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公开(公告)号：KR101104634B1
公开(公告)日：2012-01-12
申请号：KR1020090078547
申请日：2009-08-25
Applicant: 가톨릭대학교 산학협력단 , 한림제약(주)
IPC: A61K31/4704 , A61P19/02 , A61K9/20 , A61K9/48
CPC classification number: A61K31/4704
Abstract: 본 발명은 레바미피드 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 류마티스 관절염의 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다. 상기 약학 조성물은 경구 투여용 형태일 수 있으며, 바람직하게는 정제 또는 캅셀제 형태의 고형 경구용 제형을 가질 수 있다. 또한, 상기 약학 조성물은 레바미피드가 0.5 내지 50 mg/kg, 더욱 바람직하게는 0.6 내지 6 mg/kg의 용량으로 경구투여되기에 적합한 단위 투여 형태(unit dosage form)로 제제화될 수 있다.
레바미피드, 류마티스 관절염-
42.发明公开
公开(公告)号：KR1020100093636A
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：KR1020090012678
申请日：2009-02-17
Applicant: 한림제약(주)
CPC classification number: A61K47/02 , A61K9/0019 , A61K31/661 , A61K47/12
Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for injection containing disodium phosphate ester and buffer solution is provided to ensure storage stability. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for injection contains 35-180 mg/ml of disodium phosphate ester in distilled water; a step of adding sodium carbonate, potassium chloride, or sodium citrate is 0.02-0.04.
Abstract translation: 目的：提供含磷酸二钠酯和缓冲溶液的注射用药物组合物，以确保储存稳定性。 构成：用于注射的药物组合物在蒸馏水中含有35-180mg / ml的磷酸二钠酯; 加入碳酸钠，氯化钾或柠檬酸钠的步骤为0.02-0.04。
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公开(公告)号：KR100920932B1
公开(公告)日：2009-10-20
申请号：KR1020070125548
申请日：2007-12-05
Applicant: 한림제약(주) , 에이치 엘 지노믹스(주)
IPC: C07D495/04
Abstract: 본 발명은 에틸 아세테이트 중의 벤젠술폰산 용액을 에틸 아세테이트 중의 클로피도그렐 염기 용액에 가하고, 환류시키는 단계; 및 상기에서 얻어진 반응혼합물을 실온으로 냉각하여 결정화시키는 단계를 포함하는 결정형의 클로피도그렐 벤젠술폰산염의 제조방법을 제공한다. 또한, 본 발명은 에틸 아세테이트 중의 클로피도그렐 염기 용액에 에틸 아세테이트 중의 벤젠술폰산 용액을 가하고, 45 ∼ 65 ℃에서 반응시키는 단계; 상기에서 얻어진 반응혼합물에 이소프로판올 또는 아세톤을 가하고 45 ∼ 65 ℃에서 교반하는 단계; 및 상기에서 얻어진 반응혼합물을 실온으로 냉각하여 결정화시키는 단계를 포함하는 결정형의 클로피도그렐 벤젠술폰산염의 제조방법을 제공한다.
본 발명의 제조방법은 폭발이나 화재의 위험성이 적고, 격렬한 교반이 요구되지 않아 생산현장에서 용이하게 적용할 수 있으며, 특히 종래의 제조방법에 비해, 용매의 사용량을 90% 이상으로 현저히 줄일 수 있으므로, 환경오염을 크게 줄일 수 있을 뿐만 아니라 생산비용을 크게 낮출 수 있다. 또한, 본 발명의 제조방법은 비용매화물 형태의 결정형의 클로피도그렐 벤젠술폰산염을 제조할 수 있다.
클로피도그렐, 벤젠술폰산염-
公开(公告)号：KR100805675B1
公开(公告)日：2008-02-21
申请号：KR1020070022408
申请日：2007-03-07
Applicant: 한림제약(주)
IPC: A61K31/4365 , A61K9/14
CPC classification number: A61K31/4365 , A61K9/20 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61K2121/00
Abstract: A composition comprising clopidogrel besylate is provided to show high in vitro dissolution rate and have excellent stability without adding a separate additive such as an antioxidant by preparing the clopidogrel besylate in a solid dispersion with a copolymer of polyoxyethylene and polyoxypropylene and crospovidone as a disintegrant. A pharmaceutical composition comprises a clopidogrel besylate-containing solid dispersion prepared by dispersing 100 parts by weight of clopidogrel besylate, 3-15 parts by weight of a copolymer of polyoxyethylene and polyoxypropylene, 30-60 parts by weight of polyethyleneglycol and 5-20 parts by weight of crospovidone in 55-70 parts by weight of mannitol; and a pharmaceutically acceptable carrier such as a copolymer of polyoxyethylene and polyoxypropylene, crospovidone and a mixture thereof. A method for preparing the composition comprises the steps of: (a) dissolving clopidogrel besylate, a copolymer of polyoxyethylene and polyoxypropylene, polyethyleneglycol and crospovidone in 50-100% ethanol or an aqueous solution of ethanol; (b) dispersing the solution obtained from the step(a) in mannitol and then drying or spraying the solution of the step(a) with fluidizing the mannitol in a granulator to obtain a clopidogrel besylate-containing solid dispersion; and (c) mixing the clopidogrel besylate-containing solid dispersion with a pharmaceutically acceptable carrier. Further, the 0.2-0.4 wt.% of ethanol or an aqueous solution of ethanol is used based on the 100 wt.% of clopidogrel besylate.
