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    COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE N-(1H-INDAZOL-4-IL)IMIDAZO[1,2-A]PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA RECEPTORA DE TIPO III
    36.
    发明专利
    COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE N-(1H-INDAZOL-4-IL)IMIDAZO[1,2-A]PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA RECEPTORA DE TIPO III 未知

    公开(公告)号：AR084262A1

    公开(公告)日：2013-05-02

    申请号：ARP110104654

    申请日：2011-12-13

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： MARMSATER FREDRIK P ,  MARESKA DAVID A ,  NEWHOUSE BRAD ,  MUNSON MARK C ,  RIZZI JAMES P ,  DELISLE ROBERT KIRK ,  RAST BRYSON ,  TOPALOV GEORGE ,  ZHAO QIAN ,  BOYS MARK LAURENCE ,  HICKEN ERIK JAMES ,  KENNEDY APRIL L ,  RODRIGUEZ MARTHA E

    IPC: C07D471/04 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D231/56

    Abstract: Estos compuestos son inhibidores de cFMS y son útiles en el tratamiento de fibrosis, enfermedades relacionadas con los huesos, cáncer, trastornos autoinmunes, enfermedades inflamatorias, enfermedades cardiovasculares, dolor y quemaduras en un mamífero. Se incluyen además composiciones farmacéuticas y proceso de preparación del compuesto.Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula general (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)- o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2-; hetAr1 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos del anillo de N y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, halógeno, CF3 o cicloalquilo C3-6; m es 0, 1 ó 2; hetAr2 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 2 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y S donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetAr3 es un anillo heteroarilo 5,6-fusionado bicíclico que tiene dos átomos de nitrógeno del anillo; hetCyc1 es un anillo heterocíclico saturado de 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O y está opcionalmente sustituido por -C(=O)(alquilo C1-6) o -C(=O)O(alquilo C1-6); Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, CN, CF3, OH, alcoxi C1-6, -C(=O)OH, -C(=O)O(alquilo C1-6), -C(=O)NRaRb o benciloxi; Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-6; n es 0, 1 ó 2; R2 es H, F, Cl o CH3; R3 es H, F o Cl; R4 es H, CN, F, Cl, Br, -OMe, -OCF3, -CF3, -CH(OH)CH2OH o -C(=O)NH2; R5 se selecciona de: H, halógeno, CN, OH, hetAr4, hetAr5, hetCyc2, hetCyc3(alquilo C1-4)-, hetCyc4-alcoxi C1-4, hetCyc5-alcoxi C1-4, (alcoxi C1-3)alcoxi C1-4, hidroxi-alcoxi C1-6, dihidroxi-alcoxi C2-6, alcoxi C1-6, [hidroxi-alquil C2-4amino]-alquilo C1-4, [(alcoxi C1-4)(alquilo C1-4)amino]alquil C1-4, [di(alquil C1-4)amino]alquilo C1-4, (alquilo C1-4)C(=O)-, hidroxi-alquilo C1-6, dihidroxi-alquilo C2-6, [di(alquil C1-3)amino]alcoxi C1-4, N-(alquilo C1-3)piridinona, hetAr6, hetCyc6-C(=O), (hetCyc7)-O-, hetCyc8-alcoxi C1-4, difluoroamino-alcoxi C1-4, [(alcoxi C1-4)carbonilamida]difluoroalcoxi C1-4, (alquilo C1-4)C(=O)NH-alquiltio C2-4-, (alquilo C1-4)OC(=O)-, o RcRdNC(=O)-; hetAr4 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N, O y S, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6 y [dialquil C1-3amino]CH2-; hetAr5 es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetAr6 es un anillo heterocíclico bicíclico parcialmente no saturado de 9 miembros que tiene 3 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetCyc2 es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente no saturado de 5 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados de N y O, donde el anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, OH y oxo, con la condición de que oxo esté en un átomo de carbono; hetCyc3 es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halógeno; hetCyc4 es un heterociclo de 4 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N, O y S, donde uno de dichos átomos de nitrógeno está opcionalmente oxidado hasta N(O) y donde dicho átomo del anillo S está opcionalmente oxidado hasta SO o SO2, donde hetCyc4 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OH, alquilo C1-6, (alcoxi C1-4)alquilo C1-6, alquilo C1-4-OC(=O)- y alcoxi C1-6; hetCyc5 es un heterociclo espiro que tiene 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O, donde hetCyc5 está opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-6; hetAr5 es un anillo heterocíclico de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetCyc7 es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene uno o dos átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6 y OH; hetCyc8 es un anillo heterocíclico de 8 miembros puenteado que tiene 2 átomos del anillo seleccionados de N y O donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; Rc es H o alquilo C1-4; Rd es alquilo C1-4, hetCyc10-, aminoalquilo C1-4 o [di(alquil C1-4)amino]alquilo C1-4; hetCyc10 es un anillo heterocíclico de 5 miembros que tiene un átomo N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; y R6 es H o Cl.

    DERIVADOS DE LA TIROSINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATASA.
    38.
    发明专利
    DERIVADOS DE LA TIROSINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATASA. 未知

    公开(公告)号：ES2312461T3

    公开(公告)日：2009-03-01

    申请号：ES01956161

    申请日：2001-07-05

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  AMGEN INC

    Inventor： BURGESS LAURENCE E ,  GAUDINO JOHN ,  GRONEBERG ROBERT D ,  NORMAN MARK H ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  SUN XICHENG

    IPC: C07C311/19 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D213/40 ,  C07D257/04 ,  C07D307/52

    Abstract: Compuesto de la fórmula (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R 1 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, amino, monoalquilamino trifluorometilo, aminometilo, ciano, nitro, y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 2 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alcoxialquilo, hidroxialquilo, C2 - 6-alquenilo, amino, mono- o dialquilamino, ciano, nitro, trifluorometilo, -CON(R 6 )2, y arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 3 , R 4 , R 5 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, cicloalquilo, ciano, -CON(R 6 )2 y COOR 6 , y arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; A es -S(O)2R 7 ; B se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, (CH2)nS(O)qR 7 , -(CH2)pC(O)R 7 , -(CH2)pC(O)NHR 7 , -(CH2)pCO2R 7 , -(CH2)nOR 7 , y arilo, heteroarilo, ariloalquilo, ariloalquelino, ariloalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo y heteroarilalquinilo, en los que la porción de anillo de cada uno se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C (O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; n es...

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