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    32.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20031219D0

    公开(公告)日：2003-03-17

    申请号：NO20031219

    申请日：2003-03-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  DHAINAUT ALAIN ,  TIZOT ANDRE ,  FAUCHERE JEAN-LUC ,  KUCHARCZYK NATHALIE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  TUCKER GORDON ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: C07D401/06 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D521/00

    Abstract: Quinazoline derivatives (I) are new. Quinazoline derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereomers and salts are new. A = bond, 1-6C alkylene, 2-6C alkenylene, 2-6C alkynylene, T, A1-T, T-A1, A1-T-A1, or A1-T-A'1-T'; T, T' = carbonyl, carbonyloxy, thio, sulfirylsulfonyl, oxy, amino, 1-6C aminoalkyl, aminoaryl, carbonylamino, carbonylamino-1-6C alkyl, carbonylaminoaryl, oxycarbonyl, aminocarbonyl, 1-6C aminoalkylcarbonyl, aminoarylcarbonyl, sulfonylamino, sulfonylamino-1-6C alkyl, sulfonylaminoaryl, aminosulfonyl, amino-1-6C alkylsulfonyl or aminoarylsulfonyl; A1, A'1 = 1-6C alkylene, 2-6C alkenylene or 2-6C alkynylene; B = 1-6C alkyl, aryl, 3-10C cycloalkyl, Het1, Het2, arylaminoaryl or aryl-1-6C alkylaryl (all optionally substituted by 1-3 Z); D = 1-6C alkylene (where 1 C atom may be substituted by B); X = O or S; Z, R1 = halo, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, OH, SH, CN, NO2, NH2, 1-6C alkylamino, di-1-6C alkylamino, 1-4C perhaloalkyl, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, 1-6C alkylaminocarbonyl, di-1-6C alkylaminocarbonyl, carbamoyl or 1-6C alkoxycarbonylamino; R2 = H, or 1-6C alkyl, aryl, 3-10C cycloalkyl, Het1, Het2, aryl-1-6C alkyl or Het2-1-6C alkyl-3-10C cycloalkyl-1-6C alkyl or Het1-1-6C alkyl (all optionally substituted by halo, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, OH, SH, CN, NO2, NH2, 1-6C alkylamino, di-1-6C alkylamino, 1-4C perhaloalkyl, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, 1-6C alkylaminocarbonyl, di-1-6C alkylaminocarbonyl, carbamoyl, 1-6C alkoxycarbonylamino, or aryl-1-6C alkyl or arylamino (both optionally substituted by 1-3 Z)); aryl = phenyl, naphthyl or biphenyl; Het1 = 5-7 membered saturated or partially unsaturated mono- or polycyclic heterocycloalkyl containing 1-3 N, O or S atoms; Het2 = 5-11 membered mono- or bicyclic aromatic ring containing 1-3 N, O or S; m = 0-4; and n = 0-3; provided that when the 2 N atoms of the imidazol ring are substituted, the imidazole moiety becomes a cationic imidazolium moiety. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    NOUVEAUX COMPOSES CYCLOHEPTENE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT
    37.
    发明专利
    NOUVEAUX COMPOSES CYCLOHEPTENE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知

    公开(公告)号：CA2367306A1

    公开(公告)日：2002-07-18

    申请号：CA2367306

    申请日：2002-01-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： HICKMAN JOHN ,  CASARA PATRICK ,  PIERRE ALAIN ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  DOREY GILBERT ,  GUILBAUD NICOLAS ,  TUCKER GORDON

    IPC: C07C317/00 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D401/06 ,  C07C13/24 ,  A61K31/015 ,  C07D233/56

    Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule formule (I ): dans laquelle X représente une liaison ou un groupement alkylène, CO, S(O)n, *- S(O)n-A1-, *-CO-A1-, -A1-S(O)n-A'1- et -A1-CO-A'1- dans lesquels A1 et A'1, identiques ou différents, représentent un groupement alkylène et n vaut 0, 1 ou 2, le symbole "*" représentant le point de rattachement du groupement au cycloheptène; Y représente un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle; R1, R2, R3 et R4 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle, ou bien R1, R2, R3 et R4, pris deux à deux , forment ensemble une liaison, ou bien R1 et R2, ou R2 et R3 ou R3 et R4, pris deux à deux avec les atomes de carbone auxquels ils sont liés, forment un cycle benzénique fusion né ou un hétérocycle fusionné aromatique ou partiellement hydrogéné; T représente un groupement -CH(R5)-, -N(R5)- ou *-N(R5)CO- dans lesquels R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle ou hétéroarylalkyle, le symbole "*" représentant le point de rattachement du groupement au cycloheptène; V représente un atome d'hydrogène ou un groupement aryle ou hétéroaryle; A2 représente un groupement [C(R6)(R'6)]p où p vaut 0, 1, 2, 3 ou 4 lorsque T représente un groupement - CH(R5)- ou *-N(R5)CO- où p vaut 1, 2, 3 ou 4 lorsque T représente un groupement -N(R5)- , et R6 et R'6, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, alkényle, alkynyle, aryle, hétéroaryle, hétérocycloalkyle, arylalkyle éventuellement substitué, hétéroarylalkyle, hétérocycloalkylalkyle, R9 ou alkyle substitué par un groupement R9 où R9 représente un groupement -OR5,-N(R5)(R'5), -S(O)m R5, -CON(R5)(R'5), -N(R5)COR'5, -N(R5)SO2R'5, -SO2N(R5)(R'5), -N(R5)COO(R'5), m étant égal à 0, 1 ou 2, et R'5 prenant toutes les valeurs de R5. L'invention vise également les énantiomères et diastéréoisomères des composés de formule (I), ainsi que leu rs sels -52- d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicaments pour le traitement des maladi es cancéreuses ainsi que pour le traitement de la resténose après angioplastie ou chirurgie vasculaire, et de la neurofibromatose de type I.

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