Abstract translation: 提供了包含氯吡格雷苯磺酸盐的组合物，以显示高体外溶出速率并且具有优异的稳定性，而不用添加单独的添加剂如抗氧化剂，通过制备固体分散体中的氯吡格雷苯磺酸盐与聚氧乙烯和聚氧丙烯的共聚物和交聚维酮作为崩解剂。 药物组合物包含通过将100重量份苯磺酸氯吡格雷，3-15重量份的聚氧乙烯和聚氧丙烯的共聚物，30-60重量份的聚乙二醇和5-20重量份的聚乙二醇和 交联聚维酮的重量为55-70重量份的甘露糖醇; 和药学上可接受的载体，例如聚氧乙烯和聚氧丙烯的共聚物，交聚维酮及其混合物。 制备组合物的方法包括以下步骤：（a）将乙酸氯吡格雷，聚氧乙烯和聚氧丙烯的共聚物，聚乙二醇和交聚维酮溶于50-100％乙醇或乙醇水溶液中; （b）将从步骤（a）获得的溶液分散在甘露醇中，然后在制粒机中使甘露醇流化，干燥或喷雾步骤（a）的溶液，得到含氯吡格雷的固体分散体; 和（c）将含氯吡格雷苯磺酸盐的固体分散体与药学上可接受的载体混合。 此外，基于100重量％的氯吡格雷苯磺酸盐，使用0.2-0.4重量％的乙醇或乙醇水溶液。
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公开(公告)号：KR100632698B1
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：KR1020050059488
申请日：2005-07-02
Applicant: 한림제약(주)
IPC: C07D211/90
Abstract: 본 발명은 에스-(-)-암로디핀 니코티네이트 결정성 2수화물의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법에 의해 제조되는 에스-(-)-암로디핀 니코티네이트 결정성 2수화물은 (RS)-암로디핀 니코티네이트에 비하여 우수한 약리효과를 가진다.
에스-(-)-암로디핀 니코티네이트 결정성 2수화물-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020060083593A
公开(公告)日：2006-07-21
申请号：KR1020050004466
申请日：2005-01-18
Applicant: 한림제약(주) , 에이치 엘 지노믹스(주)
CPC classification number: A61K9/0053 , A61K9/2009 , A61K9/2054 , A61K9/2095 , A61K31/4422
Abstract: 본 발명은 니솔디핀 및 속방성 과립 총중량에 대하여 1 내지 5%의 SLS를 포함하는 니솔디핀의 속방성 과립과 니솔디핀 및 서방성 과립 총중량에 대하여 40 내지 70 %의 히드록시프로필셀룰로스를 포함하는 니솔디핀의 서방성 과립을 1:5 내지 1:10의 비율로 혼합하고 타정하여 얻어지는 니솔디핀의 경구용 정제 및 그를 제조하는 방법을 제공한다.
니솔디핀, 방출제어형-
公开(公告)号：KR1020050079641A
公开(公告)日：2005-08-10
申请号：KR1020050059488
申请日：2005-07-02
Applicant: 한림제약(주)
IPC: C07D211/90
Abstract: 본 발명은 에스-(-)-암로디핀 니코티네이트 결정성 2수화물의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법에 의해 제조되는 에스-(-)-암로디핀 니코티네이트 결정성 2수화물은 (RS)-암로디핀 니코티네이트에 비하여 우수한 약리효과를 가진다.
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公开(公告)号：KR1020040080039A
公开(公告)日：2004-09-18
申请号：KR1020030014874
申请日：2003-03-10
Applicant: 한림제약(주)
IPC: C07D401/12
Abstract: PURPOSE: An improved method for preparing the intermediate of amlodipine is provided, thereby improving preparation yield of the intermediate of amlodipine with high purity. CONSTITUTION: The improved method for preparing the intermediate of amlodipine comprises reacting 2-chlorobenzaldehyde methyl-3-amino-chlorotonate with ethyl 4-(2-phthalimido-ethoxy) acetoacetate in DMF(dimethyl formamide) solvent in the presence of ionic liquid salt to prepare phthalimido amlodipine, wherein the ionic liquid salt is selected from 1-C1-8 lower alkyl-3-H-imidazol salt, 1-C1-8 lower alkyl-3-H-C1-8 lower alkyl-imidazol salt, 1-C1-8 lower alkyl-3-C1-8 lower alkyl-imidazol salt and 1-C1-8 lower alkyl-2,3-diC1-8 lower alkyl-imidazol salt; the DMF solvent contains 6.0 wt.% of ionic liquid salt; the reaction temperature is 60 to 90 deg. C; and the reaction is carried out in DMF/1-butyl-3-H-meimidazolium trifluoromethanesulfonate(90/10, w/v).
