公开(公告)号：KR100501146B1

公开(公告)日：2005-07-18

申请号：KR1020030029497

申请日：2003-05-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  최경자

IPC: A01N43/90

Abstract: 본 발명은 트리아졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 농원예용 살균제 조성물에 관한 것으로서, 상기 트리아졸 유도체는 하기 화학식 1을 갖는다. 이 화합물은 식물 병원균에 대해 선택적 살균효과를 가지고, 침투효과뿐만 아니라 예방 및 치료효과가 뛰어나다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서,
X는 수소, 1 내지 3개의 할로겐기, 1 내지 3개의 C
1 -C
3 알킬기,1 내지 3개의 C
1 -C
3 알콕시기, 니트로기, 트리할로알킬기, 페닐기, 페녹시기, 3,4 위치가 치환된 -(OCH
2 CH
2 O)-기 또는 3,4 위치가 치환된-(CH)
4 -기, k는 1 내지 3이고,
R
1 는 수소, 직쇄 또는 측쇄의 C
1 -C
3 알킬기, 할로겐기 또는 페닐기이고;
R
2 는 직쇄 또는 측쇄의 C
1 -C
9 알킬기, 직쇄 또는 측쇄의 C
1 -C
5 알케닐기, C
3 -C
5 의 사이클로 알킬기, 또는 R
3 (CH
2 )
m 를 나타내고,
n는 0 또는 1을 나타내고,
여기서 R
3 는 치환되지 않은 페닐기 또는 1 내지 3개의 할로겐기, 1 내지 3개의 C
1 -C
3 알킬기,1 내지 3개의 C
1 -C
3 알콕시기, 니트로기, 트리할로알킬기로 치환된 페닐기이거나; 하기 화학식 1-1 내지 1-6(여기에서 *은 m이 0보다 클 경우 CH
2 와의 결합 사이트를 말함)와 같은 헤테로고리 화합물을 표시하거나; C
3 -C
5 의 사이클로 알킬기 또는 니트릴기를 나타내고,
m는 0-3을 나타낸다.
[화학식 1-1]

[화학식 1-2]

[화학식 1-3]

[화학식 1-4]

[화학식 1-5]

[화학식 1-6]

公开(公告)号：KR1020050040317A

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：KR1020030075486

申请日：2003-10-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  최경자 ,  신동원

IPC: C07D209/42

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-알콕시인돌-2-카복실릭산 아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 살균제에 관한 것으로, 상기 유도체는 내성균을 비롯한 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균효과를 나타내므로 농원예용 살균제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 수소 또는 COOR
4 ;
R
2 는 수소, C
1 -C
6 의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 할로겐이 치환되거나 치환되지 않은 C
2 -C
5 의 직쇄 또는 측쇄 알케닐기, C
2 -C
4 의 알키닐기, 사이클로프로필 또는 옥시라닐메틸기;
R
3 및 R
3' 은 동일하거나 상이하고 수소, C
1 -C
6 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C
2 -C
4 직쇄 또는 측쇄의 알케닐기;
R
4 는 C
1 -C
2 의 알킬기; 및
X는 수소, C
1 -C
3 의 직쇄 또는 측쇄 알킬기로 1 내지 3개가 치환된 것을 나타낸다.

公开(公告)号：KR100383099B1

公开(公告)日：2003-05-12

申请号：KR1020000041639

申请日：2000-07-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  김은숙 ,  최경자

IPC: C07D403/04

Abstract: PURPOSE: Provided is 3- or 5-amino 4-imidazolyl pyrazole derivatives which has selective bacteriocidal effect on plants. And method of preparing them and an antifungal composition comprising them for agriculture are also provided. CONSTITUTION: 3- or 5-amino 4-imidazolyl pyrazole derivatives are represented by the formula(1), wherein X is hydrogen, chloro group having 1-3 benzene rings, fluoro group having 1-3 benzene rings and C-C3 alkoxy group having 1-3 benzene cycles, nitro group, or phenyl group substituted or unsubstituted trihaloalkyl group; Y is C1-C3 alkyl group; hydrogen; chloro group having 1-3 benzene rings, fluoro group having 1-3 benzene rings, C1-C3 alkoxy group having 1-3 benzene rings, nitro group,or trihaloalkyl group substituted or unsubstituted benzyl group; or chloro group having 1-3 benzene rings, fluoro group having 1-3 benzene rings, C1-C3 alkoxy group having 1-3 benzene rings, nitro group,or trihaloalkyl group substituted or unsubstituted penethyl group; and R is C1-C4 alkyl group; hydrogen; or chloro group having 1-3 benzene rings, fluoro group having 1-3 benzene rings, C1-C3 alkyl group having 1-3 benzene rings, C-C4 alkoxy group having 1-3 benzene rings, nitro group,or trihaloalkyl group substituted or unsubstituted phenyl group.

