1020100099349

申请日：2010-10-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이병호 ,  오광석 ,  이상달 ,  김지영 ,  이은경

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 MCH 수용체-1(멜라닌 농축 호르몬) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 MCH 수용체-1 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH 수용체-1가 MCH 수용체-1 수용체에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 수용체-1 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, 상기 R
1 , R
2
및 A는 본 명세서 내에 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1020130042846A

公开(公告)日：2013-04-29

申请号：KR1020110106961

申请日：2011-10-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김낙정 ,  김지영 ,  이가은

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4525 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a naphtho[1,2-b]furan-2-carboxamide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preventing or treating MCH receptor 1-related diseases is provided to prevent or treat metabolic disorders, anxiety, and depression. CONSTITUTION: A naphtho[1,2-b]furan-2-carboxamide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof contains a compound of chemical formula 1. A health functional food composition for preventing or treating MCH-related diseases contains the derivative of chemical formula 1 and a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredients. The MHC-related diseases are selected from the group consisting of obesity, diabetes, metabolic disorders, anxiety, and depression. The derivative of a predetermined structure is used as a preventive and therapeutic agent for MCH-related diseases.

Abstract translation: 目的：提供含有萘并[1,2-b]呋喃-2-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐用于预防或治疗MCH受体1相关疾病的药物组合物，以预防或治疗代谢紊乱，焦虑和抑郁 。 构成：萘并[1,2-b]呋喃-2-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐含有化学式1的化合物。用于预防或治疗MCH相关疾病的健康功能食品组合物含有化学式 1及其药学上可接受的盐作为活性成分。 MHC相关疾病选自肥胖症，糖尿病，代谢紊乱，焦虑和抑郁。 预定结构的衍生物用作MCH相关疾病的预防和治疗剂。

公开(公告)号：KR101250990B1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：KR1020100080755

申请日：2010-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석 ,  안미자

IPC: C07D413/12 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P3/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 MCH(멜라닌 농축 호르몬) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 MCH 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, 상기 R
1 , R
2
및 R
3 는 본 명세서 내에 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1020120109877A

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：KR1020110027656

申请日：2011-03-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  강남숙 ,  김성환 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  임채조 ,  황순희

IPC: C07D237/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/50 ,  A61P5/26

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing pyridazinone derivatives is provided to effectively suppress cancer cell growth and to prevent or treat benign prostatic hyperplasia, acne, sterility, or male pattern baldness. CONSTITUTION: A pyridazinone derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating androgen-associated diseases contains the derivatives of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition is administered in the form of a tablet, pill, soft/hard capsule, liquid, suspension, emulsion, syrup, granule, elixir, or troche by oral administration and hypodermic injection, intravenous injection, intramuscular injection by parenteral administration.

Abstract translation: 目的：提供含有哒嗪酮衍生物的药物组合物，以有效抑制癌细胞生长并预防或治疗良性前列腺增生，痤疮，不育或男性型秃发。 构成：哒嗪酮衍生物由化学式1表示。用于预防或治疗雄激素相关疾病的药物组合物含有化学式1的衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 药物组合物通过口服给药和皮下注射，静脉内注射，通过肠胃外给药肌内注射，以片剂，丸剂，软/硬胶囊，液体，悬浮液，乳剂，糖浆，颗粒剂，酏剂或锭剂的形式给药。

公开(公告)号：KR1020120038039A

公开(公告)日：2012-04-23

申请号：KR1020100099349

申请日：2010-10-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이병호 ,  오광석 ,  이상달 ,  김지영 ,  이은경

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00

Abstract: PURPOSE: A novel 5,6-dihydro-pyrrolo[3,4-b]pyridine-7-one derivative is provided to treat or prevent diseases caused by binding MCH receptor-1 to MCH receptor-1 receptor. CONSTITUTION: A 5,6-dihydro-pyrrolo[3,4-b]pyridine-7-one derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises a step of coupling boronic acid compound of chemical formula 2 or boronic acid pinacol ester compound of chemical formula 3 with a compound of chemical formula 4 under the presence of a catalyst.

Abstract translation: 目的：提供一种新的5,6-二氢 - 吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮衍生物，用于治疗或预防由MCH受体-1与MCH受体1受体结合引起的疾病。 构成：化学式1表示5,6-二氢 - 吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮衍生物。制备该衍生物的方法包括将化学式2的硼酸化合物或硼 化学式3的酸频哪醇酯化合物与化学式4的化合物在催化剂存在下反应。