Abstract translation: 目的：提供一种制备氨氯地平中间体的改进方法，从而提高高纯度氨氯地平中间体的制备产率。 构成：制备氨氯地平中间体的改进方法包括在离子液体盐存在下，将DMF（二甲基甲酰胺）溶剂中的2-氯苯甲醛甲基-3-氨基 - 氯酸钾与4-（2-苯二酰亚氨基 - 乙氧基）乙酰乙酸乙酯反应， 制备苯二酰亚胺氨基氨氯地平，其中所述离子液体盐选自1- C 1-8低级烷基-3H-咪唑盐，1-C 1-8低级烷基-3-H-C 1-8低级烷基 - 咪唑盐， C 1-8低级烷基-3-C 1-8低级烷基 - 咪唑盐和1-C 1-8低级烷基-2,3-二C1-8低级烷基 - 咪唑盐; DMF溶剂含有6.0重量％的离子液体盐; 反应温度为60〜90℃。 C; 反应在DMF / 1-丁基-3-H-咪唑鎓三氟甲磺酸酯（90/10，w / v）中进行。
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公开(公告)号：KR1020040023160A
公开(公告)日：2004-03-18
申请号：KR1020020054808
申请日：2002-09-11
Applicant: 한림제약(주)
IPC: C07D211/90
CPC classification number: C07D211/90
Abstract: PURPOSE: A process for preparing S-(-)-amlodipine by using of L-(+)-tartrate is provided, thereby cheaply preparing S-(-)-amlodipine in higher yield using cheap L-(+)-tartrate, providing an excessive amount of enantiomers, and simplifying the treatment process. CONSTITUTION: A process for preparing S-(-)-amlodipine comprises the steps of: adding L-(+)-tartrate into (R,S)-amlodipine in DMSO(Dimethyl Sulfoxide) in a mole ratio of 0.05:1 to 0.55:1, filtering the resulted solution to remove solid contents, and adding methylenechloride into the filtrate in a mole ratio of 1:1 to 2:1 to prepare S-(-)-amlodipine-hemi-L-tartrate-DMSO-solvate; treating the S-(-)-amlodipine-hemi-L-tartrate-DMSO-solvate with methanol to prepare S-(-)-amlodipine-hemi-L-tartrate hydrate; and treating the S-(-)-amlodipine-hemi-L-tartrate hydrate with base/CH2Cl2, wherein the base is selected from metal hydrate, oxide, carbonate, bicarbonate and amide.
Abstract translation: 目的：提供通过使用L-（+） - 酒石酸盐制备S - （ - ） - 氨氯地平的方法，从而以廉价的L-（+） - 酒石酸盐廉价地制备S - （ - ） - 氨氯地平，提供 过量的对映异构体，并简化了处理过程。 构成：制备S - （ - ） - 氨氯地平的方法包括以下步骤：将L - （+） - 酒石酸盐加入到DMSO（二甲基亚砜）中的（R，S） - 氨氯地平中，摩尔比为0.05:1至0.55 ：1，过滤所得溶液以除去固体含量，并以1：1至2：1的摩尔比将二氯甲烷加入到滤液中以制备S - （ - ） - 氨氯地平 - 半酒石酸盐-DMSO溶剂合物; 用甲醇处理S - （ - ） - 氨氯地平半酒石酸二钠溶剂化物，制备S - （ - ） - 氨氯地平半酒石酸盐水合物; 并用碱/ CH 2 Cl 2处理S - （ - ） - 氨氯地平 - 半 - 酒石酸盐水合物，其中碱选自金属水合物，氧化物，碳酸盐，碳酸氢盐和酰胺。
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公开(公告)号：KR102222917B1
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：KR1020140078207
申请日：2014-06-25
Applicant: 한림제약(주)
IPC: A61K47/32 , A61K47/12 , A61K31/4418 , A61K31/4178 , A61K9/20
Abstract: 본발명은폴리비닐알코올과푸마르산의조합을안정화제로서포함하는, 암로디핀(혹은 (S)-암로디핀) 또는이의염 및올메사탄메독소밀또는이의염을함유하는약학조성물을제공한다. 본발명의약학조성물은장기간보관시에도용출특성의변화가최소화된제제안정성을달성하며또한활성성분으로부터유래되는유연물질의양을최소화하여높은화학적안정성을달성한다.
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