Abstract translation: 用途：提供对植物具有选择性杀菌效果的3-或5-氨基-4-咪唑基吡唑衍生物。 还提供了它们的制备方法和包含它们的用于农业的抗真菌组合物。 构成：3-或5-氨基-4-咪唑基吡唑衍生物由式（1）表示，其中X是氢，具有1-3个苯环的氯基，具有1-3个苯环的氟基和C 1 -C 3烷氧基 具有1-3个苯环，硝基或苯基取代或未取代的三卤代烷基; Y是C1-C3烷基; 氢; 具有1-3个苯环的氯基，具有1-3个苯环的氟基，具有1-3个苯环的C1-C3烷氧基，硝基或三卤代烷基取代或未取代的苄基; 或具有1-3个苯环的氯基，具有1-3个苯环的氟基，具有1-3个苯环的C1-C3烷氧基，硝基或三卤代烷基取代或未取代的苯甲基; 和R是C1-C4烷基; 氢; 或具有1-3个苯环的氯基，具有1-3个苯环的氟基，具有1-3个苯环的C1-C3烷基，具有1-3个苯环的C-C4烷氧基，硝基或三卤代烷基取代 或未被取代的苯基。

公开(公告)号：KR1020020008242A

公开(公告)日：2002-01-30

申请号：KR1020000041639

申请日：2000-07-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  김은숙 ,  최경자

IPC: C07D403/04

Abstract: PURPOSE: Provided is 3- or 5-amino 4-imidazolyl pyrazole derivatives which has selective bacteriocidal effect on plants. And method of preparing them and an antifungal composition comprising them for agriculture are also provided. CONSTITUTION: 3- or 5-amino 4-imidazolyl pyrazole derivatives are represented by the formula(1), wherein X is hydrogen, chloro group having 1-3 benzene rings, fluoro group having 1-3 benzene rings and C-C3 alkoxy group having 1-3 benzene cycles, nitro group, or phenyl group substituted or unsubstituted trihaloalkyl group; Y is C1-C3 alkyl group; hydrogen; chloro group having 1-3 benzene rings, fluoro group having 1-3 benzene rings, C1-C3 alkoxy group having 1-3 benzene rings, nitro group,or trihaloalkyl group substituted or unsubstituted benzyl group; or chloro group having 1-3 benzene rings, fluoro group having 1-3 benzene rings, C1-C3 alkoxy group having 1-3 benzene rings, nitro group,or trihaloalkyl group substituted or unsubstituted penethyl group; and R is C1-C4 alkyl group; hydrogen; or chloro group having 1-3 benzene rings, fluoro group having 1-3 benzene rings, C1-C3 alkyl group having 1-3 benzene rings, C-C4 alkoxy group having 1-3 benzene rings, nitro group,or trihaloalkyl group substituted or unsubstituted phenyl group.

Abstract translation: 目的：提供对植物具有选择性杀菌作用的3-或5-氨基-4-咪唑基吡唑衍生物。 还提供了制备它们的方法和包含它们用于农业的抗真菌组合物。 构成：3-或5-氨基-4-咪唑基吡唑衍生物由式（1）表示，其中X是氢，具有1-3个苯环的氯基，具有1-3个苯环的氟基和C-C3烷氧基 具有1-3个苯环，硝基或苯基取代或未取代的三卤代烷基; Y为C1-C3烷基; 氢; 具有1-3个苯环的氯基团，具有1-3个苯环的氟基团，具有1-3个苯环的C1-C3烷氧基，硝基或三卤代烷基取代或未取代的苄基; 或具有1-3个苯环的氯基，具有1-3个苯环的氟基，具有1-3个苯环的C1-C3烷氧基，硝基或三卤代烷基取代或未取代的乙基; 并且R是C 1 -C 4烷基; 氢; 或具有1-3个苯环的氯基，具有1-3个苯环的氟基，具有1-3个苯环的C1-C3烷基，具有1-3个苯环的C-C4烷氧基，硝基或三卤代烷基取代的 或未取代的苯基。

公开(公告)号：KR100270599B1

公开(公告)日：2000-11-01

申请号：KR1019980041817

申请日：1998-10-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  김은숙 ,  최경자

IPC: C07C251/48

Abstract: 본 발명은 메톡시아크릴레이트 또는 메톡시이미노 아세테이트 유도체, 그의 제조 방법 및 그를 이용한 살균제 조성물에 관한 것이다. 이 유도체 화합물은 하기 화학식 1을 갖고, 아미노산이 치환된 옥심을 갖는다. 이 화합물을 포함하는 살균제 조성물은 내성균을 비롯한 식물 병원균에 대해 광범위한 살균효과를 가지고, 식물에 침투 효과 뿐만 아니라 질병 예방 및 치료 효과가 뛰어나며, 기타 성분과 함께 광범위한 식물 병원균에 대해 사용될 수 있다.
[화학식 1]

상기 식에서,
R
1 는 수소, C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
3 알킬티오- 또는 알킬설폰-치환된 알킬기, 페닐기, 또는 벤질기이고; R
2 은 C
1 -C
5 알킬기이고; X는 벤질옥시, C
1 -C
3 알콕시, C
1 -C
3 알킬기, 1 내지 3개의 클로로 또는 플루오로, C
1 -C
3 트리할로알킬기, 또는 C
1-3 알킬 또는 알콕시-치환되거나 치환되지 않은 페녹시기이고; Z는 CH 또는 N 이다.

公开(公告)号：KR100124946B1

公开(公告)日：1997-12-08

申请号：KR1019930011382

申请日：1993-06-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  연규환 ,  양희철 ,  이현규 ,  이계형 ,  이진표 ,  최경자

IPC: C07D215/42 ,  C07D215/20 ,  C07H17/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  A01N43/42 ,  A01N43/50 ,  A01N43/90 ,  A01N55/00 ,  C07D215/42 ,  C07D221/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07F7/0812

Abstract: 4-Alkylsulfoxy-2-quinolinon(ii) and HNR6R7(iii) were reacted in the presence of inactive solvent such as diethylether, diisopropylether, tetrahydrofurane, benzene, toluene, dichloroethane, chloroform,ethylacetate, ethylpropionate, chlorobenzene at 0-260 deg.C for 0.5-24hr to give(I) which is useful for herbicide and insecticide.In formula R1-4=h, allyl or allyloxy, C1-10 aralkyl or alkyl, R6=H or C1-5 alkyl, alkoxyalkyl, phenylacetyl or (R19)Si, R17-18=H or C1-5 alkyl,or-T-(CH2)-T Y=O,S Z=hetero ring, T=O,S, R20=C1-3 alkyl, m,n,p,q,r=1-4, R21=C1-3 alkyl.

Abstract translation: 在惰性溶剂如乙醚，二异丙基醚，四氢呋喃，苯，甲苯，二氯乙烷，氯仿，乙酸乙酯，丙酸乙酯，氯苯在0-260度的存在下，使4-烷基亚磺酰基-2-喹啉酮（ⅱ）和HNR6R7（ⅲ） 在式R1-4 = h中，烯丙基或烯丙氧基，C 1-10芳烷基或烷基，R 6 = H或C 1-5烷基，烷氧基烷基，苯乙酰基或 （R19）Si，R17-18 = H或C1-5烷基或-T-（CH2）-TY = O，SZ =杂环，T = O，S，R20 = C1-3烷基，m， p，q，r = 1-4，R 21 = C 1-3烷基。

公开(公告)号：KR100070672B1

公开(公告)日：1994-02-03

申请号：KR1019910005391

申请日：1991-04-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  양희철 ,  연규환 ,  이계형 ,  이현규 ,  김성기 ,  이연수 ,  이광우 ,  김흥태

IPC: C07D215/22

公开(公告)号：KR1019920019754A

公开(公告)日：1992-11-19

申请号：KR1019910005391

申请日：1991-04-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  양희철 ,  연규환 ,  이계형 ,  이현규 ,  김성기 ,  이연수 ,  이광우 ,  김흥태

IPC: C07D215/22

Abstract: 내용 없음

公开(公告)号：KR101524208B1

公开(公告)日：2015-05-29

申请号：KR1020130046522

申请日：2013-04-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최은복 ,  이현규 ,  양희철 ,  김광록 ,  방미연 ,  이상달 ,  안진희

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61P3/00

Abstract: 본발명은신규한벤조옥사졸유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는비만및 비만관련대사질환특히, 당뇨병및 다양한당뇨관련질환의예방또는치료용의약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규한벤조옥사졸유도체는당-의존적인슐린분비를증가시키고섭식과체중증가의억제효과가있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의활성을효율적으로항진시킴으로써당 및지질대사를개선시켜, 당뇨뿐 아니라, 비만, 고지혈증, 당뇨병성혈관질환등 다양한당뇨병성합병증에대한효율적인예방및 치료용조성물로유용하게이용될수 있다

公开(公告)号：KR1020140127991A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：KR1020130046522

申请日：2013-04-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최은복 ,  이현규 ,  양희철 ,  김광록 ,  방미연 ,  이상달 ,  안진희

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61P3/00

Abstract: 본 발명은 신규한 벤조옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 비만 및 비만관련대사 질환 특히, 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 의약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규한 벤조옥사졸 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜, 당뇨 뿐 아니라, 비만, 고지혈증, 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다

Abstract translation: 本发明涉及新的苯并恶唑衍生物及其制备方法，以及包含其作为预防或治疗肥胖症和肥胖相关代谢疾病，特别是糖尿病和各种糖尿病相关疾病的活性成分的药物组合物。 本发明的新型苯并恶唑衍生物有效地增加具有增加糖依赖性胰岛素分泌的作用并抑制饮食和体重增加的G蛋白偶联受体119（GPR119）的活性，以改善葡萄糖和脂质代谢。 因此，苯并恶唑衍生物可用于有效预防和治疗糖尿病和各种糖尿病并发症如肥胖症，高脂血症，糖尿病性血管病等的组合物中。